制药新技术与中药现代化的研究

制药新技术与中药现代化的研究

【摘要】新技术的推广应用对加快中药的新药研发和中药现代化起着至关重

要的作用;本文重点介绍了高通量药物筛选H⑥技术、超临界流体萃取(SF&W2)

技术、大孔吸附树脂、膜分离技术等现代制药新技术的主要特点及其发展和应用

前景。

【关键词】中药现代化制药新技术筛选技术

实现中药现代化是我国药学工作者的重要任务，进行中药现代化研究，就要应用

现代科学技术的研究成果，结合传统中药生产的特点，借助现代科学技术的手段

和方法，遵守严格的规范标准，探索、认识、发展传统中药，研究出优质、高效、

安全、稳定、质量可控、服用方便，并具有现代剂型的新一代中药，这是中药现

代化发展的必然途径。本文从以下几个方面论述制药新技术的应用与中药现代化。

1高通量药物筛选HT9技术

高通量药物筛选技术是20世纪80年代出现的新的药物筛选方式，是多种技术方

法有机结合而形成的新的技术体系。高通量药物筛选技术作为药物研究的新技术

和方法，不仅在药物筛选寻找活性化合物方面有着极大的优势，在研究药物作用

机制方面亦能发挥作用。应用本技术，可以通过不同的药物筛选模型研究中药不

同成分的药理作用，阐明中药的药效物质基础；也可进行中药复方配伍、比例、

活性部位筛选，并根据结果，分析复方的组方原理，决定最佳复方组成，提高治

疗效果，有效的指导临床合理用药fflo

2提取新技术

提取是中药制剂生产过程中最基本、最重要的环节之一，提取技术的优劣直接影

响到药品质量和生产效率及经济效益。为了解决传统中药提取过程存在的问题，

下面介绍几种提取分离新技术。

2.1超临界流体萃取(SF&V02)技术超临界流体萃取技术是一种以超临界流体代

替常规有机溶剂对中药有效成分进行萃取的新型技术So目前，SFEYO2己成功

的从中药中得到挥发油、生物碱、苯丙素、黄酮类、有机酚酸、甘类、菇类以及

天然色素等成分。有研究表明，采用超临界流体萃取技术提取的有效成分与传统

煎煮提取得到的有效成分相比，往往具有更强的药理活性凶。超临界流体萃取技

术用于中药有效成分提取的研究很多，但多局限于单味中药有效成分的提取，而

能够实现工业规模生产的寥寥无几，主要是因为超临界流体萃取装置属高压设备,

其工程化面临着设备压力高、投资大等问题，需要进一步解决有关工程设备的放

大问题。此外，与传统提取技术相比，超临界流体萃取操作成本较高，故超临界

流体萃取技术目前主要在具有较高附加值的产品中广泛的应用。

2.2超声波浸取技术超声浸取技术是利用超声波辐射压强产生的骚动效应、空化

效应和热效应引起机械搅拌、加速扩散溶解的一种新型提取方法图。超声浸取技

术对容器壁的厚度及容器位置要求较高，否则将影响药材浸出效果。目前，尽管

已经有了大型设备的研究和生产，但超声提取实验研究仍处于较小规模，另外，

超声波的噪音污染也是一个比较严重的问题，这需要在设备的设计和生产中加以

注意，提高防护。超声浸取需要加强提取机制、应用参数的研究，使其能够更广

泛的应用于中药的研究与生产。

2.3微波浸取技术微波浸取技术⑸是利用微波能来提高浸取率的新技术，微波一

可使极性分子超高速旋转，平均动能迅速增加，使其温度迅速升高；二是通过离

子传导，离子化的物质在超高频电磁场中以超高速运动，做转向及定向排列，产

生撕裂和相互摩擦引发热效应。在微波萃取物质时，辐射导致细胞内的极性物质

尤其是水分子吸收微波能量产生大量的热量，使胞内温度迅速上升，液态水汽化

产生的压力将细胞膜和细胞壁冲破形成微小的孔洞。随后，细胞内部和细胞壁水

分减少，细胞收缩，表面出现裂纹。孔洞和裂纹的存在使细胞外溶剂进入细胞内

溶解并释放细胞内的物质。微波浸取技术具有选择性高、操作时间短、溶剂耗量

少、有效成分收率高的特点。微波辅助强化浸取技术是一种很有潜力的萃取技术，

有广阔的应用前景。

3分离纯化新技术

分离纯化的目的是将无效和有害组分除去，尽量保留有效成份或有效部位，为不

同类别中药制剂提供合格的原料或半成品⑹。为了改善传统中药制剂“粗、大、

黑”的问题，有关学者将新材料学、分子化学等相关学科的研究成果与对中药提

取液纯化精制技术的研究相结合，研究出一些中药提取液纯化的分离新技术。

3.1大孔吸附树脂大孔吸附树脂S是一种具有大孔结构的有机高分子共聚体，是

一类人工合成的有机高聚物吸附剂。因其具多孔性结构而具筛选性，又通过表面

吸附、表面电性或形成氢键而具吸附性。该技术在皂甘、黄酮、生物碱及其他类

化合物的分离中已经得到了广泛的应用⑺。

与传统的分离纯化方法和其它工艺相比，采用大孔树脂吸附分离技术对中药提取

液进行精制，从中提取有效部位群）或有效成分群），有着明显的优势。一般情

况，中药复方提取液经该技术处理后，得到的固形物一般仅为原生药的吩5%

而且吸湿性极强的糖、氨基酸、多肽等水溶性杂质被除去，便于后续工序的操作，

有效部位或成分含量纯度可提高10-14倍，而传统的水煮法约为3C%醇沉法约

为15%临床用药剂量可明显降低⑻。要想使树脂分离技术能够更合理用于中药

的纯化，在理论与实践上还需要进一步的完善，保证研制的中药新药安全有效。

在中药研究和生产中探索应用大孔吸附树脂技术的企业越来越多，前景十分广阔。

3.2膜分离技术膜分离技术国主要利用膜的选择性分离实现料液的不同组分的

分离、纯化和浓缩。主要采用超滤和微滤技术，超滤技术分离的粒径范围为＜0.2

Mml的微粒或截留分子量3000~80000,微滤技术截留的粒径范围为＞0.卜m的微

粒；所采用的滤膜材质主要是醋酸纤维素8、聚碉舔、聚碉酰胺3、聚丙

烯懵等；在生产过程中，主要采用膜组件形式，包括中空纤维、螺旋春式、

管式和板框式。膜分离技术在中药制剂研制中的应用已比较广泛，主要用途是澄

清药液，除去微粒、细菌、大分子杂质如胶质、糅质、蛋白质、多糖）或脱色等。

膜分离技术与传统的生产工艺相比，具有操作简单、效率高、能耗低、产品质量

稳定等优点，应用前景非常广阔。

4制剂新技术

科学技术的发展，使中药产业的科技水平有了很大的提高，除了传统的丸散膏丹

剂型外，已出现很多中药现代制剂，如注射剂、滴丸、软胶囊、缓释胶囊、咀嚼

片、分散片、泡腾片、喷雾剂、膜剂、凝胶剂等；但总体而言，目前中药生产的

水平仍旧较低，中药制剂还普遍存在工艺落后、服用量大、起效慢、质量难以控

制、疗效不稳定等问题。

41软胶囊软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料密封于球形、

椭圆形或其他形状的软质囊中制成的剂型。软胶囊适合用于浸膏、脂溶性成分和

水溶性成分，填充容量可调范围较大。目前已有的中药软胶囊品种有覆香正气软

胶囊、银杏叶软胶囊、消炎灵软胶囊等。4.2滴丸滴丸是以固体分散技术为基础

的新剂型，具有如下特点：设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、

生产率高；工艺条件易控，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发

性的药物溶于基质后，可增加其稳定性；基质容纳液态药物量大，故可使液态药

物固化，如芸香油滴丸含油达83.5%用固体分散技术制备的滴丸有吸收迅速、

生物利用度高的特点。例如复方丹参滴丸中由于减少了冰片用量，减少了胃肠刺

激作用，提高了药物的生物利用度。其它如冠心丹参丸和苏冰滴丸等，在抗心绞

痛等急性病救治中发挥了良好的效果。

43缓、控释制剂缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药

物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患

者顺应性的制剂。控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒

速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，血药

浓度比缓释制剂更为平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。缓、控释制剂能缓

慢地、持久地释放药物，减少用药频率，避免或减少血药"峰谷"现象，易被患

者接受，并可提高药物的疗效及安全性。现已上市的中药缓释制剂较多，如雷公

藤缓释片、青藤碱缓释片、复方丹参缓释片和脑络康缓释胶囊等。

5中药指纹图谱

中药指纹图谱是指某种豉某产地)中药材或中成药中所共有的、具有特征性的和

某类或几类成分的色谱或光谱组成的图谱。其特点是：①通过指纹图谱的特征性,

能有效鉴别样品的真伪；②通过制订指纹图谱特征峰的面积和比例，能有效控制

样品质量，保证样品质量的相对稳定。目前指纹图谱已成为国际公认的控制中药

或天然药材质量的最有效手段。随着现代分析手段的发展，各种色谱、光谱技术

越来越多的应用到中药的成分分析上来,在尚不清楚药材全体化学成分的基础上,

可得到物质群整体的图谱。

构建中药指纹图谱的方法有很多，主要有色谱法、波谱法、■线衍射法及分子

生物学法。目前最常用方法为色谱法，包括口CHPbC曲oc等。分子生物学法

的理论基础是生物物种的多样性是其基因多态性的结果，而基因多态性可在分子

水平上进行检测，一般方法包括电泳技术、免疫技术和EW子遗传标志技术。

许多研究显示，以上这些新技术的发展对加快中药的新药研发和中药现代化起着

至关重要的作用；但是目前，这些技术大多尚处于实验室研究阶段，“路漫漫其修

远兮，吾将上下而求索”，如何利用这些新技术来解决中药现代化过程中存在的实

际问题，还有漫长的路要走，需要我们为之努力奋斗。

参考文献

B杜冠华.药物筛选新技市与中药现代化研究E.世界科学技术一中药现代

化，2000,2④：47-59.

因斯黎明.超临界流体技术及其在中药生产中的应用OT.医药工程设

计，200425(5):11.

⑸郑琳颖，冯彪.保济丸超声提取工艺研究DT中医研究，2005,18⑥：24-271.

⑷冯自立.微波萃取新技术在中医药领域的应用进展DL医学信

息，2006,19(10):1889-1892

回安建忠，许志惠.新技术新方法在中草药提取方面的应用E.时珍国医国

药，2001,12⑤:465-467.

⑹乔五忠，王艳辉，李美粉，等.利用大孔吸附树脂精制甘草酸的研究E.