《护用药理学》课件-药物代谢动力学

《护用药理学》护理与健康学院精品在线开放课程

药物代谢动力学

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药物代谢动力学药物代谢动力学12药物代谢动力学药物的体内过程血浆半衰期药物代谢动力学第一节药物的体内过程药物代谢动力学药物的体内过程第一节药物的体内过程经酶或其他作用使药物的化学结构发生变化的过程通过生物膜到达靶器官或把靶组织产生作用的过程从给药部位进入血液循环的过程代谢分布吸收排泄原型药物及其代谢产物排出体外的过程药物代谢动力学第一节药物的体内过程口服给药是临床最常用、最简单、最安全的给药方法。吸收药物的体内过程胃吸收面积较小，排空快，药物在胃内的吸收较少。弱酸性药物阿司匹林可在胃内少量吸收，大多数药物在肠道吸收。药物代谢动力学第一节药物的体内过程吸收药物的体内过程口服给药吸收部位，主要在小肠停留时间长，经绒毛吸收面积大毛细血管壁孔道大，血流丰富pH5～8，对药物解离影响小药物代谢动力学第一节药物的体内过程首过消除指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象药物经肝静脉入全身循环上腔静脉药物经肝门静脉入肝脏小肠吸收药物药物代谢动力学第一节药物的体内过程首过消除硝酸甘油舌下含服药物代谢动力学第一节药物的体内过程分布药物的体内过程药物与血浆蛋白结合

体内屏障影响药物分布的因素药物代谢动力学第一节药物的体内过程药物与血浆蛋白结合药物进入血液游离型药物结合型药物发挥药理作用暂时失活，贮存疏松可逆与血浆蛋白结合未与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合率高的药物，起效慢而作用时间长。药物代谢动力学第一节药物的体内过程体内屏障血-脑屏障：血浆与脑脊液之间的屏障。药物只有通过血-脑屏障才能进入脑组织。分子量小、解离度低、脂溶性大的药物易通过。胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。母体所用药物可通过胎盘屏障不同程度的进入胎儿体内。药物代谢动力学第一节药物的体内过程代谢药物的体内过程药物主要的代谢场所在肝脏。肝药酶肝药酶抑制剂：降低肝药酶活性，减慢药物的转化。肝药酶诱导剂：增强肝药酶活性，加速药物的转化。药物代谢动力学第一节药物的体内过程排泄药物的体内过程药物排泄的主要器官是肾脏。消化道呼吸道乳腺药物代谢动力学第一节药物的体内过程肾脏排泄肾小管的重吸收药物经肾小球滤过后，又有部分被肾小管重吸收除结合型药物，大多数药物及代谢产物可通过肾小球滤过肾小管的分泌少数药物从近球小管主动分泌到肾小管二排泄药物代谢动力学第一节药物的体内过程肾小管的重吸收药物的脂溶性：脂溶性药物重吸收较多，水溶性药物重吸收少。尿量：尿量增多，尿液中药物浓度降低，重吸收减少。尿液的PH值：弱酸性药物+碱性尿液

解离增多，脂溶性降低，重吸收减少

弱酸性药物+酸性尿液

解离减少，脂溶性增高，重吸收增多药物代谢动力学第一节药物的体内过程肝肠循环：经胆汁排泄进入肠腔的药物部分再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入全身血液循环。使药物作用时间延长。胆汁排泄药物及其代谢产物可经胆汁排泄进入肠腔，随粪便排泄出去。药物代谢动力学第二节血浆半衰期药物代谢动力学第二节血浆半衰期

药物的血浆半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。

临床意义：是给药次数的重要参考依据可估算达到稳态血药浓度所需的时间可估算停药后，药物从体内消除的时间可作为药物分类