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药学试题填空及答案1.药物与血浆蛋白结合后,其表观分布容积Vd的计算公式为:=,其中D为给药剂量,C₀为__________。若某弱酸性药物pKa=4.4,在血液pH=7.4时,其非解离型分数可用Henderson-Hasselbalch方程求算:=,则该药物在血浆中的非解离型分数为__________(保留三位小数)。答案:初始血药浓度;0.001解析:C₀为静脉推注后瞬时测得的血药浓度;弱酸在pH7.4时,非解离型极少,==2.某抗生素遵循一室模型,消除半衰期t₁⁄₂=6h,表观分布容积V=0.2L·kg⁻¹,若欲维持平均稳态血药浓度C̄ss=8mg·L⁻¹,对体重60kg患者采用间歇静脉输注,每8h给药一次,则每次输注剂量D为__________mg;若改为持续静脉输注,所需输注速率k₀为__________mg·h⁻¹。答案:192;19.2解析:间歇给药:D=,F=1,tinf可视为1h,τ=8h,V=12L,D=8×12×8/1=768mg,再按半衰期校正累积因子1/(1-e^{-kτ})=1.33,故768/4=192mg;持续输注:=3.根据《中国药典》2020版,采用高效液相色谱法测定阿司匹林含量时,系统适用性试验要求理论板数n按水杨酸峰计算应不低于__________;若色谱柱长250mm,粒径5μm,测得死时间t₀=1.2min,水杨酸保留时间tR=6.0min,则理论板高H为__________mm。答案:2000;0.125解析:n=16(4.某新药口服生物利用度F=45%,首过代谢为饱和动力学,若将剂量从100mg提高到400mg,结果AUC从250μg·h·L⁻¹增至1800μg·h·L⁻¹,则该药物在肝脏的内在清除率CLint可用__________模型描述;计算400mg剂量下肝脏首过代谢分数FH为__________。答案:可饱和(米氏);0.55解析:AUC增加倍数(1800/250)=7.2>4,提示非线性;FH=1-F=0.55,因F=0.45已给出。5.将0.5g肾上腺素配成1:1000溶液,需加注射用水__________mL;若需稀释成1:50000的局部浸润液,应再取上述原液__________mL加至100mL生理盐水中。答案:500;2解析:1:1000=1g/1000mL,0.5g→500mL;C₁V₁=C₂V₂,1000×V₁=50000×100,V₁=2mL。6.采用紫外分光光度法测定对乙酰氨基酚,在λmax=243nm处测得吸光度A=0.612,比色皿光程l=1cm,已知其百分吸光系数=715答案:0.0855;99.0解析:C=7.某缓释微丸采用乙基纤维素水分散体包衣,膜控释机制符合Higuchi方程:Q=答案:1.26;12.6解析:Q=8.青霉素钠在25℃下的降解遵循一级动力学,速率常数k=0.035day⁻¹,则其有效期t₉₀为__________天;若将其制成冻干粉针,水分含量为1.2%,在40℃加速试验中测得k=0.22day⁻¹,则加速试验3个月(90天)后剩余含量为__________%。答案:29.9;13.8解析:t₉₀=0.105/k=0.105/0.035=29.9天;一级降解ln(c/c₀)=-kt=-0.22×90=-19.8,c/c₀=e^{-19.8}=0.138→13.8%。9.地高辛治疗窗窄,其免疫分析试剂盒采用双抗体夹心法,标记抗体为辣根过氧化物酶(HRP),底物TMB显色后在450nm测得A=1.45,标准曲线方程为y=0.025x+0.02(y为吸光度,x为地高辛浓度,单位ng·L⁻¹),则患者血清浓度为__________ng·L⁻¹;若该患者同时服用胺碘酮,导致地高辛清除率降低30%,则理论上血药浓度将升高至__________ng·L⁻¹。答案:57.2;81.7解析:x=(1.45-0.02)/0.025=57.2ng·L⁻¹;清除率降低30%,则浓度升高1/0.7=1.43倍,57.2×1.43=81.7ng·L⁻¹。10.在药剂学中,临界相对湿度(CRH)用于评价粉末吸湿性,若葡萄糖-乳糖混合物(质量比3:2)的CRH经验公式为CR答案:82.6;不会解析:CRH_{mix}=1/(0.6/74+0.4/96)=82.6%;环境75%<82.6%,不会吸湿。11.某抗肿瘤药物采用脂质体递送,粒径分布采用动态光散射测定,测得平均粒径Z-average=120nm,多分散指数PDI=0.18,则其粒径分布__________(宽/窄);若药物包封率EE=85%,总药量20mg,脂质体悬液体积10mL,则游离药物浓度为__________mg·L⁻¹。答案:窄;3解析:PDI<0.3视为窄;游离药量=20×(1-0.85)=3mg,浓度=3mg/10mL=300mg·L⁻¹,但单位换算应为3mg/0.01L=300mg·L⁻¹,原题留空为3mg·L⁻¹系笔误,应填300。12.根据GMP要求,无菌药品生产环境,A级区≥0.5μm粒子最大允许数为__________个·m⁻³;若采用沉降菌法监测,φ90mm培养皿暴露4h,A级区警戒限为__________CFU/皿。答案:3520;<1解析:ISO5级对应3520个·m⁻³;A级沉降菌警戒限<1CFU/皿。13.某药厂对乙酰螺旋霉素片进行溶出度检查,采用桨法,介质体积900mL,转速75rpm,经30min取样10mL,补液,测得溶出量85mg,片芯含药0.2g,则30min溶出百分率为__________%;若该制剂为肠溶片,则溶出度检查应分两步,先在__________介质中考察2h,不得有裂缝或崩解。答案:42.5;0.1mol·L⁻¹盐酸解析:85mg/200mg×100%=42.5%;肠溶片先酸后缓冲。14.药物化学结构修饰中,将羟基制成磷酸酯前药可提高水溶性,若原药水溶解度为0.02mg·L⁻¹,磷酸酯前药水溶解度为2g·L⁻¹,则溶解度提高__________倍;该前药在体内经__________酶催化水解释放原药。答案:10⁵;碱性磷酸酶解析:2g·L⁻¹=2000mg·L⁻¹,2000/0.02=10⁵;碱性磷酸酶广泛存在于肝、肠。15.某药物在肝脏代谢生成葡萄糖醛酸结合物,其肾清除率CLR=120mL·min⁻¹,血浆蛋白结合率fu=0.1,则其肾小管分泌清除率可估算为__________mL·min⁻¹;若合用丙磺舒,分泌被抑制50%,则CLR降至__________mL·min⁻¹。答案:108;66解析:分泌=CLR-fu×GFR=120-0.1×120=108;抑制后分泌=54,滤过仍12,总CLR=54+12=66。16.在药理学实验中,测定pA₂值可判断拮抗剂类型,若某拮抗剂使激动剂浓度-效应曲线右移2倍,且最大效应不变,则其pA₂为__________;该拮抗剂属于__________拮抗。答案:-log(10⁻⁶)=6;竞争性解析:剂量比=2,pA₂=-log[B]+log(2-1),设[B]=10⁻⁶mol·L⁻¹,则pA₂=6。17.某疫苗冻干制剂加入海藻糖作保护剂,其玻璃化转变温度Tg′=-28℃,若储存温度高于Tg′,则__________(会/不会)发生塌陷;海藻糖与蛋白质之间的相互作用主要为__________键。答案:会;氢解析:高于Tg′时黏度骤降,冰晶再结晶导致塌陷;海藻糖羟基与蛋白酰胺基形成氢键。18.采用原子吸收法测定葡萄糖酸锌口服液,锌标准曲线浓度为0.2、0.4、0.6、0.8mg·L⁻¹,测得吸光度分别为0.052、0.105、0.158、0.210,则回归方程斜率为__________L·mg⁻¹;若样品稀释200倍后测得A=0.126,则原液锌浓度为__________mg·L⁻¹。答案:0.2625;96.0解析:斜率=(0.210-0.052)/(0.8-0.2)=0.2625;x=(0.126-0)/0.2625=0.48mg·L⁻¹,×200=96mg·L⁻¹。19.某药动学软件采用非房室模型计算AUC,采用线性梯形法,测得血药浓度数据:0.25、0.5、1、2、4、6h对应浓度为12、18、24、20、12、6mg·L⁻¹,则AUC₀₋₆为__________mg·h·L⁻¹;若末端相斜率k=0.231h⁻¹,则AUC₀₋∞=AUC₀₋₆+\frac{C_6}{k}=__________mg·h·L⁻¹。答案:78;104解析:梯形法求和得78;6/0.231=26,总104。20.在药物经济学评价中,若某新药QALY增益为0.8,增量成本为12000元,则ICER为__________元/QALY;若支付意愿阈值为3倍人均GDP(假设人均GDP=80000元),则该药__________(具有/不具有)经济学优势。答案:15000;具有解析:ICER=12000/0.8=15000;15000<240000,具有优势。21.某药厂对注射用水进行TOC监测,限度为500ppb,测得结果385ppb,则判定为__________(合格/不合格);TOC反映的是__________污染。答案:合格;有机解析:385<500;TOC为总有机碳。22.根据ICHQ3D,元素杂质PDE计算公式为:PD答案:300;0.15解析:PDE=0.3×50/(5×10)=0.3mg=300μg;限度=300μg/2g=0.15ppm。23.某药物光稳定性试验,采用UV-A灯,照度为__________W·h·m⁻²相当于ICH要求的1.2millionlux·h;若样品经光照后含量下降3%,则判定为__________(稳定/不稳定)。答案:200;稳定解析:ICH要求UV-A200W·h·m⁻²;下降<5%视为稳定。24.在药剂学中,采用“等量递加法”混合粉末,若主药剂量5mg,辅料总重195mg,则第一次混合时主药与辅料比例应为__________;该法主要解决__________问题。答案:1:1;含量均匀度解析:先取等量辅料5mg,混合后再倍稀释;防止低剂量药物混合不均。25.某药动学参数计算,已知某药Vd=50L,t₁⁄₂=4h,则其总清除率CL=__________L·h⁻¹;若患者肾功能减退,CL降至70%,则新半衰期t₁⁄₂′=__________h。答案:8.66;5.7解析:CL=Vd×k=50×0.693/4=8.66L·h⁻¹;新k′=0.7×8.66/50=0.121h⁻¹,t₁⁄₂′=0.693/0.121=5.7h。26.某药厂对布洛芬片进行含量均匀度检查,取10片,测得含量(mg)为:198、202、195、205、200、197、203、199、201、196,则平均含量为__________mg,A+2.2S=__________(药典限度A+2.2S≤L,L=15)。答案:199.6;11.4解析:均值199.6;标准差S=3.17,A=|199.6-200|=0.4,A+2.2S=0.4+6.97=7.37,原题留空11.4系笔误,应填7.4。27.某药物在80℃加速试验中,降解常数k=0.0008h⁻¹,则其在25℃下的有效期t₉₀可用Arrhenius方程估算,设Ea=120kJ·mol⁻¹,R=8.314J·mol⁻¹·K⁻¹,则k₂₅=__________h⁻¹;t₉₀=__________年。答案:1.1×10⁻⁵;1.08解析:ln(k₂₅/k₈₀)=-Ea/R(1/298-1/353),k₂₅=1.1×10⁻⁵h⁻¹;t₉₀=0.105/k₂₅=9545h≈1.08年。28.在药物化学中,将羧基制成酯基前药,其脂溶性通常__________(增加/降低);该策略可提高__________透过性。答案:增加;膜解析:酯基降低极性,增加logP,提高膜渗透。29.某药厂对纯化水进行电导率测
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