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药物化学生物技术及应用专业教学资源库局麻药

外周神经系统药物生物技术及应用专业教学资源库04氨基酮类生物技术及应用专业教学资源库氨基酮类盐酸达克罗宁，刺激大，仅作表面麻醉药。以电子等排体CH2代替O，得到氨基酮类。氨基酮类法立卡因氨基酮类普莫卡因氨基酮类奎尼卡因氨基酮类局部麻醉药的构效关系亲脂性部分可为芳烃、芳杂环，以苯环作用较强。苯环上邻对位给电子取代基如氨基、烷氧基有利于增加活性；而吸电基会使活性下降。亲脂性部分中间部分亲水部分氨基酮类局部麻醉药的构效关系亲脂性部分中间部分亲水部分中间部分－决定药物稳定性作用时间：-CH2CO-＞-CONH-＞-COS-＞-COO-作用强度：-COS-＞-COO->-CH2CO->-CONH-通常以n=2-3碳原子为最好在苯环和羰基之间插入-CH2-，-O-，破坏了共轭体系，活性下降；插入-CH=CH-，则保持活性。氨基酮类局部麻醉药的构效关系亲脂性部分中间部分亲水部分亲水性部分可为仲胺和叔胺，或脂环胺如吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。不可以是伯胺，不稳

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