8月药剂科三基模拟题(附答案)

8月药剂科三基模拟题(附答案)一、选择题（每题2分，共40分）1.药物的首过效应是指（）A.药物进入血液循环后，与血浆蛋白结合，使游离型药物减少B.药物与机体组织器官之间的最初效应C.肌注给药后，药物经肝代谢而使药量减少D.口服给药后，有些药物首次通过肝时即被代谢灭活，使进入体循环的药量减少答案：D。首过效应主要是指口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，部分药物在肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少。A选项描述的是药物与血浆蛋白结合情况；B选项不是首过效应的定义；C选项肌注给药一般不经过首过效应。2.药物的肝肠循环可影响（）A.药物的体内分布B.药物的代谢C.药物作用出现的快慢D.药物作用的持续时间答案：D。肝肠循环是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物，并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。它可使药物在体内停留时间延长，从而影响药物作用的持续时间。A选项体内分布主要与药物的脂溶性、血浆蛋白结合率等有关；B选项药物代谢主要在肝脏等器官进行化学转化；C选项药物作用出现快慢主要与药物的吸收等因素有关。3.毛果芸香碱对眼睛的作用是（）A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛B.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛C.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹D.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹答案：B。毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小；通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，降低眼内压；还能激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，适合于视近物，而难以看清远物，此作用称为调节痉挛。4.有机磷酸酯类中毒时，阿托品不能缓解的症状是（）A.瞳孔缩小B.胃肠道平滑肌痉挛C.肌震颤D.呼吸困难答案：C。阿托品为M胆碱受体阻断药，能阻断M受体，可缓解有机磷酸酯类中毒引起的M样症状，如瞳孔缩小、胃肠道平滑肌痉挛、呼吸困难等。而肌震颤是由于有机磷酸酯类中毒时，胆碱酯酶被抑制，乙酰胆碱堆积，激动N₂受体导致的，阿托品不能阻断N₂受体，所以不能缓解肌震颤。5.治疗过敏性休克首选（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺答案：A。肾上腺素能激动α、β受体，可迅速缓解过敏性休克的症状。激动α受体可使外周血管收缩，升高血压；激动β₁受体可兴奋心脏，增加心输出量；激动β₂受体可舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难等。去甲肾上腺素主要激动α受体，主要用于升高血压；异丙肾上腺素主要激动β受体，对过敏性休克的综合治疗效果不如肾上腺素；多巴胺主要用于各种休克伴有心收缩力减弱、尿量减少的患者。6.下列哪项不属于氨基糖苷类药物的不良反应（）A.变态反应B.神经肌肉阻断作用C.骨髓抑制D.肾毒性答案：C。氨基糖苷类药物的不良反应包括变态反应，可引起皮疹、发热等；神经肌肉阻断作用，可导致呼吸抑制等；肾毒性，可损害肾小管上皮细胞。而骨髓抑制不是氨基糖苷类药物的常见不良反应。7.青霉素G最常见的不良反应是（）A.肝肾损害B.耳毒性C.二重感染D.过敏反应答案：D。青霉素G最常见的不良反应是过敏反应，严重时可出现过敏性休克。肝肾损害、耳毒性一般不是青霉素G的主要不良反应；二重感染相对青霉素G来说较少见。8.下列药物中，属于抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素是（）A.阿莫西林B.羧苄西林C.苯唑西林D.青霉素V答案：B。羧苄西林为抗铜绿假单胞菌的广谱青霉素，对铜绿假单胞菌、变形杆菌等有较强的抗菌作用。阿莫西林为广谱青霉素，但对铜绿假单胞菌作用较弱；苯唑西林主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染；青霉素V主要用于革兰阳性菌引起的轻度感染。9.能抑制细菌蛋白质合成的药物是（）A.头孢菌素类B.多黏菌素类C.四环素类D.磺胺类答案：C。四环素类药物能与细菌核糖体30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，从而抑制细菌蛋白质合成。头孢菌素类主要作用于细菌细胞壁；多黏菌素类主要作用于细菌细胞膜；磺胺类药物主要抑制细菌的叶酸代谢。10.喹诺酮类药物的抗菌作用机制是（）A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制细菌蛋白质合成C.抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶ⅣD.抑制细菌叶酸代谢答案：C。喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而达到杀菌作用。抑制细菌细胞壁合成的是β内酰胺类等药物；抑制细菌蛋白质合成的有氨基糖苷类、四环素类等；抑制细菌叶酸代谢的是磺胺类等药物。11.下列关于药物半衰期的叙述，正确的是（）A.随血药浓度的下降而缩短B.随血药浓度的下降而延长C.与病理状况无关D.在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关答案：D。药物半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，在一定剂量范围内，它是一个常数，与血药浓度高低无关，也不受给药途径、血药浓度等因素影响，但可受肝肾功能等病理状况影响。12.药物的治疗指数是指（）A.LD₅₀/ED₅₀B.ED₅₀/LD₅₀C.LD₁/ED₉₉D.ED₉₅/LD₅答案：A。治疗指数是指半数致死量（LD₅₀）与半数有效量（ED₅₀）的比值，比值越大，药物越安全。13.弱酸性药物在碱性尿液中（）A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收多，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快答案：A。弱酸性药物在碱性尿液中，解离度增大，分子型药物减少，离子型药物增多，而离子型药物不易通过生物膜，所以重吸收减少，排泄加快。14.地西泮的作用机制是（）A.不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮䓬受体，增加γ氨基丁酸（GABA）与GABA受体的亲和力C.作用于GABA受体，增强体内抑制性递质的作用D.诱导生成一种新蛋白质而起作用答案：B。地西泮等苯二氮䓬类药物作用于苯二氮䓬受体，通过变构调节作用，增加γ氨基丁酸（GABA）与GABA受体的亲和力，使Cl⁻通道开放的频率增加，更多的Cl⁻内流，产生中枢抑制效应。15.氯丙嗪引起的帕金森综合征可用下列哪种药物治疗（）A.多巴胺B.左旋多巴C.苯海索D.甲基多巴答案：C。氯丙嗪阻断黑质纹状体通路的D₂受体，使纹状体中的多巴胺功能减弱，乙酰胆碱功能相对增强而引起帕金森综合征。苯海索为中枢抗胆碱药，可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用，从而缓解帕金森综合征的症状。多巴胺不能通过血脑屏障，不能用于治疗；左旋多巴虽然能进入脑内转化为多巴胺，但对氯丙嗪引起的帕金森综合征无效；甲基多巴是降压药，与治疗帕金森综合征无关。16.吗啡的镇痛作用最适用于（）A.诊断未明的急腹症B.分娩止痛C.颅脑外伤的疼痛D.其他镇痛药无效的急性锐痛答案：D。吗啡有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，但由于有成瘾性等不良反应，一般仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛。诊断未明的急腹症使用吗啡可能会掩盖病情；分娩止痛禁用吗啡，因为吗啡可通过胎盘进入胎儿体内，抑制胎儿呼吸；颅脑外伤的疼痛使用吗啡会抑制呼吸，升高颅内压，加重病情。17.解热镇痛药的解热作用机制是（）A.抑制中枢PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中枢PG降解D.抑制外周PG降解答案：A。解热镇痛药通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素（PG）的合成，使体温调定点恢复正常，从而发挥解热作用，主要是抑制中枢PG合成。18.硝酸甘油治疗心绞痛的机制是（）A.扩张冠状动脉，增加心肌供血B.扩张外周血管，降低心脏前后负荷，减少心肌耗氧量C.减慢心率，降低心肌耗氧量D.改善心肌代谢，增加心肌耐缺氧能力答案：B。硝酸甘油能扩张全身静脉和动脉，以扩张静脉为主，使回心血量减少，降低前负荷；扩张动脉可降低外周阻力，降低后负荷，从而减少心肌耗氧量。同时也可选择性扩张心外膜较大的输送血管和侧支血管，增加缺血区的血液灌注。减慢心率不是硝酸甘油的主要作用；改善心肌代谢增加耐缺氧能力也不是其主要机制。19.卡托普利的降压作用机制是（）A.抑制血管紧张素Ⅰ转化酶B.阻断血管紧张素Ⅱ受体C.抑制肾素分泌D.直接扩张血管答案：A。卡托普利为血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药，能抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的活性，使血管紧张素Ⅱ生成减少，从而产生降压作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体的是氯沙坦等药物；卡托普利不抑制肾素分泌；也不是直接扩张血管。20.治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常首选（）A.苯妥英钠B.普萘洛尔C.维拉帕米D.胺碘酮答案：A。苯妥英钠能与强心苷竞争Na⁺K⁺ATP酶，恢复其活性，可用于治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常，尤其对强心苷中毒引起的室性心律失常有效。普萘洛尔主要用于治疗交感神经兴奋引起的心律失常；维拉帕米主要用于室上性心律失常；胺碘酮为广谱抗心律失常药，但不是治疗强心苷中毒引起快速型心律失常的首选。二、填空题（每空1分，共20分）1.药物的不良反应包括______、______、______、______、______等。答案：副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应2.传出神经系统药物的基本作用方式有______和______。答案：直接作用于受体、影响递质3.青霉素G的抗菌谱包括______、______、______、______等。答案：革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体4.糖皮质激素的药理作用有______、______、______、______等。答案：抗炎作用、免疫抑制作用、抗休克作用、允许作用5.常用的抗高血压药物可分为______、______、______、______、______等几类。答案：利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药三、简答题（每题10分，共30分）1.简述药物在体内的过程。答：药物在体内的过程包括吸收、分布、代谢和排泄，简称ADME过程。吸收：是指药物从用药部位进入血液循环的过程。不同的给药途径吸收方式和速度不同，如口服给药主要在小肠吸收，通过被动转运等方式进入血液循环；注射给药可直接进入血液循环等。分布：药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。药物的分布受多种因素影响，如药物与血浆蛋白的结合率、组织器官的血流量、药物的脂溶性、细胞膜屏障等。代谢：又称生物转化，是指药物在体内发生的化学结构改变。主要在肝脏进行，可分为两相反应，第一相反应包括氧化、还原、水解等，第二相反应为结合反应。药物代谢的结果可使药物活性降低或消失，也可使无活性的药物转化为有活性的药物。排泄：是指药物及其代谢产物排出体外的过程。主要排泄途径有肾脏排泄，通过肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收等过程；胆汁排泄，部分药物经胆汁排入肠道后可被重吸收形成肝肠循环；此外，药物还可通过肺、唾液、乳汁等途径排泄。2.简述氨基糖苷类抗生素的共同特点。答：氨基糖苷类抗生素的共同特点如下：抗菌谱：对各种需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，对革兰阴性球菌作用较差，对革兰阳性菌作用较弱，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。部分药物对结核分枝杆菌等也有作用。作用机制：主要是抑制细菌蛋白质合成，通过与细菌核糖体30S亚基结合，影响蛋白质合成的多个环节，如起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段，导致细菌蛋白质合成受阻。体内过程：口服难吸收，多采用肌内注射或静脉滴注给药。主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，但可透过胎盘屏障。在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高，这与肾毒性和耳毒性有关。不良反应：耳毒性：包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤，可引起眩晕、恶心、呕吐、听力减退、耳鸣甚至耳聋。肾毒性：主要损害肾小管上皮细胞，可出现蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可导致肾功能衰竭。神经肌肉阻断作用：可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭。变态反应：可引起皮疹、发热、血管神经性水肿等，也可发生过敏性休克。3.简述胰岛素的临床应用及不良反应。答：胰岛素的临床应用及不良反应如下：临床应用：糖尿病：主要用于1型糖尿病，是其唯一的治疗药物；也用于经饮食控制或用口服降血糖药未能控制的2型糖尿病；还用于糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、高渗性昏迷等；用于合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。细胞内缺钾：将葡萄糖、胰岛素和氯化钾三者合用（GIK极化液），可促进钾内流，纠正细胞内缺钾，用于防治心肌梗死时的心律失常。不良反应：低血糖症：为胰岛素过量所致，是最重要，也是最常见的不良反应。早期表现为饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，严重时可出现昏迷、休克甚至死亡。过敏反应：可出现皮疹、瘙痒、血管神经性水肿等，偶可发生过敏性休克。胰岛素抵抗：可分为急性和慢性两种。急性抵抗多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致；慢性抵抗可能与体内产生胰岛素抗体、靶细胞膜上胰岛素受体数目减少或亲和力降低等因素有关。脂肪萎缩：多见于注射部位，女性多于男性。四、论述题（10分）论述抗心律失常药物的分类及代表药物，并简述其作用机制。答：抗心律失常药物可分为四类，以下是分类、代表药物及作用机制：1.Ⅰ类——钠通道阻滞药：ⅠA类：适度阻滞钠通道。代表药物有奎尼丁、普鲁卡因胺等。作用机制为适度抑制Na