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文档简介

第三章中药化学与药效物质基础

考情分析:

中药化学与药效物质基础

早T201520162017章节201520162017

总论120葩类和挥发油323

生物碱979皂昔类544

糖和昔类121强心昔111

醒类514动物药成分101

苯丙素类135其他成分011

黄酮类164合计282933

知识点2015年2016年2017年

化合物提取、分

121

离与鉴定

化合物结构121011(7)

化合物性质331

化学反应101

常用中药及其

111419

主要成分

合计28/12029/12033/120

第一部分化合物结构及常用中药

主要考点:

1.不同结构类型化合物的定义及结构分类

2.含各类成分的常用中药

3.《中国药典》所规定的质量控制成分

4.代表化合物的结构类型

5.代表化合物的主要药理活性与临床使用注意(不良反应、毒性)

(一)生物碱

定义:

生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。

特点:大多有较复杂的环状结构,氮原子结合在环内(特例:有机胺类生物碱N原子不在环内)。

1.生物碱结构分类总结

生物碱类型二级分类代表化合物

简单毗嚏类槟榔碱、次槟榔碱、烟碱、胡椒碱

口比呢类生物做

双稠哌呢类苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱

蔗若烷类生物碱莫若碱、古柯碱

简单异曜咻类萨苏林

罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱

苇基异喳咻类

异喳咻类生物碱蝙蝠葛碱、汉防己甲(乙)素

原小壤碱类小聚碱、延胡索乙素

吗啡烷类吗啡、可待因、青风藤碱

简单口引味类大青素B、靛昔

色胺呼1躲类吴茱英碱

口弓1噪类生物碱

单砧回噪类士的宁、利血平

双叫味类长春碱、长春新碱

有机胺类生物碱麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱

“鼻烟壶”

最佳选择题

槟榔碱的结构类型是

A.简单毗咤类

B.简单食着碱类

C.简单11密唯类

D.简单异喳咻类

E.简单口引躲类

『正确答案』A

2.含生物碱常用中药化学结构类型与质量控制成分(2015、2016、2017A、B)

《药典》

中药主要成分结构分类

质控成分

苦参碱和氧化苦参碱;羟基苦参碱、

双稠哌噬类苦参碱、

苦参N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普

(瞳诺里西呢类)氧化苦参碱

叶碱和去氢苦参碱(苦参烯碱)等

苦参碱和氧化苦参碱;N-甲基金雀

苦参碱、

山豆根花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定喳喏里西咤类

氧化苦参碱

碱、鹰爪豆碱

麻黄碱和伪麻黄碱;少量的甲基麻

盐酸麻黄碱、盐酸伪麻

麻黄黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄有机胺类

黄碱

碱、去甲基伪麻黄碱

小集碱、巴马汀、黄连碱、甲基黄

黄连异唾咻类衍生物盐酸小集碱

连碱、药根碱和木兰碱

“苦”大

“稠”深

“麻”将“机”

“豆”比“苦”

火烧“连”营,功亏“异口奎”

《药典》

中药主要成分结构分类

质控成分

延胡索甲素、延胡索乙素(dl-四氢巴马异咋咻类

延胡索延胡索乙素

汀)和去氢延胡索甲素(原小聚碱型)

汉防己甲素(粉防己碱)、汉防己乙素苇基异喳嘛粉防己碱、防己诺

防己

(防己诺林碱)(双苇基异喳咻类)林碱

莫茗碱(阿托品)、山食碧碱、东莫若硫酸阿托品、

洋金花甚若烷类

碱、樟柳碱和止去甲葭若碱氢溟酸东葭若碱

天仙子食若碱和东甚若碱葭若烷类东藤若碱、食若碱

“胡索”“异哇”

“防己”“节“心

“花”心“若”漾

"花”“仙"子

《药典》

中药主要成分结构分类

质控成分

乌头碱、次乌头碱和新

川乌乌头碱、次乌头碱和新乌头碱二菇类生物碱

乌头碱

士的宁、

马钱子士的宁(又称番木鳖碱)和马钱子碱口引噪类

马钱子碱

千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的毗咯里西咤类生物

千里光阿多尼弗林碱

阿多尼弗林碱等碱

雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤宁碱、倍半菇大环内酯生

雷公藤春碱和雷公藤碱己等物碱类

雷公藤

苯乙烯南蛇碱、吠喃南蛇碱、苯代南

精眯类生物碱

蛇碱、南蛇藤别肉桂酰胺碱

“菇”“川”花

“钱”多“呼除”

“里”

“雷公”长“内醋”

生物碱

天仙黄马千里川,雷公严防黄花山。

天仙(天仙子)黄(黄连)马(马钱子)千里(千里光)川(川乌),雷公(雷公藤)严(延胡索)

防(防己)黄(麻黄)花(洋金花)山(山豆根)。

最佳选择题

麻黄的主要化学成分是

CH,

『正确答案』A

配伍选择题

A.防己

B.雷公藤

C.洋金花

D.山豆根

E.马钱子

《中国药典》中,以阿托品为质量控制成分的中药是

《中国药典》中,以苦参碱为质量控制成分的中药是

『正确答案』C,D

配伍选择题

A.防己

B.雷公藤

C.洋金花

D.山豆根

E.马钱子

《中国药典》中,以东葭若碱为质量控制成分的中药是

《中国药典》中,以番木鳖碱为质量控制成分的中药是

『正确答案』C,E

配伍选择题

A.雷公藤碱

B.汉防己甲素

C.阿托品

D.氧化苦参碱

E.士的宁

结构类型为倍半菇大环内酯生物碱的化学成分是

结构类型为节基异喳咻衍生物的化学成分是

『正确答案』A,B

3.含生物碱常用中药生物活•性与毒性(2017A、2015B)

中药成分活性

若参苦参总生物碱消肿利尿、抗肿瘤、抗病原体等

山豆根--

能收缩血管、兴奋中枢神经;类似肾上腺素样作用,能增加汗腺及

麻黄麻黄碱

唾液腺的分泌,缓解平滑肌痉挛

黄连小染碱抗菌、抗病毒

具有较强的镇痛作用,醋制后生物碱转化为可溶的盐,可使生物碱

延胡索延胡索乙素

的总溶出量比生品的溶出量高近1倍,从而增加了镇痛作用

汉防己甲素抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝等作用

防己

汉防己乙素抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用

洋金花蔗若碱(阿托品)解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用

东管若碱(同上)+镇静、麻醉

天仙子(同洋金花)

雷公藤具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性

中药成分毒性

毒性,毒性较强,0.2mg即可中毒,2〜4mg即可致人死亡。其药物

川乌双酯型生物碱

引起的不良反应主要涉及神经系统及心血管系统

毒性(士的宁是主要的有效成分,亦是有毒成分,成人用量5〜10mg

马钱子士的宁、马钱子碱

可发生中毒现象,30mg可致死)

千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性

千里光《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定,其中阿多

尼弗林碱的含量不得过0.004%

毒副作用主要表现在胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、

雷公藤

肾功能受损等

经典例题

配伍选择题

A.蔗若碱

B.苦参碱

C.麻黄碱

D.去甲乌药碱

E.汉防己甲素

具有中枢兴奋作用的有机胺类生物碱是

『正确答案』C

具有抗肿瘤作用的双稠哌咤类生物碱是

『正确答案』B

配伍选择题

A.蔗若碱

B.苦参碱

C.麻黄碱

D.去甲乌药碱

E.汉防己甲素

具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用的生物碱是

『正确答案』A

最佳选择题

含毗咯里西咤类生物碱,且具有肝肾毒性的中药是

A.麻黄

B.延胡索

C.洋金花

D.千里光

E.雷公藤

『正确答案』D

最佳选择题

具有胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等副作用的含生物碱药物是

A.川乌

B.马钱子

C.千里光

D.雷公藤

E.洋金花

『正确答案』D

引申知识点(1)一一川乌中所含生物碱的毒性(2016A)

毒性大小:

双酯型乌头碱〉单酯型乌头碱>无酯键的醇胺型生物碱

川乌中主要毒性生物碱在炮制过程中的水解反应(2017A、20150

乌头碱——眨——•乌头次碱+乙酸

/100c、

(双酷型乌头碱)(单酣型乌头碱)

乌头次碱——吧——,乌头原碱+苯甲酸

//160~170*C\

(单酉i型乌头碱)(无酉二键的醇胺型生物碱)

最佳选择题

川乌的主要毒性成分是

A.双酯型生物碱

B.单酯型生物碱

C.季钱型生物碱

D.醇胺型生物碱

E.有机胺生物碱

『正确答案』A

最佳选择题

川乌经炮制,生物碱类成分结构改变,毒性降低,其所发生的化学反应是

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.聚合反应

E.加成反应

『正确答案』C

(二)糖和音

1.糖的定义

糖类又称碳水化合物,从化学结构上看,是多羟基醛或多羟基酮类化合物以及它们的缩聚物和衍生物。

通式:Cx(H20)Y

葡萄糠

(酸糖)

葡萄糖果糖

(醛糖)(酮糖)

果糖

(酮糖)

单糖(1个糖):葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸、木糖、甘露糖、半乳糖、半乳糖醛酸;

寡糖(2〜9个糖):蔗糖、麦芽糖、龙胆二糖、新橙皮糖、芸香糖(二糖);

多糖(10以上):纤维素、淀粉(糖淀粉、胶淀粉)。

单糖结构分类总结(2016B)

分类代表化合物

五碳醛糖D一木糖、L—阿拉伯糖、D—核糖

六碳醛糖D—葡萄糖、D一甘露糖、D一半乳糖

甲基五碳醛糖D-鸡纳糖、L一鼠李糖、D一夫糖

六碳酮糖D一果糖

糖醛酸D-葡萄糖醛酸、D一半乳糖醛酸

“阿拉不喝无碳糖,给我半缸葡萄糖。

鸡鼠夹击夫要命,果然留痛在一身。”

引申知识点(1)——洋地黄毒糖(2016B)

属于2.6-二去氧糖

洋地黄毒糖

配伍选择题

A.五碳醛糖

B.六碳醛糖

C.甲基五碳醛糖

D.六碳酮糖

E.2.6-二去氧糖

木糖是

葡萄糖是

洋地黄毒糖是

『正确答案』A、B、E

『答案解析』

“阿拉不喝无碳糖,给我半缸葡萄糖。

鸡鼠夹击夫要命,果然留痛在一身。”

单糖结构分类总结(2016B)

分类代表化合物

五碳醛糖D一木糖、L一阿拉伯糖、D一核糖

六碳醛都;D—葡萄糖、D一甘露糖、D一半乳糖

甲基五碳醛糖D—鸡纳糖、L一鼠李糖、D一夫糖

六碳酮糖D一果糖

糖醛酸D一葡萄糖醛酸、D一半乳糖醛酸

洋地黄毒糖(20168)属于2.6-二去氧糖

引申知识点一一寡糖依据是否含有游离的醛基或酮基分类:

还原糖(含有):

如槐糖、樱草糖、芸香糖

非还原糖(不含有):

如蔗糖、海藻糖

2.昔的定义

昔类化合物是由糖或糖的衍生物(如氨基糖、糖醛酸等)与非糖类化合物(称昔元或配基),通过糖

的端基碳原子连接而成的化合物。

端基碳

二CHQH厂

CH?OH

OH

首键原子甘元

(1)昔的分类

按昔元的化学结构可分:香豆素甘、黄酮昔、葱醍昔、木脂素苗等。

按昔在植物体内的存在状态可分:原生昔与次生昔。

按昔键原子的不同可将同分:氧甘、硫昔、氮昔和碳甘,其中以氧昔最为常见。

按连接单糖基的数目可分:单糖昔、二糖昔、三糖昔等。

按连接糖链的数目可分:单糖链昔、双糖链昔等。

按其来源分类可分:人参皂昔、柴胡皂昔等。

按昔的生理作用分类:如强心甘。

按背的特殊物理性质分类:如皂背。

引申知识点一_按申键原子分类

类型含义代表性化合物

醇背通过醇羟基与糖端基羟基脱水而成红景天昔、毛葭昔

氧昔酚昔通过酚羟基与糖端基羟基脱水而成天麻昔、水杨昔

氟昔主要指一类a—羟基般的背苦杏仁昔

“醇”种“红毛”丹

“水天”缤“酚”多彩

“苦”“鼠”戏

类型含义代表性化合物

酯昔昔元以竣基和糖的端基碳相连的普山慈菇昔A

氧昔

口引味昔呷1味醇与糖的端基碳相连的昔靛昔

尼“菇”佛“酯”

“噪”“靛”

(多点)

类型含义代表性化合物

硫昔糖端基羟基与岩元上疏基缩合而成的昔萝卜昔、芥子昔

氮昔通过氮原子与糖的端基碳相连的昔腺背、巴豆昔

碳音糖基直接以碳原子与昔元的碳原子相连的昔芦荟昔、牡荆素

钻石“萝芥”“硫”光溢彩

房子很好,

“氮”是“限购”

“牡荆”烧“碳芦”

配伍选择题

A.氧音

B.硫昔

C.鼠背

D.三糖昔

E.二糖昔

醉羟基与糖端基羟基脱水形成的昔是

筑基与糖端基羟基脱水形成的昔是

『正确答案』A、B

『答案解析』通过醇羟基与糖端基羟基脱水而成的醇甘,醇昔属于氧甘。糖端基羟基与昔元上毓基缩

合而成的昔是硫昔。

配伍选择题

A.红景天昔

B.水杨昔

C.芥子甘D.腺昔

E.牡荆昔

属于氮甘类化合物是

属于碳甘类化合物是

『正确答案』D、E

氮背一一通过氮原子与糖的端基碳相连的首,代表:腺甘、巴豆甘。糖基直接以碳原子与昔元的

碳原子相连的昔一一碳昔,代表:芦荟甘、牡荆素。

引申知识点一一苦杏仁申

苦杏仁昔水解后可产生氢氨酸(HCN),对呼吸中枢起镇静作用,故少量服用可起镇咳作用,但大剂量

可中毒,引起组织窒息。因此对含氟昔的中药或制剂要严格控制用药量。

生成的苯甲醛具有特殊的香味,通常将此作为鉴别苦杏仁甘的方法。

苯甲醛可使三硝基苯酚试纸显破红色,此反应也可用来鉴定苦杏仁甘的存在。

氢怎酸

(有毒)

多项选择题

苦杏仁昔被酸水解后生成

A.乙醇

B.丙酮

C.苯甲醛

D.乙酸乙脂

E.氢氟酸

『正确答案』CE

『答案解析』

氢凝酸

(有毒)

配伍选择题

A.红景天昔

B.苦杏仁昔

C.果糖

D.蔗糖

E.洋地黄毒糖

属于二糖的是

水解可生成氢氟酸的是

『正确答案』D、B

『答案解析』单糖(1个糖):葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸、木糖、甘露糖、半乳糖、半

乳糖醛酸;

寡糖(2〜9个糖):蔗糖、麦芽糖、龙胆二糖、新橙皮糖、芸香糖(二糖);

多糖(10以上):纤维素、淀粉(糖淀粉、胶淀粉)。

6CHO

苯甲醛

HCN

a-羟基苯乙睛

氢甄酸

(有毒)

3.含氧昔类常用中药(2017A、2015X)

《中国药典》指标成分均为苦杏仁甘

苦杏仁(不低于3.0%)

桃仁(不低于2.0%)

郁李仁(不低于2.0%)

氟昔

逃离苦境

逃(桃仁)离(郁李仁)苦(苦杏仁)境

多项选择题

《中国药典》以苦杏仁昔为质量控制成分的是

A.山豆根

B.苦杏仁

C.桃仁

D.防己

E.郁李仁

『正确答案』BCE

『答案解析』《中国药典》指标成分均为苦杏仁昔:苦杏仁(不低于3.0%)、桃仁(不低于2.0%)、

郁李仁(不低于2.0%).

(三)醍类

1.定义

最佳选择题

按有机化合物的分类,醍类化合物是

A.不饱和酮类化合物

B.不饱和酸类化合物

C.不饱和醛类化合物

D.多元醇类化合物

E.多元酸类化合物

(正确答案』A

『答案解析』醍类化合物基本都具有a6—a'6'不饱和酮结构。

隐丹参酿

3.含醍类常用中药化学结构类型与质量控制成分(2017A、B;2016A;2015A、B)

中药主要成分结构分类《药典》质控成分

乙酰紫草素、欧紫草羟基蔡醍总含量、二甲基丙

紫草:蔡醒类

素、紫草素烯酰阿卡宁

丹参酮0,\、丹参酮IIB邻菲酶类

*参丹纶酮天(月日将性)、力酚酸B(小

丹参新醒甲、丹参新醒

对菲醵类溶性)

乙、丹参新醒丙

大黄酸、大黄素、大黄

芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大

大黄酚、大黄素甲醛、芦荟慈配类及其衍生物

黄酚和大黄素甲醛含量之和

大黄素

大黄素、大黄酚、大黄

虎杖慈酸类大黄素、虎杖昔

酸及其葡萄糖首

中药主要成分结构分类《药典》质控成分

大黄素、大黄酚、大黄

何首乌素甲醛、大黄酸、芦荟慈配类大黄素、大黄素甲醛

大黄素

芦荟大黄素、大黄酸、

芦荟大黄素、大黄酚、大黄羟基葱醍类衍生物芦荟音

素甲醛等

大黄酚、大黄素甲醛、

决明素、橙黄决明素、

决明子黄决明素、美决明素、思凿B来S关大黄酚、橙黄决明素

葡萄糖美决明素、葡萄

糖橙黄决明素

武松打虎,决战如何?

武松打(大黄)虎(虎杖),决(决明子)战如(芦荟)何(何首乌)?

配伍选择题

A.苯醍

B.蔡醍

C.菲醍

D.慈醍

E.三菇

紫草素属于

丹参酮n.属于

『正确答案』B、c

『答案解析』紫草属于蔡醍,丹参酮IIA、丹参酮HB属于邻菲醒。

配伍选择题

A.蔡醍类

B.二遢(酮类

C.邻菲醍类

D.对菲醍类

E.慈酮碳甘类

芦荟昔属于

丹参新醒甲属于

『正确答案』E、D

『答案解析』芦荟昔属于慈酮碳甘类;丹参新醍甲属于对菲醒类。

最佳选择题

《中国药典》规定,以葱醛类化合物为质量控制成分之一的中药是

A黄黄

B.斑螯

C.石膏

D.苦杏仁

E.虎杖

『正确答案』E

『答案解析』葱醍:武松打虎,决战如何?

武松打(大黄)虎(虎杖),决(决明子)战如(芦荟)何(何首乌)?

最佳选择题

《中国药典》中,以大黄素和大黄素甲醛为质量控制成分的中药是

A.雷公藤

B.肉桂

C.细辛

D.何首乌

E.秦皮

『正确答案』D

『答案解析』何首乌主要成分:大黄素、大黄酚、大黄素甲醛、大黄酸、芦荟大黄素,属于葱醒类;

《药典》质控成分:大黄素、大黄素甲醛。

最佳选择题

丹参中的脂溶性有效成分是

A.丹参素

B.丹参酸甲

C.原儿茶酮

D.原儿茶酸

E.丹参酮IIA

『正确答案』E

『答案解析,丹参酮类(脂溶性)、丹酚酸B(水溶性)。

引申知识点(1)——慈醒结构分类(2015B)

根据羟基在慈醒母核上分布位置的不同分类

上-OHE—

大黄素型茜草素型

引申知识点(2)——其他考点

①芦荟昔(慈酮碳昔);

②新鲜大黄中含有葱酚类成分,贮存2年以上则检测不到意酚;

③番泻昔A、B、C、D(二意酮)大黄中致泻的主要成分番泻昔A因其在肠内转变为大黄酸意酮而发挥

作用。

最佳选择题

大黄素型与茜草型葱醍化合物在结构上的主要区别是

A.羟基数目不同

B.甲氧基数目不同

C.羟甲基数目不同

D.羟基在母核上的分布不同

E.连接糖的个数不同

『正确答案』D

『答案解析』慈醍结构分类:根据羟基在慈醒母核上分布位置的不同分类。

最佳选择题

大黄中致泻的主要成分番泻昔A,是因其在肠内转变为什么而发挥作用

A.大黄酚

B.大黄酸

C.大黄酸葱酮

D.大黄素

E.大黄素甲醛

『正确答案』C

『答案解析』大黄中致泻的主要成分番泻甘A因其在肠内转变为大黄酸蕙酮而发挥作用。

存在于新鲜植物中,植物经两年以上贮存几乎检测不到的成分是

A.苯酉昆

B.蔡醒

c.MSS

D.慈酮

E.葱酚

『正确答案』E

『答案解析』新鲜大黄中含有慈酚类成分,由于不稳定容易被氧化成意酒昆,因此贮存2年以上的大黄

检测不到慈酚。

(四)香豆素和木脂素

L香豆素

香豆素的母核为苯骈a一毗喃酮。

香豆素分为五大类,即简单香豆素类、。喃香豆素类、毗喃香豆素类、异香豆素类及其他香豆素类。

a一毗喃酮

IIO<),()

伞形花内酹

仅在苯环有取代基的香豆素伞形花内酯、七叶内酯、七叶甘、白蜡素、白蜡树

简单香豆素

类ir

邻酚羟基环合形成吠喃环结补骨脂内酯、紫花前胡内酯(6,7—吠喃骈香豆素);

吠喃香豆素

构异补骨脂内酯(白芷内酯)(7,8-吠喃骈香豆素)

邻酚羟基环合形成毗喃环结花椒内酯、紫花前胡素(6,7一口比喃骈香豆素);

叶匕喃香豆素

构邪蒿内酯

异香豆素香豆素的异构体茵陈快内酯、仙鹤草内酯

a一此喃酮环上有取代基的

其他香豆素沙葛内酯、黄檀内酯

香豆素

配伍选择题

A.简单香豆素类

B.黄酮类

c.n比喃香豆素类

D.二氢黄酮类

E.其它香豆素类

伞形花内酯是黄檀内酯是

『正确答案』A、E

『答案解析』

仅在苯环有取代基的伞形花内酯、七叶内酯、七叶甘、白蜡素、白蜡树

筒单香"素

香豆素类昔

邻酚羟基环合形成吠补骨脂内酯、紫花前胡内酯(6,7—吠喃骈香豆素);

吠喃香豆素

喃环结构异补骨脂内酯(白芷内酯)(7,8-吠喃骈香豆素)

邻酚羟基环合形成此花椒内酯、紫花前胡素(6,7一口比喃骈香豆素);

毗喃香豆素

喃环结构邪蒿内酯

异香豆素香豆素的异构体茵陈焕内酯、仙鹤草内酯

a一毗喃酮环上有取

其他香豆素沙葛内酯、黄檀内酯

代基的香豆素

2.含香豆素类常用中药化学结构类型与质量控制成分(2017A、B、C;2016B)

中药主要成分结构分类《药典》质控成分

七叶内酯、七叶昔(大

叶白蜡树皮)

秦皮简单香豆素秦皮甲素、秦皮乙素

白蜡素、七叶内酯、

白蜡树苔(白蜡树皮)

白花前胡甲素等以角型二氢毗喃香豆素类为主

白花前胡甲素、白花前

前胡以线型二氢吠喃和二氢毗喃香豆

紫花前胡素等胡乙素

素类为主

异嗪皮呢、东良若内

肿节风香豆素类异嗪皮咤、迷迭香酸

酯等

补骨脂内酯吠喃骈香豆素

补骨脂异补骨脂内酯吠喃骈香豆素补骨脂素、异补骨脂素

补骨脂次素其他香豆素

香豆素

前情总不断

前(前胡)情(秦皮)总(肿节风)不(骨碎补)断

最佳选择题

主要含有香豆素类成分的中药是

A.知母

B.前胡

C.厚朴

D.细辛

E.连翘

『正确答案』B

『答案解析』含有香豆素的口诀:前情总不断一一前(前胡)情(秦皮)总(肿节风)不(骨碎补)

断。

最佳选择题

《中国药典》规定,肿节风的含量指标成分是

A.异嗪皮咤

B.阿魏酸

C.莪术醇

D.柴胡皂昔b

E.葛根素

『正确答案』A

『答案解析』肿节风主要含有酚类、糅质、黄酮甘、香豆素和内酯类化合物。其中香豆素类主要包括

异秦皮咤(isofraxitin)>东蔗若内酯(scopletin)等。

《中国药典》采用高效液相色谱法测定药材中异秦皮咤和迷迭香酸含量,其中异秦皮咤含量不少

于0.02%,迷迭香酸含量不少于0.02双药材储藏于通风干燥处。

3.木脂素类常用中药化学结构类型与质量控制成分(2017B、C;20160

中药1结构分类《药典》质控成分

1五味子联苯环辛烯型木脂素五味子醇甲

厚朴木脂素类厚朴酚、和厚朴酚

连翘双并四氢峡喃类木脂素连翘昔、连翘酯昔A

细辛木脂素类细辛脂素

木脂素

午后联系

午(五味子)后(厚朴)联(连翘)系(细辛)

最佳选择题

五味子含五味子醇甲,其结构类型是

A.木脂素

B.黄酮

C.香豆素

D.菇类

E.生物碱

『正确答案』A

『答案解析』五味子酯甲、乙、丙、丁和戊都属于木脂素。

(五)黄酮

i.具有基本母核2一苯基色原酮的一系列化合物。具有g二g二g结构。

黄酮类化合物的结构分类(2016B)

名称结构名称结构

最佳选择题

化学结构不属于黄酮类化合物的是

A.黄酮醇类

B.花色素类

C.慈酮类

D.橙酮类

E.查耳酮类

『正确答案』C

『答案解析』黄酮类化合物的结构分类

名称结构名称结构

黄酮类异黄酮类

O

黄酮醇类查耳酮类

名称结构名称结构

2.含黄酮类常用中药化学结构类型与质量控制成分(2017A、B;2016A、B、C)

中药主要黄酮类成分结构特点《药典》质控成分

黄苓甘、汉黄苓昔、黄苓素、汉

黄苓黄酮类黄苓音

黄苓素

异黄酮类

葛根大豆素、大豆昔、葛根素大豆昔为氧甘、葛根素为碳葛根素

山奈酚类、棚皮素类、

黄酮类、

银杏叶木犀草素类、(总黄酮醇昔、菇类内酯)

黄酮醇类

儿茶素类、双黄酮类

槐花芦丁、榭皮素黄酮醇总黄酮

陈皮橙皮昔二氢黄酮类橙皮昔

杜鹃素、8-去甲基杜鹃素、山奈

满山红酚、棚皮素、杨梅素、金丝桃甘、黄酮醇类、二氢黄酮类杜鹃素

异金丝桃昔等

黄酮

手捧红花银杏树下唱情歌。

手捧红(满山红)花(槐花)银杏(银杏)树下唱情(黄苓)歌(葛根)。

引申知识点(1)一一黄苓的贮存注意(2015A)

经水解后生成的黄苓素分子中具有邻三酚羟基,易被氧化转为酸类衍生物而显绿色,这是保存或炮制

不当的黄苓能够变绿色的原因。黄苓变绿后,有效成分受到破坏,质量随之降低。

黄苓甘

最佳选择题

葛根素的结构是

『正确答案』A

『答案解析』

葛根素是属于异黄酮类化合物,同时还是碳首。

R=H葛根素;R=xy1ose葛根素木18甘

配伍选择题

A.槐花

B.银杏叶

C.黄黄

D.黄苓

E.葛根

以总黄酮为含量测定成分的中药是

质量控制成分为总黄酮醇甘和菇类内酯的中药是

『正确答案』A、B

『答案解析』以总黄酮为含量测定成分的中药是槐花。质量控制成分为总黄酮醇昔和砧类内酯的中药

是银杏•

芦丁

综合分析题

某药厂生产的蕾香祛暑胶囊具有祛暑化湿,解表和中功效。其药物组成为广蕾香、香蕾、紫苏叶、苍

术、丁香、陈皮、大腹皮、法半夏、茯苓、生姜、甘草,其辅料为甘油、植物油、明胶、蜂蜡、食用色素。

《中国药典》规定,方中陈皮的含量测定成分是

A.橙皮首

B.杜鹃素

C.葛根素

D.木犀草素

E.棚皮素

『正确答案』A

『答案解析』《中国药典》以橙皮首为指标成分对陈皮进行定性鉴定和含量测定。

最佳选择题

因保存或炮制不当,有效成分水解氧化,变为绿色的药材是

A.黄苓

B.黄连

C.姜黄

D.黄柏

E.黄英

『正确答案』A

『答案解析』黄苓的贮存注意:

经水解后生成的黄苔素分子中具有邻三酚羟基,易被氧化转为醛类衍生物而显绿色,这是保存或

炮制不当的黄苓能够变绿色的原因。黄苔变绿后,有效成分受到破坏,质量随之降低。

3.含黄酮类常用中药生理活性

中药主要生理活性

黄苓黄苓昔具有抗菌、消炎、降转氨酶等作用

葛根葛根总异黄酮具有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用;

大豆素、大豆昔及葛根素均能缓解高血压患者的头痛症状。

银杏黄酮类化合物具有扩张冠状血管和增加脑血流量的作用,银杏叶制剂是血小

银杏叶

板激活因子抑制剂

槐花芦丁可治疗毛细血管脆性引起的出血症,并用做高血压的辅助治疗剂

陈皮(用途同芦丁)

满山红杜鹃素具有祛痰作用,临床用于治疗慢性支气管炎

(六)菇类和挥发油

1.iffi

(1)定义

一类化合物为一类由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架多具有2个或2个以上异戊二烯单位(Cs单位)

结构特征的化合物。

异戊二烯

香叶醇

(2)菇的分类(2017B)

按分子中异戊二烯单位的数目进行分类。

类别碳原子数异戊二烯单位数存在形式

单菇102挥发油

倍半菇153挥发油

二菇204树脂、苦味素、植物醇、叶绿素

二倍半菇255海绵、植物病菌、昆虫代谢物

三菇306皂甘、树脂、植物乳汁

四菇408植物胡萝卜素

为店7.5X10,至3X10$>8橡胶、硬橡胶

单据:

分类主要化合物性质

具有似玫瑰香气,可制香料;

无环单拓香叶醇(拢牛儿醇)可与无水氯化钙形成结晶性分子复合物;

具有抗菌、驱虫等作用

薄荷挥发油主要成分;

薄荷醇(左旋体习称薄直接冷冻法制备;

单环单菇

荷脑)具有弱的镇痛、止痒和局麻作用,亦有防腐、杀菌和清凉作

具升华性,有清凉气味;

双环单拓

具有发汗、兴奋、镇痛及抗氧化的药理作用

三环单据(少见)

倍半菇:

分类主要化合物应用

链状倍半菇合欢醇(法尼醇)一种名贵香料

单环倍半菇青蒿素有很好的抗恶性疟疾活性

马桑毒素、羟基马桑毒素治疗精神分裂症

双环倍半靠

奠类,如莪术醇具有抗肿瘤活性

三环倍半菇环枝醇有很强的抗金黄色葡萄球菌作用和抗白色念珠菌活性

二菇:

分类主要化合物应用

无环二菇植物醇叶绿素的组成成分,也是维生素E和根的合成原料

单环二菇维生素A动物肝脏中,特别是鱼肝中含量更丰富

穿心莲内酯具有抗菌、消炎作用

双环一拓

银杏内酯治疗心脑血管疾病

雷公藤甲素、雷公藤乙雷公藤甲素对乳癌和胃癌细胞系集落形成有抑制作用,16

三环二菇素、雷公藤内酯及16-一羟基雷公藤内酯醉具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗

羟基雷公藤内酯醇生育作用

在医药、食品工业广泛应用。但近来甜菊昔有致癌作用的

四环二葩甜菊昔

报道,美国及欧盟已禁用

配伍选择题

A.单菇

B.倍半菇

C.二菇

D.三菇

E.四菇

穿心莲内酯属于

齐墩果酸属于

薄荷醇属于

『正确答案』C、D、A

『答案解析』穿心莲内酯属于二葩;齐墩果酸属于三菇;单环单菇的代表化合物薄荷醇。

(3)环烯酸菇昔:环烯酸菇类为臭蚁二醛的缩醛衍生物,属单葩类化合物。环烯醵菇类的基本母核为

环烯酸菇醇,具有半缩醛及环戊烷环的结构特点。

环戊烷

环烯酸菇(2016A、X):

分类主要化合物

C—4位有取代基桅子昔、京尼平昔和京尼平甘酸、鸡屎藤首

环烯醯菇昔

4一去甲基梓醇和梓昔

裂环环

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