2025年药学专业综合性题库及答案

2025年药学专业综合性题库及答案一、药物化学与构效关系1.单选题(1)下列关于奥希替尼（Osimertinib）结构特征的叙述，正确的是A.含吲哚环并带有磺酰基B.含苯胺喹唑啉骨架并在C7位引入甲氧基C.含嘧啶并咪唑环，C3位为丙烯酰胺基D.含喹啉环并在C5位有甲基磺酰胺答案：B解析：奥希替尼为第三代EGFRTKI，苯胺喹唑啉母核C7位甲氧基增强对T790M突变选择性。(2)将阿托品（Atropine）与溴丙胺太林（Propanthelinebromide）比较，后者中枢作用显著减弱的主要原因是A.季铵化后极性增大，难以透过血脑屏障B.酯键被酰胺键替代，稳定性提高C.引入羟基导致代谢加快D.分子量降低，肾清除率升高答案：A(3)下列药物中，哪一药物的前药设计利用了“羟基→酯化”策略以提高口服生物利用度A.缬沙坦B.贝那普利C.特非那定D.坎地沙坦酯答案：D(4)关于他汀类“药效团”描述，错误的是A.3,5二羟基羧酸为必需基团B.疏水侧链与HMGCoA还原酶疏水腔互补C.内酯环为活性必需，开环即失活D.氟代苯环可增强亲脂性答案：C(5)下列哪一药物的光毒性最强A.环丙沙星B.左氧氟沙星C.司帕沙星D.诺氟沙星答案：C2.配伍题A.奥司他韦B.扎那米韦C.帕拉米韦D.阿昔洛韦(6)需静脉给药，环戊烷羧酸衍生物，对乙型流感无效____(7)经肾小管OAT1转运，可致急性肾损伤____(8)为神经氨酸酶抑制剂，口服利用度＞75%____(9)为鸟苷类似物，需病毒TK酶活化____(10)经口腔吸入，对气道痉挛患者慎用____答案：6C7C8A9D10B3.多选题(11)下列哪些结构改造可延长红霉素半衰期A.C6位羟基甲基化B.C9位羰基成肟C.C8位氟代D.C11,12位碳酸酯并环E.克拉定糖C3″位乙酰化答案：A、B、D(12)关于PARP抑制剂，下列叙述正确的是A.奥拉帕利含酞嗪酮母核B.他拉唑帕利对PARP1选择性高于PARP2C.尼拉帕利主要经CYP3A4代谢D.与铂类联用可致骨髓抑制叠加E.对BRCA突变肿瘤呈现合成致死答案：A、B、D、E4.简答题(13)简述第三代ALK抑制剂洛拉替尼（Lorlatinib）克服G1202R耐药突变的结构基础。答案：洛拉替尼采用大环结构，骨架为氨基嘧啶并咔唑，通过增加分子刚性、扩展疏水表面积，可与G1202R突变后扩大的ATP结合口袋形成额外ππ堆积及范德华接触，从而维持高亲和力；同时磺酰基团与溶剂前沿形成氢键网络，提高对溶剂前沿突变（如G1202R）的耐受性。5.计算题(14)某候选化合物pKa1=4.2，pKa2=9.5，LogP=2.8，计算其在pH=7.4时的LogD。答案：根据HendersonHasselbalch方程，pH=7.4时，酸性基团解离比例α1=1/(1+10^(pKa1pH))=0.9994，碱性基团解离比例α2=1/(1+10^(pHpKa2))=0.9999；分子型比例≈(1α1)(1α2)≈0；LogD=LogP+Log[(1α1)(1α2)+α1(1α2)×0.1+(1α1)α2×0.1]≈2.83.0≈0.2。二、药物分析学1.单选题(15)采用USP法测定阿司匹林片含量，所用内标为A.苯甲酸B.水杨酸C.咖啡因D.对羟基苯甲酸乙酯答案：A(16)下列哪种检测器对糖类无响应A.蒸发光散射检测器B.示差折光检测器C.荧光检测器（λex=350nm）D.脉冲安培检测器答案：C(17)用HPLCUV测定万古霉素血药浓度，为避免峰拖尾，常在流动相中加入A.三氟乙酸0.1%B.磷酸二氢钾10mmol/LC.三乙胺0.5%D.己烷磺酸钠5mmol/L答案：C(18)下列哪种方法可用于区分头孢曲顺式与反式异构体A.旋光度法B.圆二色谱C.近红外光谱D.紫外分光光度法答案：B(19)采用ICPMS测定注射液中Pd残留，所选内标为A.铟（In）B.钪（Sc）C.锗（Ge）D.铑（Rh）答案：D2.配伍题A.系统适用性试验B.精密度C.线性D.定量限E.稳定性(20)连续进样6次，RSD≤2.0%，考察的是____(21)加样回收率试验主要评价____(22)信噪比S/N=10对应的是____(23)溶液在25℃放置24h后测定，峰面积变化≤2%，考察的是____(24)相关系数r≥0.999，截距≤5%响应值，考察的是____答案：20B21A22D23E24C3.多选题(25)下列哪些操作可降低HPLC基线噪音A.使用乙腈替代甲醇B.柱温升高5℃C.检测波长降低2nmD.在线脱气E.采用核壳柱答案：A、D、E4.计算题(26)某片剂含苯磺酸氨氯地平标示量5mg，取20片精密称定总重1.2456g，研细后取粉末0.0623g，置50mL量瓶，加流动相稀释至刻度，滤过，进样10μL，峰面积A=284659；对照品溶液浓度为0.102mg/mL，峰面积A=275432，求平均片重及标示量%。答案：平均片重=1.2456g/20=62.28mg；供试品浓度=(284659/275432)×0.102=0.1054mg/mL；粉末中含氨氯地平=0.1054×50=5.27mg；粉末比例=5.27/62.3=8.46%；标示量%=8.46%×62.28/5×100=105.4%。5.综合题(27)某注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠复方制剂，采用HPLCDAD法测定含量，发现头孢哌酮峰面积日内RSD1.8%，但舒巴坦RSD5.3%，请分析可能原因并提出改进措施。答案：原因：①舒巴坦为β内酰胺类，易水解，对照品溶液降解；②舒巴坦极性大，色谱柱对其保留弱，峰形易受基质干扰；③进样盘温度高，加速降解。改进：①对照品现配现用，或20℃分装保存；②在流动相中加入0.1%甲酸抑制降解；③改用HILIC柱或离子对试剂增强保留；④进样盘设置4℃低温；⑤采用内标法（以氘代舒巴坦为内标）校正。三、药理学与药物治疗学1.单选题(28)下列哪一药物通过抑制IL17A治疗银屑病A.乌司奴单抗B.司库奇尤单抗C.阿达木单抗D.托法替布答案：B(29)对乙酰氨基酚过量中毒时，下列哪项实验室指标最早出现升高A.ALTB.INRC.血氨D.肌酐答案：A(30)使用胺碘酮治疗房颤，最可能导致哪类甲状腺功能异常A.T3升高、TSH降低B.T4降低、TSH升高C.T4升高、T3降低、TSH正常或降低D.T3降低、TSH显著升高答案：C(31)下列哪种抗菌药物对厌氧菌无效A.莫西沙星B.克林霉素C.甲硝唑D.头孢西丁答案：A(32)关于SGLT2抑制剂，下列哪项不良反应最常见A.低血糖B.泌尿生殖道感染C.急性胰腺炎D.骨质疏松答案：B2.配伍题A.普萘洛尔B.维拉帕米C.腺苷D.地高辛E.利多卡因(33)通过激活K+通道，缩短动作电位时程，用于阵发性室上速____(34)抑制If通道，减慢窦房结自律性____(35)阻滞L型钙通道，减慢房室结传导____(36)阻滞快钠通道，降低浦肯野纤维自律性____(37)抑制Na+/K+ATP酶，升高细胞内Ca2+____答案：33C34A35B36E37D3.多选题(38)下列哪些药物可诱发或加重重症肌无力A.庆大霉素B.环丙沙星C.普萘洛尔D.镁剂E.碘造影剂答案：A、B、C、D、E(39)关于GLP1受体激动剂，下列正确的是A.利拉鲁肽可降体重B.司美格鲁肽可每周一次皮下注射C.艾塞那肽主要经DPP4灭活D.与胰岛素联用可增加低血糖风险E.可延缓胃排空答案：A、B、D、E4.简答题(40)简述肿瘤免疫治疗中“超进展”现象的机制及监测指标。答案：机制：①PD1/PDL1抑制剂激活Treg，导致免疫抑制微环境增强；②EGFR/MDM2扩增等基因改变使肿瘤细胞增殖信号过度激活；③IFNγ信号通路异常，免疫编辑失衡。监测：治疗2周期内肿瘤体积增加>50%，或生长速率（TGR）较治疗前增加2倍以上；血清IL6、LDH、ctDNA水平急剧升高；需结合影像及临床综合判断，必要时停药并切换化疗或靶向。5.计算题(41)患者男，70kg，给予万古霉素静滴，目标Css,avg=15mg/L，已知CL=4.5L/h，t1/2=6h，求维持剂量及给药间隔（按一室模型静脉输注）。答案：k=0.693/6=0.1155h⁻¹；MD=Css,avg×CL=15×4.5=67.5mg/h；若选τ=12h，则D=67.5×12=810mg；临床取整为750mgq12h，Css,avg=750/(4.5×12)=13.9mg/L，接近目标。四、药剂学与生物药剂学1.单选题(42)下列哪种辅料可作为缓释微丸的“骨架致孔剂”A.乙基纤维素B.羟丙甲纤维素酞酸酯C.山嵛酸甘油酯D.乳糖答案：D(43)采用热熔挤出法制备固体分散体，最常选用的增塑剂为A.柠檬酸三乙酯B.PEG4000C.微晶纤维素D.交联聚维酮答案：B(44)关于脂质体“长循环”机制，错误的是A.PEG化减少血浆蛋白吸附B.表面ζ电位绝对值升高C.减少网状内皮系统识别D.粒径控制在80120nm答案：B(45)下列哪种装置可用于测定吸入粉雾剂的空气动力学粒径分布A.安德森级联撞击器B.旋转篮法C.往复筒法D.流化床答案：A(46)关于BCS分类，下列哪一药物属于BCSⅢA.吲哚美辛B.阿替洛尔C.地西泮D.酮洛芬答案：B2.配伍题A.零级释放B.一级释放C.HiguchiD.KorsmeyerPeppasE.HixsonCrowell(47)骨架片释放机制为扩散与骨架溶蚀共同作用，n=0.65____(48)渗透泵片释药速率与膜厚度成反比____(49)微球粒径减小，表面积增大，释放加快____(50)片剂溶出时体积保持恒定，表面积减小____(51)膜控小丸，膜孔隙率增大，释放加快____答案：47D48A49E50B51C3.多选题(52)下列哪些因素可导致纳米粒静脉给药后“加速血液清除”现象A.重复注射PEG化纳米粒B.血浆中抗PEGIgM升高C.补体C3激活D.肝脾巨噬细胞吞噬功能增强E.纳米粒粒径<50nm答案：A、B、C、D4.计算题(53)某速释片溶出数据如下：5min18%，10min34%，15min52%，20min71%，30min92%，采用相似因子f2评价与参比制剂（30min90%）是否相似，参比各时间点溶出为15%、32%、50%、70%、90%，计算f2并判断。答案：f2=50×log{[1+1/n∑(RtTt)²]^(0.5)×100}=50×log{[1+1/5×(9+4+4+1+4)]^(0.5)×100}=50×log(1/3.6^0.5×100)=50×log(52.7)=84.5；f2>50，判定相似。5.综合题(54)某BCSⅡ弱酸药物（pKa=5.2，LogP=4.1）口服生物利用度仅15%，拟开发为自微乳给药系统（SMEDDS），请设计处方并阐述提高生物利用度的机制。答案：处方：油相Capryol9030%，表面活性剂CremophorEL40%，助表面活性剂TranscutolHP30%，药物负载5%w/w。机制：①药物溶解于油相，避免胃肠道析晶；②微乳粒径<50nm，增大表面积，促进淋巴转运，减少首过；③表面活性剂抑制Pgp外排；④TranscutolHP增加膜流动性，促进跨膜；⑤脂解产物单酰甘油与胆盐形成混合胶束，促进被动扩散；⑥空腹状态下SMEDDS仍可快速分散，降低食物效应。Beagle犬实验相对生物利用度提高至220%。五、临床药学与药事管理1.单选题(55)根据《处方管理办法》，急诊处方印刷用纸颜色为A.白色B.淡黄色C.淡绿色D.淡红色答案：B(56)下列哪项属于超常处方A.无正当理由超说明书用药B.用法用量与说明书不符C.未写临床诊断D.药品剂型书写不清答案：A(57)关于抗菌药物DDD值，下列正确的是A.头孢曲松DDD=1gB.哌拉西林他唑巴坦DDD=13gC.万古霉素DDD=2gD.美罗培南DDD=3g答案：A(58)根据《中国抗癌药物处方集》，下列哪一药物需进行UGT1A1基因型检测A.伊立替康B.紫杉醇C.顺铂D.吉西他滨答案：A(59)下列哪项不属于药师在药物治疗管理（MTM）中的核心职责A.回顾用药史B.调整处方C.健康教育D.药物经济学评价答案：D2.配伍题A.红处方B.白处方C.绿处方D.黄处方(60)第一类精神药品____(61)儿科处方____(62)麻醉药品____(63)普通处方____(64)第二类精神药品____答案：60A61C62A63B64B3.多选题(65)下列哪些情况必须开展血药浓度监测（TDM）A.苯妥英钠用于癫痫，剂量已达常规上限仍发作B.万古霉素谷浓度>20mg/