2025年大学药学（药物研发基础）试题及答案

2025年大学药学（药物研发基础）试题及答案

（考试时间：90分钟满分100分）班级______姓名______第I卷（选择题共30分）（总共10题，每题3分，每题只有一个正确答案，请将正确答案填在题后的括号内）w1.以下关于药物靶点的说法，错误的是（）A.是药物作用的特定分子B.与药物的亲和力决定药效C.所有靶点都在细胞膜表面D.可分为受体、酶等类型w2.药物研发过程中，高通量筛选技术主要用于（）A.药物化学合成B.药物活性初步筛选C.药物临床试验D.药物毒理学研究w3.先导化合物优化的主要目的是（）A.提高药物活性B.降低药物毒性C.改善药物的药代动力学性质D.以上都是w4.下列哪种药物剂型不属于速释制剂（）A.注射剂B.舌下片C.透皮贴剂D.分散片w5.药物的脂水分配系数对药物的性质有重要影响，一般来说，脂水分配系数适中的药物（）A.易通过生物膜B.水溶性好C.脂溶性好D.活性低w6.药物研发中，临床前研究不包括以下哪项（）A.药物的合成工艺研究B.药物的质量控制研究C.药物的临床试验D.药物的毒理学研究w7.以下关于药物受体的说法，正确的是（）A.都是细胞膜上的蛋白质B.与药物结合后一定会产生效应C.具有特异性和饱和性D.不能被内源性配体激活w8.药物的代谢主要发生在（）A.肝脏B.肾脏C.心脏D.肺w9.药物研发过程中，药物的晶型对药物的性质有影响，以下说法错误的是（）A.不同晶型药物的溶解度可能不同B.晶型会影响药物的稳定性C.所有晶型药物的生物利用度都相同D.制备过程可能导致药物晶型改变w10.以下哪种药物设计方法不属于基于靶点的药物设计（）A.虚拟筛选B.基于结构的药物设计C.基于配体的药物设计D.组合化学第II卷（非选择题共70分）w11.（10分）简述药物研发的一般流程。w12.（15分）什么是药物的构效关系？举例说明药物的化学结构如何影响其活性。w13.（15分）材料：在药物研发中，发现一种新的化合物对某疾病靶点有一定的结合能力，但活性不够理想。经过分析，发现该化合物的某些基团可能影响其活性。问题：请你提出一些可能的改进该化合物活性的策略，并说明理由。w14.（15分）材料：某药物在体内的代谢过程较为复杂，主要通过肝脏中的多种酶进行代谢。经过研究，发现其中一种酶对药物代谢起着关键作用。问题：请分析这种酶对药物研发可能产生的影响，并提出相应的应对措施。w15.（15分）材料：随着科技的发展，计算机辅助药物设计在药物研发中发挥着越来越重要的作用。通过计算机模拟，可以快速筛选出潜在的药物分子，并对其活性进行预测。问题：请阐述计算机辅助药物设计的优势，并举例说明其在药物研发中的具体应用。答案：w1.Cw2.Bw3.Dw4.Cw5.Aw6.Cw7.Cw8.Aw9.Cw10.Dw11.药物研发一般流程：首先进行靶点的发现与确证，明确药物作用的目标分子。然后进行先导化合物的发现，可通过多种途径如天然产物提取、高通量筛选等获得。接着对先导化合物进行优化，改善其活性、毒性、药代动力学性质等。之后进行临床前研究，包括药物的合成工艺、质量控制、毒理学研究等。最后进行临床试验，评估药物的安全性和有效性，通过审批后上市。w12.药物的构效关系是指药物的化学结构与药理活性之间的关系。例如，肾上腺素分子中苯环上的羟基被甲基取代后，其对α受体的激动作用减弱，而对β受体的激动作用增强。这是因为化学结构的改变影响了药物与受体的结合方式和亲和力，从而导致活性的变化。合理利用构效关系可以指导药物的设计和优化。w13.改进策略及理由：可以对影响活性的基团进行修饰。若基团空间位阻大影响与靶点结合，可适当减小空间位阻，使化合物更易接近靶点，增强结合能力从而提高活性；若基团电子云分布不合理，可调整基团的电子效应，改变其与靶点的相互作用方式，以提升活性。w14.这种酶对药物研发的影响：可能使药物在体内快速代谢，导致药物作用时间短、疗效不佳；或者代谢产物可能具有毒性。应对措施：若酶活性过高，可设计该酶的抑制剂，与酶结合减少药物代谢；也可对药物结构进行改造，使其不易被该酶代谢，延长药物在体内的作用时间，提高疗效和安全性。w15.计算机辅助药物设计的优势：能快速筛选大量化合物，节省时间和成本；可准确预测药物活性，提高研发成功率；