《药理学》试题及答案

《药理学》试题及答案一、单项选择题（每题1分，共30分）1.药物的首关消除可能发生于（）A.舌下给药后B.吸入给药后C.口服给药后D.静脉注射后E.皮下注射后答案：C。首关消除是指从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。口服给药经胃肠道吸收，可能发生首关消除，而舌下给药、吸入给药、静脉注射、皮下注射可避免首关消除。2.药物的治疗指数是指（）A.LD₅₀/ED₅₀B.ED₅₀/LD₅₀C.LD₁₀/ED₉₀D.ED₉₀/LD₁₀E.LD₅/ED₉₅答案：A。治疗指数（TI）是药物的半数致死量（LD₅₀）和半数有效量（ED₅₀）的比值，即TI=LD₅₀/ED₅₀，此数值越大，药物越安全。3.毛果芸香碱对眼睛的作用是（）A.散瞳、升高眼内压、调节麻痹B.散瞳、降低眼内压、调节麻痹C.散瞳、升高眼内压、调节痉挛D.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛E.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛答案：D。毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小；通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压降低；还能激动睫状肌上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，从而使近物在视网膜上成像清晰，而远物不能清晰成像，此作用称为调节痉挛。4.新斯的明最强的作用是（）A.兴奋胃肠道平滑肌B.兴奋膀胱平滑肌C.兴奋骨骼肌D.兴奋支气管平滑肌E.增加腺体分泌答案：C。新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱不被水解而大量堆积，产生乙酰胆碱的M和N样作用。其对骨骼肌的兴奋作用最强，除通过抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N₂受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。5.有机磷酸酯类中毒时，阿托品不能缓解的症状是（）A.瞳孔缩小B.流涎出汗C.腹痛腹泻D.骨骼肌震颤E.小便失禁答案：D。有机磷酸酯类中毒时，会出现M样症状（如瞳孔缩小、流涎出汗、腹痛腹泻、小便失禁等）和N样症状（如骨骼肌震颤）以及中枢神经系统症状。阿托品为M胆碱受体阻断药，能解除M样症状，但对N₂受体激动引起的骨骼肌震颤无效。6.治疗闭角型青光眼应选择（）A.新斯的明B.去甲肾上腺素C.加兰他敏D.阿托品E.毛果芸香碱答案：E。闭角型青光眼是由于前房角狭窄，房水回流受阻，导致眼内压升高。毛果芸香碱通过缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水易于回流，从而降低眼内压，可用于治疗闭角型青光眼。新斯的明主要用于重症肌无力等；去甲肾上腺素主要用于休克等；加兰他敏用于轻、中度阿尔茨海默病等；阿托品可使瞳孔扩大，会加重闭角型青光眼患者的病情。7.肾上腺素对心血管系统的作用是（）A.激动α受体，使皮肤、黏膜和内脏血管收缩B.激动β₁受体，使心率加快，心肌收缩力增强C.激动β₂受体，使骨骼肌血管和冠状血管扩张D.小剂量使收缩压升高，舒张压不变或稍下降E.以上都是答案：E。肾上腺素能激动α和β两类受体。激动α受体，可使皮肤、黏膜和内脏血管收缩；激动β₁受体，可使心率加快，心肌收缩力增强，心输出量增加；激动β₂受体，可使骨骼肌血管和冠状血管扩张。小剂量肾上腺素静脉注射时，由于心脏兴奋，心输出量增加，故收缩压升高；由于骨骼肌血管的扩张作用抵消或超过了皮肤、黏膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或稍下降。8.下列哪项不是酚妥拉明的临床应用（）A.外周血管痉挛性疾病B.嗜铬细胞瘤的诊断C.抗休克D.心律失常E.充血性心力衰竭答案：D。酚妥拉明为α受体阻断药，可用于治疗外周血管痉挛性疾病，如雷诺综合征等；可用于嗜铬细胞瘤的诊断和术前准备；通过扩张血管、降低外周阻力，增加心输出量，可用于抗休克；还可通过减轻心脏后负荷，用于治疗充血性心力衰竭。但酚妥拉明一般不会用于治疗心律失常。9.普萘洛尔不具有的作用是（）A.抑制肾素分泌B.增加呼吸道阻力C.抑制脂肪分解D.增加糖原分解E.降低心肌耗氧量答案：D。普萘洛尔为β受体阻断药，可抑制肾素的分泌；阻断支气管平滑肌上的β₂受体，可使支气管收缩，增加呼吸道阻力；抑制脂肪分解；降低心肌耗氧量，用于治疗心绞痛等。而它可抑制糖原分解，而非增加糖原分解。10.地西泮的作用机制是（）A.不通过受体，直接抑制中枢B.作用于苯二氮䓬受体，增加γ氨基丁酸（GABA）与GABA受体的亲和力C.作用于GABA受体，增强体内抑制性递质的作用D.诱导提供一种新蛋白质而起作用E.以上都不是答案：B。地西泮等苯二氮䓬类药物能与脑内苯二氮䓬受体结合，促进γ氨基丁酸（GABA）与GABA受体的结合，使Cl⁻通道开放的频率增加，更多的Cl⁻内流，导致神经细胞超极化，产生中枢抑制效应。11.下列关于苯妥英钠的叙述，错误的是（）A.治疗某些心律失常有效B.能引起牙龈增生C.治疗癫痫大发作有效D.治疗癫痫小发作有效E.口服吸收不规则答案：D。苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效，甚至可使小发作加重；可用于治疗某些心律失常，如强心苷中毒所致的室性心律失常；长期应用可引起牙龈增生；口服吸收不规则，个体差异大。12.氯丙嗪抗精神病的作用机制是（）A.阻断中枢多巴胺受体B.阻断中枢α受体C.阻断中枢M受体D.激动中枢多巴胺受体E.激动中枢α受体答案：A。氯丙嗪等抗精神病药物主要通过阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统的多巴胺（D₂）受体而发挥抗精神病作用。13.吗啡的镇痛作用最适用于（）A.诊断未明的急腹症B.分娩止痛C.颅脑外伤的疼痛D.其他药物无效的急性锐痛E.用于哺乳妇女的止痛答案：D。吗啡有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，但由于其成瘾性等不良反应，一般仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤等。诊断未明的急腹症使用吗啡可能会掩盖病情；吗啡能通过胎盘屏障或经乳汁分泌，抑制新生儿和婴儿呼吸，故禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛；颅脑外伤患者使用吗啡可使颅内压升高，加重病情。14.解热镇痛药的解热作用机制是（）A.抑制中枢PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中枢PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中枢PG释放答案：A。解热镇痛药通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素（PG）的合成，使体温调定点恢复正常，从而发挥解热作用，主要是抑制中枢PG合成。15.下列哪项不属于抗高血压药的应用原则（）A.根据高血压程度选用药物B.根据并发症选用药物C.采用个体化治疗方案D.血压降得越低越好E.联合用药答案：D。抗高血压药的应用原则包括根据高血压程度选用药物、根据并发症选用药物、采用个体化治疗方案、联合用药等。但血压并非降得越低越好，过度降低血压可能会导致重要脏器灌注不足，引起不良后果。16.卡托普利的降压作用机制是（）A.抑制肾素活性B.抑制血管紧张素Ⅰ转换酶C.阻断血管紧张素Ⅱ受体D.激动血管紧张素Ⅱ受体E.直接扩张血管答案：B。卡托普利为血管紧张素Ⅰ转换酶（ACE）抑制药，能抑制ACE的活性，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，产生降压作用。17.硝酸甘油抗心绞痛的作用机制是（）A.增加心肌耗氧量B.收缩冠状动脉C.释放NO，舒张血管D.抑制心肌收缩力E.升高血压答案：C。硝酸甘油在平滑肌细胞内与巯基反应提供一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使细胞内cGMP含量增加，进而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白轻链去磷酸化，而松弛血管平滑肌，主要扩张静脉和冠状动脉，降低心肌耗氧量，增加缺血区血液灌注，从而发挥抗心绞痛作用。18.他汀类药物的主要作用机制是（）A.抑制胆固醇合成B.促进胆固醇排泄C.抑制胆固醇吸收D.促进胆固醇代谢E.以上都不是答案：A。他汀类药物能抑制HMGCoA还原酶，使胆固醇合成减少，从而降低血浆胆固醇水平。19.呋塞米的利尿作用机制是（）A.抑制远曲小管近端Na⁺Cl⁻共转运子B.抑制髓袢升支粗段Na⁺K⁺2Cl⁻共转运子C.抑制远曲小管和集合管Na⁺K⁺交换D.激动远曲小管和集合管醛固酮受体E.阻断远曲小管和集合管醛固酮受体答案：B。呋塞米等高效能利尿药主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na⁺K⁺2Cl⁻共转运子，使NaCl重吸收减少，降低肾的稀释与浓缩功能，从而产生强大的利尿作用。20.肝素的抗凝作用机制是（）A.直接灭活凝血因子B.激活抗凝血酶ⅢC.抑制血小板聚集D.促进纤维蛋白溶解E.以上都不是答案：B。肝素的抗凝作用主要是通过激活抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ），加速ATⅢ对凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa等的灭活作用，从而发挥抗凝作用。21.维生素K参与合成（）A.凝血因子Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ、ⅪB.凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、ⅩC.凝血因子Ⅰ、Ⅱ、Ⅶ、ⅩD.凝血因子Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ、ⅩE.以上都不是答案：B。维生素K作为羧化酶的辅酶参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等的过程。22.铁剂治疗缺铁性贫血的机制是（）A.影响DNA的合成B.影响RNA的合成C.影响蛋白质的合成D.作为造血原料促进血红蛋白合成E.以上都不是答案：D。铁是合成血红蛋白的必需原料，缺铁时，血红蛋白合成减少，导致缺铁性贫血。铁剂作为造血原料，可促进血红蛋白合成，从而治疗缺铁性贫血。23.糖皮质激素的不良反应不包括（）A.满月脸、水牛背B.骨质疏松C.低血糖D.诱发或加重感染E.诱发或加重溃疡答案：C。糖皮质激素长期大量应用可引起多种不良反应，如类肾上腺皮质功能亢进综合征（表现为满月脸、水牛背等）、骨质疏松、诱发或加重感染、诱发或加重溃疡等。还可使血糖升高，而不是低血糖。24.甲状腺激素不具有下列哪项作用（）A.维持生长发育B.促进代谢C.升高基础代谢率D.降低交感肾上腺系统的感受性E.提高神经系统的兴奋性答案：D。甲状腺激素能维持生长发育，特别是对脑和骨骼的发育尤为重要；能促进物质代谢，升高基础代谢率；还能提高神经系统的兴奋性。它可提高交感肾上腺系统的感受性，而不是降低。25.胰岛素的主要不良反应是（）A.过敏反应B.胰岛素抵抗C.低血糖D.脂肪萎缩E.以上都是答案：E。胰岛素的不良反应包括过敏反应、胰岛素抵抗、低血糖（是最常见的不良反应）、脂肪萎缩等。26.青霉素G最严重的不良反应是（）A.过敏反应B.腹泻C.听力减退D.肝损害E.肾损害答案：A。青霉素G最严重的不良反应是过敏反应，严重者可发生过敏性休克，如不及时抢救，可危及生命。27.下列哪种药物对铜绿假单胞菌感染无效（）A.羧苄西林B.头孢他啶C.庆大霉素D.多西环素E.环丙沙星答案：D。羧苄西林、头孢他啶、庆大霉素、环丙沙星等对铜绿假单胞菌感染有较好的疗效。多西环素为四环素类抗生素，对铜绿假单胞菌感染无效。28.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应是（）A.耳毒性B.肝毒性C.过敏反应D.胃肠道反应E.二重感染答案：A。氨基糖苷类抗生素的主要不良反应包括耳毒性（包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤）、肾毒性、神经肌肉麻痹和过敏反应等，其中耳毒性是其最主要的不良反应。29.磺胺类药物的抗菌机制是（）A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制细胞壁合成E.抑制蛋白质合成答案：A。磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而影响核酸的合成，抑制细菌生长繁殖。30.甲硝唑的作用不包括（）A.抗阿米巴作用B.抗滴虫作用C.抗厌氧菌作用D.抗贾第鞭毛虫作用E.抗血吸虫作用答案：E。甲硝唑具有抗阿米巴作用、抗滴虫作用、抗厌氧菌作用和抗贾第鞭毛虫作用，但对血吸虫无效。二、多项选择题（每题2分，共20分）1.药物的不良反应包括（）A.副反应B.毒性反应C.后遗效应D.停药反应E.变态反应答案：ABCDE。药物的不良反应是指不符合用药目的并为患者带来不适或痛苦的反应，包括副反应（治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应）、毒性反应（剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应）、后遗效应（停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应）、停药反应（突然停药后原有疾病加剧）、变态反应（机体受药物刺激所发生的异常免疫反应）等。2.下列属于M样作用的是（）A.瞳孔缩小B.心率减慢C.支气管平滑肌收缩D.胃肠道平滑肌收缩E.骨骼肌收缩答案：ABCD。M样作用是指乙酰胆碱激动M受体所产生的作用，包括瞳孔缩小、心率减慢、支气管平滑肌收缩、胃肠道平滑肌收缩等。而骨骼肌收缩是N₂受体激动产生的N样作用。3.阿托品可用于（）A.内脏绞痛B.虹膜睫状体炎C.缓慢型心律失常D.麻醉前给药E.感染性休克答案：ABCDE。阿托品为M胆碱受体阻断药，可松弛内脏平滑肌，用于内脏绞痛；能松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎；可解除迷走神经对心脏的抑制，用于缓慢型心律失常；能抑制腺体分泌，用于麻醉前给药；还可扩张血管，改善微循环，用于感染性休克。4.肾上腺素可用于（）A.心脏骤停B.过敏性休克C.支气管哮喘急性发作D.与局麻药配伍E.局部止血答案：ABCDE。肾上腺素能兴奋心脏，用于心脏骤停的抢救；能激动α和β受体，升高血压、舒张支气管等，是治疗过敏性休克的首选药；可激动支气管平滑肌上的β₂受体，舒张支气管，用于支气管哮喘急性发作；与局麻药配伍，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间；还可使局部血管收缩，用于局部止血。5.下列哪些药物可用于治疗癫痫大发作（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.地西泮答案：ABC。苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠等均可用于治疗癫痫大发作。乙琥胺主要用于治疗癫痫小发作；地西泮主要用于癫痫持续状态的首选药。6.抗心律失常药的基本作用机制包括（）A.降低自律性B.减少后除极和触发活动C.改变膜反应性而改变传导性D.改变ERP及APD而减少折返E.以上都不是答案：ABCD。抗心律失常药的基本作用机制包括降低自律性（如抑制4期自动除极速率等）、减少后除极和触发活动、改变膜反应性而改变传导性（如增强或减弱膜反应性）、改变有效不应期（ERP）及动作电位时程（APD）而减少折返等。7.抗心绞痛药物的作用机制包括（）A.降低心肌耗氧量B.增加缺血区血液灌注C.抑制血小板聚集D.改善心肌代谢E.以上都是答案：ABCDE。抗心绞痛药物可通过降低心肌耗氧量（如减慢心率、减弱心肌收缩力等）、增加缺血区血液灌注（如扩张冠状动脉等）、抑制血小板聚集（防止血栓形成）、改善心肌代谢等机制发挥抗心绞痛作用。8.利尿药的分类及代表药物有（）A.高效能利尿药：呋塞米B.中效能利尿药：氢氯噻嗪C.低效能利尿药：螺内酯D.低效能利尿药：氨苯蝶啶E.以上都是答案：ABCDE。利尿药根据其作用部位和效能可分为高效能利尿药（如呋塞米等）、中效能利尿药（如氢氯噻嗪等）和低效能利尿药（如螺内酯、氨苯蝶啶等）。9.糖皮质激素的药理作用包括（）A.抗炎B.抗免疫C.抗休克D.抗毒E.退热答案：ABCDE。糖皮质激素具有强大的抗炎作用，能抑制各种原因引起的炎症反应；可抑制免疫过程的多个环节，发挥抗免疫作用；能用于感染性休克等多种休克的治疗，具有抗休克作用；能提高机体对细菌内毒素的耐受力，有抗毒作用；还能抑制体温中枢对致热原的反应，有退热作用。10.抗菌药物的作用机制包括（）A.抑制细胞壁合成B.影响细胞膜通透性C.抑制蛋白质合成D.抑制核酸代谢E.影响叶酸代谢答案：ABCDE。抗菌药物的作用机制多样，如青霉素等抑制细胞壁合成；多黏菌素等影响细胞膜通透性；氨基糖苷类等抑制蛋白质合成；喹诺酮类等抑制核酸代谢；磺胺类等影响叶酸代谢。三、简答题（每题10分，共30分）1.简述药物的体内过程。答：药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄四个基本过程。（1）吸收：是指药物自用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径有不同的吸收特点。口服给药是最常用的给药途径，药物经胃肠道吸收，存在首关消除现象；舌下给药和直肠给药可避免首关消除；注射给药吸收迅速且完全；吸入给药可使药物直接进入肺部，吸收快；皮肤和黏膜给药可使药物经皮肤或黏膜吸收。（2）分布：是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物在体内的分布受多种因素影响，如药物的脂溶性、血浆蛋白结合率、器官血流量、组织亲和力、体液pH和血脑屏障、胎盘屏障等。（3）代谢：又称生物转化，是指药物在体内发生的化学结构的改变。药物代谢主要在肝脏进行，也可在其他组织如胃肠道、肺等进行。药物代谢的方式包括氧化、还原、水解和结合等。参与药物代谢的酶主要是肝药酶，其中细胞色素P450酶系最为重要。药物代谢可使药物的活性发生改变，大多数药物经代谢后活性降低或消失，称为灭活；少数药物经代谢后才有活性，称为活化。（4）排泄：是指药物及其代谢产物排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官，药物经肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收等过程排出。其他排泄途径还包括胆汁排泄、肺排泄、乳汁排泄、唾液排泄等。2.简述有机磷酸酯类中毒的解救原则。答：有机磷酸酯类中毒的解救原则包括以下几个方面：（1）清除毒物：立即将患者移离中毒现场，去除污染的衣物，用肥皂水或清水清洗皮肤、毛发等；经口中毒者，应立即用2%碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃，然后用硫酸镁导泻。但敌百虫中毒时禁用碳酸氢钠溶液洗胃，因为敌百虫在碱性条件下可转化为毒性更强的敌敌畏。（2）使用解毒药物：阿托品：为M胆碱受体阻断药，能迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状，如瞳孔缩小、流涎出汗、腹痛腹泻等，还能缓解部分中枢症状。应早期、足量、反复给药，直至达到阿托品化（表现为瞳孔扩大、颜面潮红、口干、皮肤干燥、心率加快、肺部啰音明显减少或消失等），然后逐渐减量维持。胆碱酯酶复活药：如氯解磷定、碘解磷定等，能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性，可迅速解除N₂样症状，如骨骼肌震颤等。应尽早使用，且需与阿托品联合应用。（3）对症治疗：维持患者的呼吸、循环功能，如保持呼吸道通畅、给氧、进行人工呼吸等；纠正水、电解质和酸碱平衡紊乱；控制惊厥等。同时，密切观察患者的病情变化，及时调整治疗方案。3.简述抗高血压药物的分类及代表药物。答：抗高血压药物可分为以下几类：（1）利尿药：高效能利尿药：如呋塞米，主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强大而迅速，但易引起水、电解质紊乱等不良反应，一般不单独用于治疗高血压，多用于高血压伴有肾功能不全或心力衰竭等情况。中效能利尿药：如氢氯噻嗪，作用于远曲小管近端，通过排钠利尿，减少血容量，降低外周血管阻力而降压。长期应用可引起电解质紊乱、血糖和血脂升高等不良反应。低效能利尿药：如螺内酯，为醛固酮受体阻断药，作用于远曲小管和集合管，通过拮抗醛固酮的作用而利尿降压；氨苯蝶啶和阿米洛利直接抑制远曲小管和集合管的Na⁺K⁺交换，产生利尿作用。这两类药物单用降压作用较弱，常与其他降压药合用。（2）肾素血管紧张素系统抑制药：血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药（ACEI）：如卡托普利、依那普利等，通过抑制血管紧张素Ⅰ转换酶，使血管紧张素Ⅱ提供减少，同时抑制缓激肽的降解，从而扩张血管，降低血压。还能改善心脏和血管重构，保护靶器官。常见不良反应有干咳、低血压、高血钾等。血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB）：如氯沙坦、缬沙坦等，直接阻断血管紧张素Ⅱ与AT₁受体的结合，产生降压作用。其作用与ACEI相似，但不引起干咳等不良反应。肾素抑制药：如阿利吉仑，通过直接抑制肾素活性，减少血管紧张素原转化为血管紧张素Ⅰ，从而降低血压。（3）β受体阻断药：如普萘洛尔、美托洛尔等，通过阻断β受体，抑制心脏的β₁受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少；阻断肾小球旁器的β₁受体，抑制肾素分泌；还可阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性等，从而降低血压。常见不良反应有心动过缓、支气管痉挛等。（4）钙通道阻滞药（CCB）：二氢吡啶类：如硝苯地平、氨氯地平等，主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，使血管平滑肌舒张，外周血管阻力降低，血压下降。其降压作用迅速，疗效确切，但可引起反射性心率加快等不良反应。非二氢吡啶类：如维拉帕米、地尔硫䓬等，对心脏和血管都有作用，能抑制心肌收缩力、减慢心率，同时舒张血管，降低血压。（5）α受体阻断药：如哌唑嗪，能选择性阻断血管平滑肌上的α₁受体，舒张血管，降低血压。首次给药可致严重的直立性低血压、晕厥、心悸等，称为首剂效应。（6）交感神经抑制药：中枢性降压药：如可乐定，通过激动中枢的α₂受体和咪唑啉受体，降低外周交感神经活性，使血压下降。神经节阻断药：如美卡拉明，通过阻断神经节的N₁受体，使交感神经和副交感神经的冲动传递受阻，血管扩张，血压下降。但不良反应较多，目前临床少用。去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平，通过耗竭去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内的递质，使交感神经冲动传递受阻，血管扩张，血压下降。（7）血管扩张药：如肼屈嗪、硝普钠等。肼屈嗪直接扩张小动脉，降低外周血管阻力而降压；硝普钠能同时直接扩张动脉和静脉，降压作用迅速而强大，主要用于高血压急症的治疗。四、论述题（每题20分，共30分）1.论述青霉素G的抗菌作用、临床应用、不良反应及防治措施。答：（1）抗菌作用：青霉素G是一种窄谱的杀菌性抗生素，主要对大多数革兰阳性菌（如溶血性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等）、革兰阴性球菌（如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等）、螺旋体（如梅毒螺旋体、钩端螺旋体等）和放线菌有强大的抗菌作用。其作用机制是与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，导致细菌细胞壁缺损，使细菌失去渗透屏障，在相对高渗的环境中水分不断内渗，引起细菌肿胀、变形、破裂而死亡。（2）临床应用：革兰阳性球菌感染：如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝织炎等；肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、中耳炎等；敏感金黄色葡萄球菌引起的疖、痈等。革兰阴性球菌感染：如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎，青霉素G与磺胺嘧啶合用是治疗该病的常用方案；淋病奈瑟菌引起的淋病，在耐青霉素菌株不多见的地区仍可作为首选药。螺旋体感染：如梅毒、钩端螺旋体病等，青霉素G是治疗这些疾病的首选药物。放线菌感染：如放线菌病，需大剂量、长疗程使用青霉素G治疗。（3）不良反应及防治措施：过敏反应：是青霉素G最常见的不良反应，包括皮疹、药热、血管神经性水肿等，严重者可发生过敏性休克。防治措施：详细询问患者的过敏史，对青霉素过敏者禁用；用药前必须做皮肤过敏试验，皮试阳性者禁用；避免在饥饿时注射青霉素；注射青霉素后应观察30分钟，无反应者方可离开；一旦发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射肾上腺素0.51mg，严重者可稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注，同时配合吸氧、人工呼吸、使用糖皮质激素和抗组胺药等进行抢救。赫氏反应：用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时，可出现症状加剧的现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等。可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。一般发生于开始治疗后的68小时，1224小时内消失。可采用小剂量分次给药的方法预防。其他不良反应：青霉素G大剂量静脉滴注时可引起青霉素脑病，表现为肌肉痉挛、抽搐、昏迷等，多见于老年人、儿童和肾功能不全者。还可引起高钾血症或高钠血症等电解质紊乱。因此，在用药过程中应注意控制剂量和滴注速度，监测电解质和肾功能等。2.论述强心苷的药理作用、临床应用、不良反应及防治措施。答：（1）药理作用：正性肌力作用：强心苷能选择性地作用于心肌，增强心肌收缩力。其作用机制是抑制心肌细胞膜上的Na⁺K⁺ATP酶，使细胞内Na⁺增多，通过Na⁺Ca²⁺交换机制，使细胞内Ca²⁺增多，从而增强心肌收缩力。强心苷的正性肌力作用具有使心肌收缩敏捷、舒张期相对延长、降低衰竭心肌耗氧量等特点。负性频率作用：即减慢心率。治疗量的强心苷可通过增强心肌收缩力，心输出量增加，反射性地兴奋迷走神经，使心率减慢。这有利于心脏得到更多的休息，增加冠状动脉的血液灌注，同时也能降低心肌耗氧量。对心肌电生理特性的影响：治疗量的强心苷可降低窦房结自律性，减慢房室传导，缩短心房肌和心室