2025年江苏药化自考试题及答案

2025年江苏药化自考试题及答案一、单项选择题（每题2分，共30分）1.下列药物中，属于前药设计的是（）A.青霉素GB.地西泮C.环磷酰胺D.阿司匹林答案：C2.β-内酰胺类抗生素的关键药效团是（）A.四氢吡咯环B.β-内酰胺环C.哌嗪环D.噻唑环答案：B3.具有二氢吡啶结构的钙通道阻滞剂是（）A.维拉帕米B.地尔硫䓬C.尼群地平D.普萘洛尔答案：C4.磺胺类药物的抗菌机制是（）A.抑制DNA拓扑异构酶B.竞争性抑制二氢叶酸合成酶C.阻断细菌细胞壁合成D.干扰细菌蛋白质合成答案：B5.奥美拉唑发挥抑酸作用的关键活性形式是（）A.硫醚型B.次磺酰胺型C.吡啶型D.苯并咪唑型答案：B6.下列抗肿瘤药物中，属于抗代谢类的是（）A.紫杉醇B.顺铂C.甲氨蝶呤D.多柔比星答案：C7.阿片类镇痛药的作用靶点主要是（）A.5-HT受体B.多巴胺受体C.μ阿片受体D.NMDA受体答案：C8.含有巯基结构的ACEI类降压药是（）A.卡托普利B.依那普利C.雷米普利D.贝那普利答案：A9.H1受体拮抗剂的经典结构中，通常不包括（）A.芳香环B.叔胺基C.柔性链D.磺酰胺基答案：D10.抗疟药青蒿素的主要作用机制是（）A.抑制疟原虫血红素聚合B.阻断DNA复制C.干扰虫体糖代谢D.破坏虫体膜结构答案：A11.下列药物中，通过抑制单胺氧化酶发挥抗抑郁作用的是（）A.氟西汀B.吗氯贝胺C.舍曲林D.文拉法辛答案：B12.糖皮质激素的核心结构是（）A.孕甾烷B.雄甾烷C.雌甾烷D.胆甾烷答案：A13.喹诺酮类抗菌药的关键药效基团是（）A.1-位烷基B.3-位羧基和4-位酮基C.5-位氨基D.7-位哌嗪基答案：B14.维生素B1的化学结构中含有（）A.嘧啶环和噻唑环B.苯并咪唑环和氰基C.异咯嗪环D.萘醌结构答案：A15.下列药物中，需避光保存且易氧化变色的是（）A.肾上腺素B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.阿托品答案：A二、填空题（每空1分，共20分）1.阿司匹林的化学名为________，其水解产物可与三氯化铁试液反应显________色。答案：2-（乙酰氧基）苯甲酸；紫2.氯丙嗪属于________类抗精神病药，其结构中吩噻嗪环易被氧化，提供________等有色物质。答案：吩噻嗪；醌式化合物3.紫杉醇的作用机制是促进________聚合并抑制其解聚，主要用于治疗________癌。答案：微管蛋白；卵巢4.地高辛属于________类强心苷，其效价强度与分子中________的数目密切相关。答案：强心苷；糖基5.异烟肼的结构中含有________基团，与香草醛反应可提供黄色的________。答案：酰肼；异烟腙6.抗溃疡药西咪替丁的结构中含有________基团，通过竞争性拮抗________受体发挥作用。答案：咪唑；H27.维生素C的化学结构为________，其水溶液显________性（酸/碱）。答案：L-抗坏血酸；酸8.卡莫司汀属于________类抗肿瘤药，其作用机制是通过________基团与DNA发生烷基化。答案：亚硝基脲；氯乙基9.马来酸氯苯那敏的结构中含有________手性中心，但临床使用________体。答案：1个；消旋10.奥美拉唑的结构由________环、________链和吡啶环三部分组成。答案：苯并咪唑；亚磺酰三、简答题（每题8分，共40分）1.简述β-内酰胺类抗生素的耐药机制及结构改造策略。答案：耐药机制包括：①细菌产生β-内酰胺酶，水解β-内酰胺环；②细菌细胞壁通透性改变，药物无法进入靶位；③靶位PBPs（青霉素结合蛋白）结构改变，亲和力下降。结构改造策略：①引入大基团（如克拉维酸）抑制β-内酰胺酶；②增加侧链极性（如阿莫西林）提高膜通透性；③修饰母核（如头孢菌素）降低对PBPs的亲和力变化。2.比较第一代和第二代H1受体拮抗剂的结构特点及临床应用差异。答案：第一代（如苯海拉明）：含叔胺结构，脂溶性高，易透过血脑屏障，中枢抑制作用强；结构多为“芳香环-柔性链-叔胺”。第二代（如氯雷他定）：引入极性基团（如羧基、醚键），脂溶性降低，不易入脑；结构中常含哌啶或哌嗪环，中枢副作用小。临床应用：第一代用于短期抗过敏但易嗜睡；第二代用于慢性过敏，无明显中枢抑制。3.说明血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）的构效关系。答案：关键结构特征：①与Zn²+结合的基团（如卡托普利的巯基、依那普利的羧基、福辛普利的膦酸基），决定活性强弱；②二肽或三肽类似物结构，模拟底物；③脯氨酸片段（如依那普利拉）增强与酶结合；④侧链取代基（如苯环、烷基）影响药代动力学（如脂溶性、半衰期）。4.解释前药设计在改善药物吸收中的应用实例。答案：前药是指本身无活性，需在体内代谢转化为原药发挥作用的化合物。例如，普罗帕酮是抗心律失常药，但其极性大、口服吸收差，将其羟基酯化得到前药，增加脂溶性，提高生物利用度；再如，氨苄西林的前药匹氨西林，通过酯化氨基提高膜通透性，口服吸收显著优于原药。5.简述抗肿瘤药物氟尿嘧啶的作用机制及结构修饰意义。答案：作用机制：氟尿嘧啶（5-FU）在体内转化为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FdUMP），与胸苷酸合成酶（TS）及四氢叶酸形成共价复合物，抑制TS活性，阻断dTMP合成，干扰DNA复制。结构修饰意义：5-FU水溶性差、选择性低，修饰为替加氟（FT-207），其脂溶性提高，可通过血脑屏障，且在肿瘤组织中转化为5-FU，提高靶向性；或制成去氧氟尿苷，利用肿瘤组织中高表达的嘧啶核苷磷酸化酶选择性激活，降低毒性。四、论述题（每题15分，共30分）1.以他汀类药物为例，论述其作用机制、构效关系及临床应用进展。答案：作用机制：他汀类药物（如洛伐他汀、辛伐他汀）是HMG-CoA还原酶抑制剂，通过竞争性抑制该酶，阻断甲羟戊酸合成，减少内源性胆固醇提供，降低血浆LDL-C水平。构效关系：①母核为六元内酯环或开环的二羟基酸（活性形式），与HMG-CoA的结构类似；②8位侧链的长度和取代基（如辛伐他汀的甲基、阿托伐他汀的芳香环）影响与酶的结合亲和力；③3、5位羟基是关键药效团，与酶活性位点形成氢键；④6位双键（如洛伐他汀）或氢（如普伐他汀）影响脂溶性和组织分布。临床应用进展：第一代（洛伐他汀）为前药，需水解激活；第二代（辛伐他汀）脂溶性高，肝选择性强；第三代（阿托伐他汀、瑞舒伐他汀）为全合成，活性更高，兼具降胆固醇和抗炎、稳定斑块作用；新型长效他汀（如匹伐他汀）半衰期长，每日一次给药；联合用药（如与依折麦布）通过不同途径抑制胆固醇吸收和合成，增强疗效；特殊人群（如糖尿病、慢性肾病患者）中，强调早期、强化降脂的重要性。2.结合具体药物，论述手性药物的立体化学对药效和毒性的影响。答案：手性药物的对映体在体内可能与靶点（如酶、受体）发生不同的相互作用，导致药效、毒性差异。（1）药效差异：如肾上腺素的R-构型与β受体亲和力是S-构型的10-100倍，临床使用R-（-）-肾上腺素；再如，氯胺酮的S-（+）-构型对NMDA受体的拮抗作用是R-（-）-构型的4倍，且麻醉起效快、恢复快，目前临床更倾向使用S-氯胺酮。（2）毒性差异：沙利度胺的R-（+）-构型具有镇静作用，而S-（-）-构型可与胎儿体内的靶蛋白结合，导致致畸性，因此需使用单一R构型；又如，布洛芬的S-（+）-构型是COX抑制剂的活性形式，R-（-）-构型在体内可转化为S型，但长期使用可能因R型蓄积增加胃肠道副作用，故右旋布洛芬制剂更安全。（3）药