胆碱受体激动药第六章课件

第六章

胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药第二节N胆碱受体激动药重点难点熟悉了解掌握毛果芸香碱的药理作用及临床应用。熟悉胆碱受体激动药的分类及代表药物。了解乙酰胆碱和烟碱的作用。M胆碱受体激动药第一节案例讨论张先生，60岁，近2年常感到头痛，有时候有轻微眼胀痛，休息后减轻。以为是高血压导致因而没引起注意。近期，突然觉得头痛不止，视物不清楚，且眼睛发红，经检查视力右眼0.2，左眼0.5，眼内压超出正常值2倍多。确诊为青光眼，闭角型急性发作期。分析：可以用什么药物治疗？患者用药应注意哪些问题？M、N受体均兴奋，但以M受体为主。胆碱酯类：乙酰胆碱拟胆碱生物碱：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱分类主要兴奋M胆碱受体。乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）醋甲胆碱（methacholine）卡巴胆碱（carbachol）贝胆碱（bethanechol）胆碱酯类胆碱能神经递质，极易被AChE水解。作用广泛，选择性差(可激动M、N受体)。无临床实用价值。重要的药理学工具药。乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）心脏：抑制负性频率负性传导负性肌力1.心血管系统

药理作用及机制：激动Ｍ胆碱受体血管：舒张(激动M3胆碱受体,NO释放)激动突触前膜M1受体，抑制NA释放乙酰胆碱对抗去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性(A）；如果内皮细胞受损，则Ach的舒张血管作用消失（B）3.泌尿道增加泌尿道平滑肌蠕动，收缩膀胱逼尿肌膀胱三角区和外括约肌舒张促进膀胱排空2.胃肠道兴奋胃肠道平滑肌，张力增加、收缩幅度增加。5.其他

腺体：分泌增加。眼：瞳孔收缩，调节近视。神经节和骨骼肌：激动N受体，肌肉收缩。兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。中枢：ACh不易通过血脑屏障，中枢作用少。4.呼吸道：支气管平滑肌收缩，气管支气管腺体分泌增加。M胆碱受体激动药对胆碱酯酶敏感性毒蕈碱样作用阿托品拮抗作用烟碱样作用主要临床用途心血管胃肠道泌尿道眼（局部）乙酰胆碱+++++++++++++++无醋甲胆碱+++++++++++++口腔黏膜干燥症卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留、青光眼贝胆碱-±+++++++++++-术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留胆碱酯类主要药理特性及临床用途毛果芸香碱（pilocarpine）槟榔碱（arecoline）毒蕈碱（muscarine）震颤素（oxotremorine）

拟胆碱生物碱类药理作用：激动M受体直接作用于副交感神经节后纤维对眼和腺体作用较明显毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)1、缩瞳2、降低眼内压3、调节痉挛眼球正面及断面图胆碱能神经支配环状肌去甲肾上腺素能神经支配辐射肌毛果芸香碱环状肌兴奋、收缩激动环状肌M受体瞳孔缩小缩瞳作用睫状体巩膜静脉窦前房角滤帘前房角虹膜晶状体前房后房巩膜静脉窦睫状体缩瞳虹膜根部变薄前房角扩大房水更易进入巩膜静脉窦降低眼内压毛果芸香碱降低眼内压作用毛果芸香碱调节于视远物清楚调节于视近物清楚近物睫状肌松弛睫状肌收缩晶状体悬韧带拉紧悬韧带松弛晶状体变凸调节痉挛作用腺体：较大剂量可使腺体分泌增加。汗腺、唾液腺分泌增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏液分泌增加。药理作用毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)临床应用青光眼

闭角型青光眼。

开角型青光眼早期。虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。其他颈部放疗后的口腔干燥、抗胆碱药阿托品中毒。毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)病理性高眼压合并视功能障碍即称为青光眼。一般将青光眼分为闭角型和开角型两种。闭角型青光眼由于虹膜根部组织堵塞前房角入口，使房水回流受阻，眼内压升高。开角型青光眼主要是小梁网和巩膜静脉窦变性或硬化，阻碍房水循环，使眼内压升高。知识链接——青光眼急性闭角型青光眼的治疗药物主要为缩瞳剂（毛果芸香碱）、碳酸酐酶抑制剂（布林佐胺）和高渗透剂（甘露醇）。原发性开角型青光眼首选药物治疗，如倍他洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔、噻马洛尔、地匹福林、拉坦前列腺素等。.滴眼液：1%、2%；片剂：每片5mg。注射液：每只10mg(ml).胆碱受体激动药【制剂及规格】药理作用眼缩瞳降眼内压调节痉挛腺体（分泌增加）平滑肌（兴奋）心血管（抑制）用途青光眼闭角型开角型虹膜睫状体炎其他：口腔干燥、阿托品中毒不良反应汗、唾液、泪、胃液、胰液、小肠液和呼吸道分泌物增加恶心、呕吐、腹痛、大小便增多、诱发哮喘HR、BP短暂↓毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)N胆碱受体激动药第二节无临床实用价值，仅具有毒理学意义烟碱nicotine兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体烟草中含有烟碱成分，长期吸烟与癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统疾病和呼吸系统疾病的发生关系密切。吸烟有害自身和他人的健康，请勿吸烟！ACh：作用广泛，对M、N受体选择性差，无临床实用价值，常在科学研究中作为工具药使用。熟悉该递