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文档简介

第七章

老年期应激障碍1苯二氮卓类抗焦虑药benzodiazepines

苯二氮卓类抗焦虑药

苯二氮卓类抗焦虑药，药品名称，是抗焦虑、镇静、催眠、抗肌强直、抗癫痫等的常用药物。放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。2最早的苯二氮卓类药物是1960年用于临床的氯氮卓，此後人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮卓类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。氯氮卓、地西泮。3

【作用】

电生理实验证明，苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。4

【药理作用】

苯二氮卓类是抗焦虑、镇静、催眠、抗肌强直、抗癫痫等的常用药物。研究发现，与情绪有关的边缘系统中隔区、海马和杏仁核中存在有苯二氮卓类药物的特殊受体——苯二氮卓类受体，这些神经元在苯二氮卓类药物的作用下，电活动明显降低。因而对焦虑症的紧张、忧虑、恐惧、不安等症状产生治疗作用。5某些苯二氮卓类药物（如地西泮），小剂量可减弱脑干网状结构对脊髓中突触前抑制，因而抑制多突触反射，从而呈现出中枢性肌松作用。临床上可用于缓解各种神经病变（如脑血管意外、脊髓损伤等）引起的肌强直，以及局部病变引起的肌肉痉挛和破伤风惊厥。本类药物口服吸收迅速，脂溶性高，易进入脑组织。静脉注射给药起效快，但又较快地转移到其它组织（如脂肪），故作用时间短。主要由肾排泄。有相当部分进入肠肝循环，连续使用有蓄积性，长期服药可以成瘾。6【不良反应】催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困

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