2025年大学药学（药物合成技术）试题及答案

2025年大学药学（药物合成技术）试题及答案

（考试时间：90分钟满分100分）班级______姓名______第I卷（选择题共40分）（总共20题，每题2分，每题只有一个选项符合题意，请将正确选项填入括号内）1.以下哪种反应类型在药物合成中常用于构建碳-碳键？（）A.氧化反应B.还原反应C.取代反应D.加成反应2.药物合成中常用的钯催化剂，其催化活性与以下哪种因素关系密切？（）A.钯的纯度B.催化剂的粒径C.配体的种类D.反应溶剂的极性3.在有机合成中，用于保护羟基的常用试剂是（）A.氢氧化钠B.碳酸钾C.乙酰氯D.四氢硼钠4.以下哪种物质是亲核试剂？（）A.溴化氢B.三氟化硼C.乙醇钠D.氯气5.药物合成中，重氮化反应通常在什么条件下进行？（）A.酸性B.碱性C.中性D.强碱性6.下列哪种反应属于自由基反应？（）A.酯化反应B.卤代烃的取代反应C.烯烃的加成反应D.烷烃的卤代反应7.合成药物时，控制反应的立体化学选择性主要通过以下哪种方式？（）A.选择合适的反应溶剂B.控制反应温度C.使用手性催化剂或手性试剂D.调节反应物的浓度8.药物合成中，常用于脱保护基的方法是（）A.氧化B.水解C.加成D.聚合9.以下哪种物质可作为酰化试剂？（）A.乙醇B.乙酸酐C.氢氧化钠D.盐酸10.在有机合成中，用于检测碳-碳双键的常用方法是（）A.红外光谱B.核磁共振氢谱C.质谱D.紫外光谱11.药物合成中，构建含氮杂环的常用方法是（）A.环化反应B.酯化反应C.氧化反应D.还原反应12.以下哪种反应条件有利于亲电取代反应的进行？（）A.高温B.低温C.强碱性环境D.强酸性环境13.合成药物时，引入官能团的顺序通常需要考虑（）A.官能团的活性B.反应的产率C.反应的选择性D.以上都是14.在药物合成中，用于制备格氏试剂的原料是（）A.卤代烃和镁B.醇和钠C.醛和氢气D.羧酸和碱15.以下哪种反应类型常用于药物分子中引入氟原子？（）A.亲核取代反应B.亲电取代反应C.自由基取代反应D.消除反应16.药物合成中，控制反应的区域选择性主要依靠（）A.反应物的结构B.反应条件C.催化剂的种类D.以上因素综合作用17.常用于保护氨基的试剂是（）A.苯甲酰氯B.碳酸钠C.盐酸D.氢氧化钾18.在有机合成中，用于鉴别醛基的试剂是（）A.托伦试剂B.溴水C.高锰酸钾溶液D.卢卡斯试剂19.药物合成中，构建碳-氮键的重要反应是（）A.胺化反应B.酯化反应C.氧化反应D.还原反应20.以下哪种溶剂在药物合成中具有良好的溶解性且相对安全？（）A.二氯甲烷B.乙醚C.乙醇D.水第II卷（非选择题共60分）21.（10分）简述药物合成中常见的几种有机反应类型及其在构建药物结构中的作用。22.（10分）在药物合成中，如何选择合适的反应溶剂？请举例说明不同溶剂对反应的影响。23.（15分）以一种药物的合成为例，详细描述其合成路线，包括每一步反应的条件、反应物和产物。24.（15分）材料：在药物合成研究中，常常需要对反应进行优化以提高产率和纯度。某药物合成过程中，发现反应产率较低，经过研究发现可能是反应温度控制不当导致。问题：请分析反应温度对药物合成反应的影响，并提出改进措施。25.（10分）材料：药物合成中，手性药物的合成是一个重要领域。许多疾病的治疗需要使用手性药物，其不同的手性异构体可能具有不同的药理活性。例如，某药物的一种手性异构体具有治疗效果，而另一种可能具有副作用。问题：简述手性药物合成的重要性以及常用的合成方法。答案：1.D2.C3.C4.C5.A6.D7.C8.B9.B10.A11.A12.D13.D14.A15.C16.D17.A18.A19.A20.C21.常见有机反应类型及作用：加成反应可引入新的官能团或增加分子的饱和度，如烯烃与卤素加成构建碳-卤键；取代反应能实现官能团的替换，像卤代烃的亲核取代引入不同基团；消除反应可形成不饱和键，用于构建碳-碳双键等；氧化还原反应能改变官能团的氧化态，实现药物结构的多样化修饰。22.选择反应溶剂需考虑多方面。极性溶剂有利于溶解离子型反应物，如乙醇可溶解部分有机盐。非极性溶剂对非极性分子溶解性好，如石油醚用于溶解烃类。溶剂的沸点影响反应温度控制，高沸点溶剂可在较高温度反应。水安全环保，但对一些有机物溶解性差。例如酯化反应，在极性有机溶剂中进行可加快反应速率。23.以阿司匹林合成为例，水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化下加热反应。条件：浓硫酸作催化剂，加热至一定温度。反应物：水杨酸、乙酸酐。产物：阿司匹林。首先水杨酸的酚羟基与乙酸酐发生酰化反应，生成乙酰水杨酸，即阿司匹林。此反应通过控制温度和催化剂用量来提高产率。24.反应温度对药物合成反应影响重大。温度过低，反应速率慢，产率低，可能导致反应不完全。温度过高，可能引发副反应，使产物纯度降低，甚至反应物分解。改进措施：精确控制反应温度在合适范围，可通过安装精确控温设备，实时监测温度并调整加热或冷却。同时优化反应体系，减少因温度变化导致的副反应可能性。2