呼吸系统的药物-平喘药（药理学）

学习目标掌握β2受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素的平喘作用、用途、主要不良反应及注意事项。1第二十七章作用于呼吸系统的药物2了解镇咳药、祛痰药及其他平喘药的作用特点及应用。第三节

平喘药第二十七章作用于呼吸系统的药物概述支气管哮喘

机体气道壁炎症、支气管平滑肌痉挛收缩、黏膜充血水肿、腺体分泌增多致敏因素非致敏因素哮喘【药物分类】

一、ß2肾上腺受体激动药

二、茶碱类

三、糖皮质激素类药

四、M受体阻断药五、过敏介质阻释药一、ß2受体激动剂

2.选择性ß2受体激动剂沙丁胺醇克伦特罗特布他林沙美特罗肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素1.非选择ß受体激动剂扩张支气管作用强于沙丁胺醇，不良反应少。沙丁胺醇激动β2-R强于β1-R，扩张支气管，缓解哮喘；可口服，气雾吸入，缓释和控释。克伦特罗短效的β2受体激动药平喘作用=异丙肾；心脏兴奋为异丙肾的1/10缓释剂型和控释剂型▲一、ß2受体激动剂

【作用特点】松弛气道平滑肌作用强，数分钟内起效，维持4～6小时。【适应证】缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药物。用于运动性哮喘的预防。一、ß2受体激动剂

【剂型及规格】沙丁胺醇：2～4mg特布他林片：1.25～2.5mg一、ß2受体激动剂

长效--特布他林的结构改造优点：具有较强的脂溶性，对β2受体较高的选择性，舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。一、ß2受体激动剂

近年推荐——联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂具有协同抗炎和平喘作用适用于中、重度持续哮喘患者的长期治疗舒利迭50/100或50/250(葛兰素史克)（内含沙美特罗50μg，氟替卡松100μg或250μg）依从性好、吸收完全、疗效叠加。一、ß2受体激动剂

选择性β2肾上腺素受体激动药的特点药物作用特点及用途不良反应与注意事项▲沙丁胺醇（舒喘灵）作用强、快、较持久，用于防治急、慢性哮喘，可口服，也可吸入给药可致手指震颤，久用易产生耐受性，糖尿病、高血压和甲亢等患者慎用克伦特罗（氨哮素）平喘作用＞沙丁胺醇100倍。用途与沙丁胺醇相似。可口服、舌下和吸入给药同沙丁胺醇特布他林（喘康素）平喘作用＜沙丁胺醇，持续时间较久。用途与沙丁胺醇相似。可口服、吸入和皮下注射同沙丁胺醇特布他林（喘康素）平喘作用＜丁胺醇

持时较久用途与较沙丁胺醇相似。可口服、吸入给药和皮下注射。同沙丁胺醇福摩特罗作用强、持久，有明显的抗炎作用，主要用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺疾患。可口服，也可吸入给药。同沙丁胺醇选择性β2肾上腺素受体激动药的特点二、茶碱类氨茶碱★1．平喘作用对支气管平滑肌松弛作用明显，对痉挛的支气管平滑肌作用更强。【药理作用】【平喘机理】

（1）抑制磷酸二酯酶→cAMP代谢↓→支气管松弛

（2）阻断腺苷受体2.强心利尿作用↑心肌收缩力，↑心排出量↑肾血流量和肾小球滤过率抑制肾小球对钠、水的重吸收

3．其他作用舒张胆管平滑肌，解除胆管痉挛；扩张血管；兴奋中枢二、茶碱类１．支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎【临床应用】２．心源性哮喘和肾性、心源性水肿３．胆绞痛与镇痛药合用二、茶碱类２.急性中毒静注过量、过速→

心悸、心律失常、血压骤降甚至惊厥，用时必须稀释后缓慢静注

3．中枢兴奋

烦躁不安、失眠等。可用镇静催眠药对抗１．局部刺激

碱性较强，局部刺激明显，宜餐后服或服用肠溶片，以↓刺激

【不良反应】二、茶碱类平喘作用与氨茶碱相似胃肠吸收快，作用较持久，胃肠刺激性小

胆茶碱

二、茶碱类三、糖皮质激素类

优点:

脂溶性高、局部抗炎作用强、用药剂量小、全身性不良反应少。倍氯米松▲局部抗炎平喘，起效缓慢，急性发作不宜用。哮喘发作间歇期及慢性哮喘宜选用。

不良反应：少见，少数人口腔、咽部白色念珠菌感染。早孕妇及婴儿慎用。作用与倍氯米松相似，但局部抗炎平喘作用更强。临床用大剂量治疗哮喘发作，症状控制后可逐渐减量。布地奈德三、糖皮质激素类四、M受体阻断剂异丙阿托品（异丙托溴铵）选择性作用呼吸道平滑肌，松弛作用较强，对心血管系统作用弱。【作用特点】【应用】防治支气管哮喘（气雾吸入给药）【不良反应】

较少，量大有口干等症状。青光眼、阿托品过敏者禁用四、M受体阻断剂五、过敏介质阻释药色甘酸钠（咽泰）▲【药理作用】平喘机制：

①稳定肥大C膜，↓C外Ca2+内流，阻止肥大C脱颗粒→抑制过敏介质释放

②↓气道反应性能明显↓气道内感受器的兴奋性，抑制迷走N传导→抑制非特异性气道高反应性

③抗炎作用

抑制嗜酸性粒C和巨噬C的活性并防止释放C因子→抗炎作用五、过敏介质阻释药【临床应用】

主要用于预防各型支气管哮喘发作

【不良反应】

粉雾吸入时，少数人有咽喉部刺激症、呛咳、气急、胸闷等，甚至诱发哮喘。五、过敏介质阻释药用于预防各型支气管哮喘的发作，对儿童效果最好。对正在发作的急性哮喘无效。其他：过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及食物性过敏等的治疗。酮替芬（甲哌噻庚酮）五、过敏介质阻释药巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物巩固练习第二十七章作用于呼吸系统的药物