2025 年高职化学制药（制药研究）期末测试卷

2025年高职化学制药（制药研究）期末测试卷

（考试时间：90分钟满分100分）班级______姓名______一、单项选择题（总共10题，每题3分，每题只有一个正确答案，请将正确答案填入括号内）1.下列关于药物合成路线设计的说法，错误的是（）A.应遵循化学反应的规律B.要考虑原料的来源和成本C.合成步骤越少越好，无需考虑反应条件D.需关注产物的纯度和收率2.以下哪种反应类型常用于构建碳-碳键（）A.加成反应B.取代反应C.氧化反应D.还原反应3.对于手性药物，其对映体之间的药理活性通常（）A.完全相同B.部分相同C.差异很大D.没有关系4.在药物合成中，选择合适的溶剂主要考虑的因素不包括（）A.对反应物和产物的溶解性B.沸点C.价格D.毒性5.以下不属于药物合成中常用的催化剂类型的是（）A.酸碱催化剂B.金属催化剂C.酶催化剂D.生物催化剂6.药物分子结构修饰的目的不包括（）A.提高药物疗效B.降低药物毒性C.改变药物颜色D.改善药物的药代动力学性质7.关于药物合成工艺路线的评价，以下说法正确的是（）A.只需要考虑收率B.成本不重要C.应综合考虑多个方面，如收率、成本、环保等D.反应条件越苛刻越好8.下列哪种化合物常用于药物合成中的保护基引入（）A.乙醇B.乙酸乙酯C.苄基D.水9.在药物合成中，重结晶操作主要用于（）A.分离杂质B.提高反应速率C.改变药物结构D.降低药物溶解度10.药物合成中，中间体的质量控制关键在于（）A.外观B.纯度C.颜色D.晶型二、多项选择题（总共5题，每题4分，每题有两个或两个以上正确答案，请将正确答案填入括号内，多选、少选、错选均不得分）1.药物合成路线设计的基本原则包括（）A.化学合成原理B.原料易得C.反应条件温和D.产物易于分离纯化E.成本低廉2.药物合成中常用的有机反应类型有（）A.亲核取代反应B.亲电取代反应C.消除反应D.周环反应E.自由基反应3.影响药物合成反应速率的因素有（）A.反应物浓度B.反应温度C.催化剂D.溶剂E.反应压力4.药物分子结构修饰的方法有（）A.酯化反应B.酰胺化反应C.氧化反应D.还原反应E.成盐反应5.药物合成工艺路线评价的指标有（）A.收率B.成本C.产品质量D.反应步数E.环保性三、判断题（总共10题，每题2分，请判断下列说法的正误，正确的打“√”，错误的打“×”）1.药物合成路线设计只需要考虑化学合成的可行性，无需考虑其他因素。（）2.所有的有机反应都可以用于药物合成。（）3.手性药物的对映体在体内的代谢过程完全相同。（）4.溶剂的极性对药物合成反应没有影响。（）5.催化剂只能加快反应速率，不能改变反应的方向。（）6.药物分子结构修饰一定会提高药物的活性。（）7.药物合成工艺路线的选择只取决于收率。（）8.重结晶操作可以提高药物的纯度，但不能去除所有杂质。（）9.中间体的质量对最终药物产品的质量没有影响。（）10.药物合成过程中，副反应越少越好。（）四、简答题（总共3题，每题10分，请简要回答下列问题）1.简述药物合成路线设计的一般方法。2.举例说明手性药物的重要性。3.如何控制药物合成反应的选择性？五、综合分析题（总共2题，每题15分，请根据所给信息进行综合分析和解答）1.某药物的合成路线如下：以化合物A为起始原料，经过一系列反应得到目标产物D。已知A→B为取代反应，B→C为氧化反应，C→D为加成反应。请分析每个反应步骤可能的反应条件，并说明如何提高各步反应的收率。2.设计一条从简单原料合成某药物的可能路线，并说明设计思路和每步反应的类型。答案：一、单项选择题1.C2.A3.C4.C5.D6.C7.C8.C9.A10.B二、多项选择题1.ABCDE2.ABCDE3.ABCD4.ABCDE5.ABCDE三、判断题1.×2.×3.×4.×5.×6.×7.×8.√9.×10.√四、简答题1.药物合成路线设计的一般方法包括类型反应法，即利用常见的有机反应类型来构建目标分子结构；分子对称法，依据分子的对称性进行设计；追溯求源法，从目标分子出发逆向寻找合适的原料和反应等。2.例如奥美拉唑，其S-异构体具有良好的抑酸活性，而R-异构体几乎无活性且有潜在毒性。手性药物的对映体在药理活性、毒性、代谢等方面可能存在显著差异，所以准确制备和研究手性药物对提高疗效、降低毒性至关重要。3.控制药物合成反应的选择性可通过选择合适的反应物，利用反应物结构差异实现；选择高选择性的催化剂，引导反应朝着特定方向进行；控制反应条件，如温度、溶剂等影响反应选择性。五、综合分析题1.A→B取代反应：若为卤代烃取代，可能用氢氧化钠醇溶液加热等条件，提高收率可适当增加反应物浓度、延长反应时间。B→C氧化反应：若用氧化剂氧化醇为醛或酮，可选择合适的氧化剂，如PCC等，控制反应温度避免过度氧化，提高收率要保证氧化剂用量合适。C→D加成反应：若为烯烃加成，可选择合适的加成试剂，如氢气、溴化氢等，在适当催化剂和条件下反应，提高收率可优化反应体系的压力、温度等条件。2.设计思路：从简单原料出发，逐步构建目标药物结构。例如以苯为原料，先通过硝化反应引入硝基，再还原硝基