药物学基础与实践

实用药物学基础与实践第一章概论Contents/目录药物基本知识药物效应动力学药物代谢动力学影响药物作用的因素第一节药物基本知识第一章●第一节药物基本知识一、药物的基本概念及分类药物是指用于预防、治疗、诊断疾病，或为了调节机体功能的特殊化学物质。根据药物的来源和性质，可分为天然药物（中药）、化学药物和生物药（生物制品）。其中化学药物是目前临床应用中主要使用的药物，也是药物学研究的主要对象。化学药物可以是无机矿物质、合成有机化合物、从天然产物中分离得到的有效成分，或者是通过发酵方法得到的抗生素等。第一章●第一节药物基本知识二、药物的名称药物名称是药物标准化组成的重要部分，可分为通用名称、化学名称和商品名称等。第一章●第一节药物基本知识二、药物的名称通用名称是国际非专利药物名称（INN），也是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。药物的化学名称是根据国际纯粹与应用化学联合会（IUPAC）制定的命名规则的系统名称。药物的商品名是制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。第一章●第一节药物基本知识三、药物的质量和质量标准评价一个药物的质量，疗效和毒副作用是最重要的指标。有效治疗疾病是药物的基本属性，但是药物的毒副作用直接关系药物的安全性，也是影响药物疗效发挥的一个重要因素。一个质量好的药物应该是疗效确切、毒副作用小，体现出药品质量高效、低毒内涵。药物纯度是极其重要的一方面。第一章●第一节药物基本知识四、处方药与非处方药处方药与非处方药是一种药品分类管理的界定，是国际通行的药品管理模式。根据药品品种、规格、适应征、剂量、给药途径等差异，将药品实施处方药与非处方药分类管理。处方药是必须凭借执业医师或助理执业医师处方才可调配、购买和使用的药品。非处方药是不需要医师处方，患者即可自行判断、购买和使用的药品。第二节药物效应动力学第一章●第二节药物效应动力学一、药物的作用（一）药物基本作用和方式药物的作用是指药物与机体组织器官之间的相互作用所引起的初始反应。药物的效应是指药物作用引起的机体原有的生理、生化功能的继发性变化。第一章●第二节药物效应动力学一、药物的作用（一）药物基本作用和方式基本作用可分为两类：使机体原有的生理、生化功能增强的作用，称为兴奋作用；使机体原有的生理、生化功能减弱的作用，称为抑制作用。药物作用的方式可分为局部作用和全身作用。第一章●第二节药物效应动力学一、药物的作用1．治疗作用药物的治疗作用是指用药后所产生的符合用药目的的作用，有利于改变或调节患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据用药后达到的治疗效果，分为对因治疗和对症治疗。第一章●第二节药物效应动力学一、药物的作用2．不良反应不良反应是指合格药品在正常用法和用量下，出现的与用药目的无关的或以外的有害反应。药物的不良反应按其性质可分为：副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、继发性反应、后遗效应、特异质反应。（二）药物的治疗作用和不良反应第一章●第二节药物效应动力学二、药物的作用机制第一章●第二节药物效应动力学二、药物的作用机制4．核酸1．受体3．离子通道2．酶5．免疫系统（二）特异性作用机制第一章●第二节药物效应动力学三、药物的构效关系和量效关系（一）药物的构效关系药物的化学结构与临床疗效（生物活性）之间的关系称为构效关系。药物按作用方式可分为结构非特异性药物和结构特异性药物。第一章●第二节药物效应动力学三、药物的构效关系和量效关系（二）药物的量效关系药物剂量大小与药理效应强弱之间呈一定的关系，称为量效关系，是指在一定剂量范围内，同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时，其效应随之增强或减弱，两者之间具有相关性。药物剂量就是药物的用量，剂量不同，药物的效应也不同。第三节药物代谢动力学第一章●第三节药物代谢动力学一、药物的转运药物代谢动力学，简称药动学或药代学，是研究机体对药物的作用，药物在体内吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄及血浆药物浓度随时间变化规律的科学。药物在体内的吸收、分布、排泄过程称为药物转运，是药物在体内位置的迁移，是通过各种生物膜的运动过程，又称为跨膜转运。根据转运机制不同，可分为被动转运和主动转运两种形式。第一章●第三节药物代谢动力学二、药物的体内过程12344注射部位吸收皮肤吸收呼吸道吸收消化道吸收（一）药物的吸收第一章●第三节药物代谢动力学二、药物的体内过程1．药物与血浆蛋白的结合2．药物与组织的亲和力3．体内屏障（二）药物的分布第一章●第三节药物代谢动力学二、药物的体内过程药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生化学结构的改变。药物代谢主要在肝脏内进行，部分也可在肠、肾、肺和血浆中完成。大多数药物经代谢后活性降低，称为“灭活”，也有少部分药物代谢后活性增强，称为“活化”。药物代谢的主要方式有氧化、还原、水解和结合。第一章●第三节药物代谢动力学二、药物的体内过程123肾脏排泄（四）药物的排泄胆汁排泄乳汁排泄第一章●第三节药物代谢动力学三、血浆药物浓度的变化（一）血药浓度—时间曲线在给药后不同时间采集血样，测定血药浓度，以时间为横坐标，以血药浓度为纵坐标，可以绘制出血药浓度—时间曲线，简称药时曲线。非血管途径给药的药时曲线一般可分为三期：潜伏期、有效期、残留期。第一章●第三节药物代谢动力学三、血浆药物浓度的变化肌内注射、单次给药血药浓度—时间曲线第四节影响药物作用的因素第一章●第四节影响药物作用的因素一、药物方面的因素药物的化学结构药物剂量药物剂型及给药途径反复用药药物的相互作用第一章●第四节影响药物作用的因素二、机体方面的因素12345年龄性别个体差异和遗传因素病理状态的影响心理因素0102030405新建班级新建作业成绩统计布置作业学生扫码做小提示：生成的班级二维码，放在下一页ppt中即可。放入二维码后，记得取消“隐藏幻灯片”哦~扫码布置本课作业↑↑↑扫码布置作业WENJINGKETANG课后作业请同学们扫一扫进入班级做作业引用配套微课，学生线上看，系统自动记成绩；大作业一键收发，在线判分扫码申请免费开通→线上建课WENJINGKETANG扫码填写问卷定制更实用的教学资源对课件有修改、优化建议平台使用遇到问题想免费使用平台、免费建课扫码加小旌好友为您提供专属服务哦谢谢实用药物学基础与实践所有教学资源，我们给；所有复杂操作，我们做；图书附赠，永久免费，只为老师用书更方便课件教案微课扫码题库建课互评考试平台

学习工具第二章中枢神经系统药物Contents/目录镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药抗抑郁药镇痛药中枢兴奋药第一节镇静催眠药第二章●第一节镇静催眠药一、巴比妥类药物巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸是由丙二酸二乙酯与脲缩合而成，其本身无生理活性，只有当C-5位上的两个氢原子均被羟基取代后才呈现活性，于是产生了具有如下结构通式的巴比妥类药物：第二章●第一节镇静催眠药一、巴比妥类药物亚类药物显效时间（h）作用维持时间（h）主要用途长效中效短效超短效苯巴比妥巴比妥戊巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥硫喷妥钠0.5～10.5～10.25～0.50.25～0.50.25iv立即6～86～83～63～62～30.25抗惊厥镇静催眠抗惊厥镇静催眠抗惊厥、镇静催眠静脉麻醉第二章●第一节镇静催眠药一、巴比妥类药物1．弱酸性3．与吡啶硫酸铜和银盐反应2．水解性第二章●第一节镇静催眠药二、苯二氮类药物苯二氮类镇静催眠药的母环是由一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合而成。本类药物中首先应用于临床的是氯氮卓（利眠宁），后发现其有成瘾性等不良反应，现已停用。经结构简化得到地西泮。地西泮不良反应较少，作用温和。经进一步构效关系研究得到一系列衍生物，这类药物的不良反应较巴比妥药物少，问世后即成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物。第二章●第一节镇静催眠药二、苯二氮类药物地西泮Diazepam奥沙西泮Oxazepam第二章●第一节镇静催眠药二、苯二氮类药物硝西泮三唑仑阿普唑仑第二节抗癫痫药第二章●第二节抗癫痫药苯妥英钠【理化性质】本品为白色结晶固体粉末，无臭，味苦。微有引湿性，在水中极易溶解，在乙醇中溶解，不溶于乙醚和三氯甲烷。【药理作用与用途】本品对大脑皮质运动区有高度选择性抑制作用，可阻止病灶部位的异常放电而治疗癫痫。对小发作无效，甚至会加重病情的恶化。对外周神经和治疗强心苷中毒所致心律失常有一定疗效。第二章●第二节抗癫痫药【不良反应】主要对胃肠道的刺激反应，神经系统反应，血液系统反应，过敏性皮疹反应，长期服用会导致牙龈增生。妊娠早期用药可致胎儿畸形，故孕妇禁用。久服骤停可致癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。【剂型及规格】片剂：每片50mg、100mg。针剂：每支100mg、250mg。第二章●第二节抗癫痫药卡马西平【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭。易溶于三氯甲烷，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。熔点189～193℃。第二章●第二节抗癫痫药【临床用途】本品主要用于多数药物难以控制的大发作及复杂部分性发作。奥卡西平为卡马西平的结构类似药物。丙戊酸钠为白色结晶性粉末，在水中极易溶解，在甲醇或乙醇中易溶。属于脂肪酸类抗癫痫药，其体内代谢产物也可以明显提高脑组织的兴奋阈。拉莫三嗪对癫痫局部和全身发作有效，其作用机制是能有效地抑制脑内兴奋性物质，产生抗惊厥作用。第二章●第二节抗癫痫药奥卡西平丙戊酸钠拉莫三嗪第三节抗精神失常药第二章●第三节抗精神失常药盐酸氯丙嗪【理化性质】本品为白色或类白色晶体，熔点194～198℃。微臭，味极苦，有引湿性。因为遇光渐变色，需避光密闭保存。水溶液显弱酸性，5%的水溶液pH为4～5。在水、乙醇、三氯甲烷中易溶，在乙醚或苯中不溶。第二章●第三节抗精神失常药【药理作用与用途】作用中枢神经系统：（1）对行为和精神活动的影响；（2）镇吐作用；（3）对体温的调节影响；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对内分泌系统的影响。盐酸氯丙嗪对治疗精神失常效果明显，主要临床用途有：治疗精神病、治疗神经官能症、止吐、止吐。第二章●第三节抗精神失常药【不良反应】【剂型及规格】氯丙嗪安全范围大，如果长期服用，不良反应较多。片剂：每片5mg、12.5mg、25mg、50mg。针剂：每支10mg（1mL）、25mg（1mL）、50mg（2mL）。第二章●第三节抗精神失常药奋乃静【理化性质】本品为白色至淡黄色的结晶性粉末；味微苦。易溶于三氯甲烷，在乙醇中溶解性良好。熔点94～100℃。【临床用途】本品抗精神病作用是盐酸氯丙嗪的6～8倍。临床用于精神分裂症、躁狂症、焦虑症等，也有镇吐作用。第二章●第三节抗精神失常药氯普噻吨舒必利第四节抗抑郁药第二章●第四节抗抑郁药一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂盐酸阿米替林第二章●第四节抗抑郁药一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂【理化性质】本品为无色结晶粉末；味苦。在水、甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶。熔点196～197℃。本品对日光较敏感，易被氧化，需避光保存。【药理作用与用途】本品是临床上最常用的三环类抗抑郁药，能明显改善或消除抑郁症状。第二章●第四节抗抑郁药二、5-羟色胺再摄取抑制剂盐酸氟西汀第二章●第四节抗抑郁药二、5-羟色胺再摄取抑制剂（三）食管【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末；在甲醇中易溶，在水中微溶。本品结构中有一手性碳原子，临床使用外消旋体，其中S-异构体的活性较强。本品在胃肠道吸收，在体内代谢消除较慢。在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除。第二章●第四节抗抑郁药三、单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺第二章●第四节抗抑郁药三、单胺氧化酶抑制剂【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中微溶。熔点136～140℃。【药理作用与用途】本品是特异性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂，不良反应轻，无催眠作用，在正常用量情况下无明显的镇静作用，临床上用于治疗抑郁症。第五节镇痛药第二章●第五节镇痛药一、阿片生物碱类镇痛药盐酸吗啡第二章●第五节镇痛药一、阿片生物碱类镇痛药【理化性质】本品为白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦，遇光易变质。本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。【药理作用与用途】镇痛镇静作用、镇咳作用、呼吸抑制作用、血管扩张作用、对消化道和其他平滑肌作用。第二章●第五节镇痛药一、阿片生物碱类镇痛药【不良反应】【制剂及规格】一般不良反应可有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、抑制呼吸及排尿困难等。过量的吗啡可导致急性中毒。连续使用吗啡1～2周即可产生耐受性和成瘾性。注射液：5mg（0.5mL）、10mg（1mL）。片剂：每片5mg、10mg。第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药盐酸哌替啶第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药【理化性质】白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，味微苦。易溶于水或乙醚，在氯仿中溶解，在乙醇中几乎不溶。熔点186～189℃。本品遇光变质，应避光保存。第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药【药理作用与用途】镇痛作用较吗啡弱，镇静作用明显，可消除患者紧张、烦躁、焦虑不安的情绪。久用亦可成瘾，但成瘾发生较慢，戒断症状持续时间短。本品也具有呼吸抑制作用。与吗啡不同在于哌替啶无明显镇咳作用，不引起缩瞳。治疗量哌替啶可引起直立性低血压和晕厥。哌替啶对胃肠道平滑肌的作用类似吗啡，但因作用持续时间短，不易引起便秘，也无止泻作用。与吗啡不同之处表现为对支气管平滑肌无明显影响。无对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。临床用于各种剧烈疼痛，如创伤、烫伤、烧伤、晚期恶性肿瘤引起的疼痛及术后疼痛。第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药【不良反应】治疗量哌替啶可引起眩晕、口干、恶心、呕吐、出汗、心动过速，有时也可引起直立性低血压。过量中毒可出现昏迷，呼吸深度抑制，还可引起类似阿托品的中毒症状，如瞳孔散大、心跳加速、兴奋、谵妄甚至惊厥。连用可产生耐受性和成瘾性，故应控制使用。第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药【制剂及规格】片剂：每片25mg、50mg。注射液：每支50mg（1mL）、100mg（2mL）。第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药盐酸美沙酮第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药【理化性质】白色结晶或结晶性粉末。无臭，味苦。熔点230～234℃。易溶于乙醇、氯仿，在水中溶解。不溶于乙醚和甘油。1%水溶液pH为4.5～6.5。【药理作用与用途】本品为阿片受体激动剂，镇痛作用强过吗啡和哌替啶，适用于各种剧烈疼痛。本品还具有显著的镇咳作用，可用于治疗剧烈干咳。成瘾性较小，临床上用于戒除海洛因（脱瘾疗法）。第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药【不良反应】常见有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等，但较轻。对胎儿呼吸有抑制作用，故孕妇临产前禁用。呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。本品不宜作静脉注射。【制剂及规格】片剂：每片2.5mg；7.5mg；10mg。注射液：每支5mg（1mL）；7.5mg（2mL）。第二章●第五节镇痛药二、人工合成镇痛药盐酸曲马多盐酸布桂嗪苯噻啶第六节中枢兴奋药第二章●第六节中枢兴奋药咖啡因第二章●第六节中枢兴奋药【理化性质】咖啡因常和解热镇痛药合用，还可与麦角胺合用治疗偏头痛。除用作药物外，在日常生活中还可用来配置饮料或作为食品添加剂。同类药还有可可碱和茶碱。本品为白色针状结晶；无臭、味苦；有风化性；受热时易升华。【药理作用与用途】第二章●第六节中枢兴奋药【不良反应】不良反应较少，过量服用出现头痛、心悸、失眠、反射亢进、心动过速、呼吸加快，更大剂量可引起惊厥。尼可刹米0102030405新建班级新建作业成绩统计布置作业学生扫码做小提示：生成的班级二维码，放在下一页ppt中即可。放入二维码后，记得取消“隐藏幻灯片”哦~扫码布置本课作业↑↑↑扫码布置作业WENJINGKETANG扫码填写问卷定制更实用的教学资源对课件有修改、优化建议平台使用遇到问题想免费使用平台、免费建课扫码加小旌好友为您提供专属服务哦谢谢实用药物学基础与实践所有教学资源，我们给；所有复杂操作，我们做；图书附赠，永久免费，只为老师用书更方便课件教案微课扫码题库建课互评考试平台

学习工具第三章外周神经系统药物Contents/目录外周神经系统概述拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药局部麻醉药第一节外周神经系统概述第三章●第一节外周神经系统概述一、传出神经系统的递质按传出神经兴奋时末梢释放递质的不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。递质是神经末端兴奋时释放的某种特殊化学物质。传出神经的主要递质包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。去甲肾上腺素的合成是在末梢囊泡外进行。第三章●第一节外周神经系统概述二、传出神经系统的受体递质与受体结合，产生生理效应。因此受体的命名常根据能与之选择性地结合的递质或药物而定。能选择性地与ACh结合的受体称为胆碱受体，可分为M受体和N受体两大类。M受体对以毒蕈碱（muscarine）为代表的拟胆碱药较为敏感，位于副交感神经节后纤维所支配的效应器官。N受体为烟碱（nicotine）样受体，位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感。第三章●第一节外周神经系统概述二、传出神经系统的受体能选择性与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，可分为α、β两大类。第三章●第一节外周神经系统概述三、传出神经系统药物的作用方式与分类第三章●第一节外周神经系统概述三、传出神经系统药物的作用方式与分类根据对受体的影响和产生的相应药理作用不同，作用于传出神经系统的药物分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药4类。第二节拟胆碱药第三章●第二节拟胆碱药一、作用于胆碱受体的拟胆碱药毛果芸香碱【理化性质】本品为咪唑类生物碱，从荟香科植物毛果芸香及其他同属植物的叶中提取的无色针状结晶。易溶于水、乙醇和乙醚，几乎不溶于石油醚。第三章●第二节拟胆碱药一、作用于胆碱受体的拟胆碱药【药理作用及临床应用】品能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器的M胆碱受体，主要用于闭角型青光眼及虹膜炎的治疗。【不良反应】用药后瞳孔缩小，眼刺痛，灼烧感加强，视力下降（暂时性近视）等，过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，导致全身性中毒反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐等。偶见特别敏感的患者。第三章●第二节拟胆碱药一、作用于胆碱受体的拟胆碱药【剂型及规格】滴眼液：1%；2%。片剂：每片5mg。注射液：每支10mg（1mL）。第三章●第二节拟胆碱药一、作用于胆碱受体的拟胆碱药氯贝胆碱【理化性质】本品为白色结晶性粉末，有类似氨气的味道；极易溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。第三章●第二节拟胆碱药一、作用于胆碱受体的拟胆碱药【药理作用及临床应用】本品对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高，对心血管系统几乎无作用。口服有效，但在胃肠道吸收慢。临床主要用于手术后腹胀气、尿潴留及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。第三章●第二节拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药●（一）易逆性胆碱酯酶抑制药溴新斯的明本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦；熔点171～176℃，熔融时同时分解。极易溶于水，水溶液呈中性；易溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于乙醚。第三章●第二节拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药●（一）易逆性胆碱酯酶抑制药本品为季铵类化合物，不易透过生物膜，口服胃肠道难以吸收，故口服剂量远大于注射剂量。不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用，临床常用溴新斯的明供口服，甲硫酸新斯的明供注射用。第三章●第二节拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药●（一）易逆性胆碱酯酶抑制药大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、肌肉震颤、心动过缓等，机械性肠梗阻、尿路梗阻者禁用，支气管哮喘者慎用。大部分症状可用阿托品对抗。本品也是运动员禁用的药品之一。片剂：15mg。注射剂：每支0.5mg（1mL）；1mg（2mL）。第三章●第二节拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药●（二）难逆性胆碱酯酶抑制药有些化合物通过共价键与胆碱酯酶活性中心结合，形成复合物难以水解，而使酶的活性不能恢复，此类药物称为难逆性胆碱酯酶抑制药。这类抗胆碱酯酶药临床上无使用价值，常作为有机磷酸酯类农药，如敌敌畏、敌百虫、乐果、甲胺磷、对硫磷、内吸磷、甲拌磷、马拉硫磷等。第三章●第二节拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药●（二）难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类中毒的解救原则如下：①迅速清除毒物，如催吐、洗胃、导泻，以及吸氧、利尿、输液等对症治疗。②尽快使用解毒药物，有机磷酸酯类的特效解救药有两类：一类是胆碱酯酶复活药，如碘碱磷定、氯解磷定；另一类是M受体阻断药，如阿托品等。第三节抗胆碱药第三章●第三节抗胆碱药一、M受体阻断药●（一）颠茄生物碱类硫酸阿托品【理化性质】本品为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味苦；熔点190～194℃，熔融时同时分解；极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。第三章●第三节抗胆碱药一、M受体阻断药●（一）颠茄生物碱类【药理作用及临床应用】阿托品能松弛内脏平滑肌，临床用于缓解胃肠绞痛，改善膀胱刺激症状（尿频、尿急）；抑制唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体等腺体分泌，临床用于全身麻醉前给药；阿托品可扩瞳、升高眼内压和调节麻痹，临床用于检查眼底、验光或与瞳孔药交替使用以预防虹膜炎引起的粘连；解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快，临床用于对抗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓，房室传导阻滞的慢性心律失常；大剂量阿托品可使血管扩张，改善微循环，临床用于感染中毒性休克。阿托品还可用于解救有机磷酸酯类中毒及M受体激动药中毒。第三章●第三节抗胆碱药一、M受体阻断药●（一）颠茄生物碱类【不良反应】治疗量常见不良反应有口干、近视物模糊、皮肤干燥、潮红、心悸、体温升高、排尿困难、便秘等，停药后可逐渐消失；大剂量可出现不同程度的中枢兴奋症状，中毒剂量（超过10mg）常产生幻觉、运动失调，定向障碍和惊厥等，严重者可由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸抑制，甚至呼吸衰竭。【剂型及规格】片剂：每片0.3mg。注射剂：每只0.5mg；1mg；5mg。滴眼剂：1%。第三章●第三节抗胆碱药一、M受体阻断药●（一）颠茄生物碱类氢溴酸东莨菪碱氢溴酸山莨菪碱第三章●第三节抗胆碱药一、M受体阻断药●（二）合成类溴丙胺太林【理化性质】本品为白色或类白色粉末；无臭，味极苦，微有引湿性；在水、乙醇或氯仿中极易溶解，在乙醚中不溶；熔点157～164℃，熔融时分解。第三章●第三节抗胆碱药一、M受体阻断药●（二）合成类【药理作用及临床应用】松弛胃肠平滑肌和抑制胃酸分泌的作用强而持久，主要用于治疗胃及十二指肠溃疡和胃肠绞痛。第三章●第三节抗胆碱药一、M受体阻断药●（二）合成类【不良反应】使用本品可引起口干、视力模糊、尿潴留、便秘、头痛及心悸等。手术前忌用。青光眼患者和心脏病患者慎用。【剂型及规格】片剂：每片15mg。第三章●第三节抗胆碱药二、N受体阻断药N受体阻断药包括N1受体阻断药和N2受体阻断药。N1受体阻断药是神经节阻断药，能与神经节细胞的N1受体结合，竞争性阻断乙酰胆碱对N1受体的作用，使血压下降，曾用于治疗高血压，但因不良反应多，现已基本淘汰。第三章●第三节抗胆碱药二、N受体阻断药第三章●第三节抗胆碱药二、N受体阻断药氯化琥珀胆碱第三章●第三节抗胆碱药二、N受体阻断药【理化性质】本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味咸；在水中极易溶解，水溶液显酸性，pH约为4，在乙醇、三氯甲烷中微溶；熔点为157～163℃。第三章●第三节抗胆碱药二、N受体阻断药【药理作用及临床应用】本品静脉注射后，即被血液和肝中的丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶）水解，先分解成琥珀酰胆碱，再缓缓分解为琥珀酸和胆碱，成为无肌松作用的代谢物，只有10%～15%的药量到达作用部位。本品起效快，持续时间短，易于控制。临床作为全身麻醉的辅助药。第三章●第三节抗胆碱药二、N受体阻断药苯磺酸阿曲库铵第三章●第三节抗胆碱药二、N受体阻断药泮库溴铵第四节拟肾上腺素药第三章●第四节拟肾上腺素药肾上腺素第三章●第四节拟肾上腺素药【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦；熔点206～212℃；在水中极微溶解，在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶。【药理作用及临床应用】肾上腺素通过激动β1受体，增强心脏心肌兴奋度，使心肌的收缩力增强，心率传导增快，常与利多卡因、阿托品组成循环三联，治疗各种原因导致的心跳骤停；通过激动β2受体，使支气管平滑肌舒张，通过激动α受体，使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，用于治疗支气管哮喘等，可作为过敏性休克的首选药物。第三章●第四节拟肾上腺素药【不良反应】治疗量时可出现烦躁、焦虑、恐惧感等中枢症状及心悸、出汗、皮肤苍白等，停药后可消失。禁用于心血管器质性疾患（如高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病）、糖尿病、甲状腺功能亢进者，老年患者慎用。【剂型及规格】注射液：每支1mg（1mL）。第三章●第四节拟肾上腺素药盐酸麻黄碱第三章●第四节拟肾上腺素药【理化性质】【药理作用及临床应用】本品对α和β受体均有激动作用，呈现出松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋心脏等作用。用于支气管哮喘、变态反应、低血压及鼻黏膜出血、肿胀引起的鼻塞等的治疗。收缩血管可减轻充血、肿胀，治疗鼻塞，也可用于腰麻和硬膜外麻醉所致的低血压等。本品为白色针状结晶或者结晶性粉末；无臭，味苦；在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶；熔点217～220℃；第三章●第四节拟肾上腺素药【不良反应】【剂型及规格】片剂：每片15mg；25mg；30mg。注射液：每支30mg（1mL）；50mg（1mL）。滴鼻剂：0.5%；1%；2%。由于其极性较小，易于通过血脑屏障进入中枢神经系统，故具有中枢兴奋作用。用量过大或长期连续使用，会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等不良反应。麻黄碱属于二类精神药品，也是合成冰毒（去氧麻黄碱）的原料，对其生产和处方均需进行特殊管理。同时本品属体育运动违禁药品。哺乳期妇女不宜使用。第五节抗肾上腺素药第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药哌唑嗪第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药【理化性质】临床常用盐酸盐。盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味；在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。【药理作用及临床应用】选择性阻断血管平滑肌受体，扩张小动脉和小静脉，发挥中等偏强的降压作用。因不阻断受体，不易引起反射性心率增快。适用于轻、中度高血压；对重度高血压，合用受体阻断药及利尿药可增强降压效果。第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药【不良反应】主要不良反应为“首剂现象”。首次给药可致直立性低血压，称“首剂现象”。将首次剂量减0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。【制剂及规格】片剂：每片1mg；2mg。第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药药物名称结构拮抗受体作用特点酚妥拉明（phentolamine）

α1、α2短效；作用较弱；临床用于治疗外周血管痉挛性疾病，主要用于嗜铬细胞瘤的诊断及肿瘤摘除手术时防止高血压危象妥拉唑啉（tolazoline）α1、α2短效；作用较弱；用途同酚妥拉明第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药药物名称结构拮抗受体作用特点酚苄明（phenoxybenzamine）

α1、α2长效；用于治疗周围血管疾病、休克及嗜铬细胞瘤引起的高血压及前列腺增生引起的尿潴留多沙唑嗪（doxazosin）α1喹唑啉类1受体拮抗剂；半衰期比特拉唑嗪更长；用于治疗高血压和前列腺增生第三章●第五节抗肾上腺素药一、α受体阻断药药物名称结构拮抗受体作用特点吲哚拉明（indoramine）

α1用于治疗原发性高血压、肾性高血压等第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药盐酸普萘洛尔第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药【药理作用及临床应用】【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶；熔点162～165℃。普萘洛尔能阻断心脏受体，使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心排血量减少，心肌耗氧量降低，血压略降。正常生理情况下，交感神经兴奋时，激动肾小球球旁细胞上的β受体使肾素分泌增加。用药后因阻断β受体，肾小球球旁细胞分泌肾素减少，血压降低。本品用于心绞痛、心律失常和高血压的治疗。第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药【剂型及规格】【不良反应】常见的反应有恶心、呕吐、轻度腹泻，停药后迅速消失。若应用不当，可引起急性心力衰竭，诱发或加重支气管哮喘等严重不良反应。长期用药后突然停药，可产生反跳现象。严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及肝功能不全等患者，应视情况慎用或禁用。片剂：10mg。注射液：每支5mg（5mL）。第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药药物名称药物结构作用特点普萘洛尔（propranolol）

用于治疗心绞痛、心律失常和高血压噻吗洛尔（timolol）作用比普萘洛尔强8倍以上；无膜稳定作用和内源性拟交感活性，用于治疗心绞痛和高血压第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药药物名称药物结构作用特点氧烯洛尔（oxprenolol）

有膜稳定作用和内源性拟交感活性，作用与普萘洛尔相似波吲洛尔（bopindolol）长效；前药，酯基水解生成吲哚洛尔而具有活性，作用比普萘洛尔强6～15倍第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（一）非选择性β受体阻断药药物名称药物结构作用特点艾司洛尔（esmolol）

超短效，半衰期只有几分钟；软药，迅速发生酯水解反应而代谢失活第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药酒石酸美托洛尔第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药【理化性质】白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦；在水中极易溶，在乙醇或氯仿中易溶，在无水乙醇中略溶，在丙酮中极微溶解，在冰乙酸中易溶；熔点120～124℃；比旋度为+8.5°。第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药由于选择性阻断β1受体，收缩支气管作用弱，较少发生支气管痉挛，对糖尿病患者血糖的影响小于非选择性β受体阻断药，临床更常用。同普萘洛尔相比，对心脏有较大的选择作用。可减慢心率，减少心排血量，降低收缩压，减慢房室传导。有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。可用于治疗窦性心动过缓及某些室上性心律失常、高血压、冠心病心绞痛等。【药理作用及临床应用】第三章●第五节抗肾上腺素药二、β受体阻断药●（二）选择性β1受体阻断药【不良反应】偶有胃部不适、眩晕、头疼、疲倦、失眠、噩梦等，哮喘患者不宜应用大剂量，严重支气管痉挛患者慎用。肝肾功能不良者慎用。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、高血压、对洋地黄无效的心力衰竭者及孕妇禁用。【剂型及规格】片剂：每片25mg；50mg；100mg。第六节局部麻醉药第三章●第六节局部麻醉药一、芳酸酯类盐酸普鲁卡因第三章●第六节局部麻醉药一、芳酸酯类【理化性质】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后又有麻痹感；在水中易溶，乙醇中略溶，氯仿中微溶，乙醚中几乎不溶；熔点154～157℃。【药理作用及临床应用】本品局部麻醉作用强、毒性小且无成瘾性，临床上广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻等，也可用于局部封闭。因穿透力强不用于表面麻醉。第三章●第六节局部麻醉药一、芳酸酯类【不良反应】有过敏反应或过敏休克，用药前应询问患者过敏史并做皮试。大剂量应用时，可产生毒性反应，表现为中枢神经系统先兴奋后抑制，心血管系统表现为心脏抑制，甚至血管扩张、血压下降。【制剂及规格】注射剂：每支100mg；50mg（20mL）；100mg（10mL）；40mg（2mL）。第三章●第六节局部麻醉药二、酰胺类盐酸普鲁卡因第三章●第六节局部麻醉药二、酰胺类【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭，无味，继有麻木感；在水或乙醇中易溶，在乙醚中不溶；熔点75～79℃。干燥品及注射液均较稳定，本品具有叔胺结构，加入苦味酸试液，即生成沉淀；滤过，沉淀用水洗涤后，干燥，熔点228～232℃，熔融时同时分解。本品能与金属离子形成有色配位化合物。第三章●第六节局部麻醉药二、酰胺类【药理作用及临床应用】本品局部麻醉作用为普鲁卡因的2倍，因其性质稳定，起效快，持续时间较长，刺激性较小，被认为是较理想的局部麻醉药。但由于扩散力强，在脑脊液中容易扩散，因此一般不用于腰麻。临床也用于治疗各种室性心律失常。第三章●第六节局部麻醉药二、酰胺类【不良反应】静脉注射时可有麻醉样感觉，头晕、眼发黑。心、肝功能不全者减量。对本品过敏者、有癫痫大发作史者、肝功能严重不全者及休克患者禁用。【剂型及规格】注射液：每支0.1g（5mL）；0.4g（20mL）。0102030405新建班级新建作业成绩统计布置作业学生扫码做小提示：生成的班级二维码，放在下一页ppt中即可。放入二维码后，记得取消“隐藏幻灯片”哦~扫码布置本课作业↑↑↑扫码布置作业WENJINGKETANG扫码填写问卷定制更实用的教学资源对课件有修改、优化建议平台使用遇到问题想免费使用平台、免费建课扫码加小旌好友为您提供专属服务哦谢谢实用药物学基础与实践所有教学资源，我们给；所有复杂操作，我们做；图书附赠，永久免费，只为老师用书更方便课件教案微课扫码题库建课互评考试平台

学习工具第四章心血管系统药物Contents/目录降血脂药抗高血压药和利尿药抗心律失常药抗心绞痛药强心药第一节外周神经系统概述第四章●第一节降血脂药一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物●（一）HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀【理化性质】本品为白色结晶粉末；在水中不溶，在氯仿、丙酮、乙腈中易溶，在甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇中略溶。熔点174.5℃。第四章●第一节降血脂药【药理作用与临床应用】本品为内酯类前药，在体内内酯环水解成开链β-羟基酸衍生物发挥酶抑制作用。能明显降低血液中的总胆固醇含量，也能降低LDL和VLDL水平，并同时提高血浆中的HDL水平，主要用于治疗原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症和以胆固醇增高为主的混合型高脂血症。也可用于治疗Ⅱb型、Ⅲ型、混合型和继发性高脂蛋白血症。此外，本品对动脉粥样硬化症、冠心病、缺血性脑卒中也有防治作用。一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物●（一）HMG-CoA还原酶抑制剂第四章●第一节降血脂药【不良反应】不良反应较轻，少数患者有胃肠道反应、头痛或皮疹。活动性肝炎、肝功能不全者禁用；孕妇和哺乳期妇女禁用。【剂型及规格】片剂：每片10mg；20mg。胶囊剂：每粒20mg。一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物●（一）HMG-CoA还原酶抑制剂第四章●第一节降血脂药一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物●（一）HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀第四章●第一节降血脂药一、主要降低胆固醇及低密度脂蛋白的药物●（二）胆汁酸结合树脂第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（一）苯氧烷酸类吉非贝齐第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（一）苯氧烷酸类【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味；在氯仿中极易溶解，在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶；熔点为78～82℃。第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（一）苯氧烷酸类吉非贝齐口服后能明显降低血浆VLDL和TG浓度；中等强度降低血浆TC和LDL-胆固醇浓度；升高HDL水平。可使杂合子家族性高胆固醇患者LDL下降10%，而家族性混合性的高脂血症LDL-C水平则无变化或是增加。糖尿病患者合并高脂蛋白血症时，该药能使血浆TG降低40%，而氯贝丁酯只能降低5%。对肾病综合征和尿毒症患者也能有效降低血浆VLDL和TG水平。【药理作用与临床应用】第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（一）苯氧烷酸类最常见的不良反应是胃肠道症状，如恶心、腹痛、腹泻。少数患者可出现过敏反应。偶见肝功能异常及尿氮增高，用药早期应监测肝功能。严重肝、肾功能不良者、孕妇、哺乳期妇女及胆石症患者禁用，小儿慎用。【不良反应】片剂：每片600mg。胶囊剂：每粒300mg。【剂型及规格】第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（一）苯氧烷酸类氯贝丁酯非诺贝特第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（一）苯氧烷酸类苯扎贝特环丙贝特第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（二）烟酸及其衍生物烟酸是一种B族维生素，临床上用于维生素缺乏症的治疗。大剂量的烟酸可以有效降低血脂，使VLDL和LDL含量降低，同时升高HDL含量。烟酸衍生物包括烟酸肌醇酯、烟酸戊四醇酯等，可作为烟酸的前药，体内水解释放出烟酸，发挥药理活性。烟醇也可作为烟酸的前体物质，在体内可氧化为烟酸；阿西莫司结构与烟酸相似，属于吡嗪羧酸的氮氧化产物，可明显降低甘油三酯和LDL的含量，不良反应较烟酸小。第四章●第一节降血脂药二、主要降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物●（二）烟酸及其衍生物烟酸烟酸肌醇酯烟醇阿西莫司第二节抗高血压药和利尿药第四章●第二节抗高血压药和利尿药一、中枢性抗高血压药物盐酸可乐定【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭。在水中或乙醇中溶解，在氯仿中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。熔点305℃，pKa8.3。第四章●第二节抗高血压药和利尿药一、中枢性抗高血压药物【药理作用及临床应用】本品为中枢2-肾上腺素受体激动剂，可通过减少对交感神经的刺激，产生降低血压和减慢心率的作用。主要用于中度和重症高血压，降压作用迅速，作用时间较长，也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。【不良反应】常见口干、便秘、嗜睡及心动过缓。不宜用于高空作业者或驾驶员。第四章●第二节抗高血压药和利尿药一、中枢性抗高血压药物【剂型及规格】片剂：每片0.075mg；0.15mg。注射剂：每支0.15mg（1mL）。滴眼液：12.5mg（5mL）。第四章●第二节抗高血压药和利尿药二、作用于交感神经系统的抗高血压药利血平第四章●第二节抗高血压药和利尿药二、作用于交感神经系统的抗高血压药【理化性质】本品为白色至淡黄褐色结晶或结晶性粉末；无臭，几乎无味，遇光色渐变深；几乎不溶于水、甲醇、乙醇和乙醚，易溶于氯仿，微溶于丙酮、苯。本品具有旋光性，具有弱碱性。熔点为264～265℃。【药理作用与临床应用】本品具有温和持久的降压作用，用于早期轻、中度高血压。因具有安定作用，故对老年和精神紧张的患者尤为适用。利血平也可与其他抗高血压药物合用。第四章●第二节抗高血压药和利尿药三、血管扩张药血管扩张药按作用部位可分为直接作用于小动脉的药物和钾通道开放剂。直接作用于小动脉的药物能够扩张毛细小动脉，因外周阻力降低而降低血压，如苯并肽嗪类衍生物肼屈嗪（hydralazine）、布屈嗪（budralazine）等。钾通道开放剂作用于ATP敏感钾通道，使细胞膜发生超极化并增加细胞的钾离子外流，延长钾通道的开放，导致在动脉比静脉更大的松弛作用，具有中等强度的降压作用。具体药物有米诺地尔（minoxidil）、吡那地尔（pinacidil）等。第四章●第二节抗高血压药和利尿药四、神经节阻断药该类药物降压作用强大而迅速，通过阻断交感神经节乙酰胆碱N1受体，切断神经冲动传导而产生降压作用。当该类药物对交感神经节和副交感神经节的作用无选择性，常在降压同时产生副交感神经的阻断症状，如心率加快、口干、便秘、排尿困难，还易引起体位性低血压等，临床已较少使用。药物有美加明、潘必定等。第四章●第二节抗高血压药和利尿药五、肾上腺素α1受体拮抗剂哌唑嗪特拉唑嗪多沙唑嗪第四章●第二节抗高血压药和利尿药六、肾素—血管紧张素系统抑制药●（一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）卡托普利第四章●第二节抗高血压药和利尿药六、肾素—血管紧张素系统抑制药●（一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）【理化性质】本品为白色或类白色结晶性粉末；略带大蒜气味。本品在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。卡托普利有两种晶型：一种为不稳定型，熔点87～88℃；另一种为稳定型，熔点105.2～105.9℃。第四章●第二节抗高血压药和利尿药六、肾素—血管紧张素系统抑制药●（一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）【药理作用及临床应用】本品是第一个可以口服的血管紧张素转化酶抑制剂，它具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用，临床上可单独用于各型高血压的治疗。第四章●第二节抗高血压药和利尿药六、肾素—血管紧张素系统抑制药●（一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）【不良反应】常见刺激性的咳嗽。卡托普利的巯基会引起皮疹和味觉丧失，当剂量减少或停药后，这些副作用通常可以消除。【剂型及规格】片剂：每片12.5mg；25mg；50mg；100mg。第四章●第二节抗高血压药和利尿药六、肾素—血管紧张素系统抑制药●（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦第四章●第二节抗高血压药和利尿药六、肾素—血管紧张素系统抑制药●（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂【理化性质】本品为淡黄色结晶，熔点为183.5～184.5℃，为中等强度的酸，其pKa为5～6，药用其钾盐。【药理作用及临床应用】本品为联苯四氮唑类化合物的衍生物，是第一个口服有效的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，疗效与血管紧张素转化酶抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿等作用。第四章●第二节抗高血压药和利尿药六、肾素—血管紧张素系统抑制药●（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂【不良反应】无ACEI的干咳及血管神经性水肿副作用，其余与ACEI相似。【剂型及规格】片剂：每片50mg。第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（一）选择性钙通道阻滞剂第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类钙通道阻滞剂药物第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂苯烷胺类钙通道阻滞剂药物第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂苯并硫氮类药物第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪类药物第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂硝苯地平【理化性质】本品为黄色结晶性粉末，无臭，无味。熔点为172～174℃，无吸湿性，极易溶于丙酮、氯仿，微溶于乙醇，几乎不溶于水。第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂【药理作用及临床应用】本品通过抑制细胞外Ca2+流入细胞内，而使心肌细胞内Ca2+浓度降低，导致小动脉扩张，总外周阻力下降而降低血压。属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，这是一类特异性高、作用强的药物，具有很强的扩血管作用，适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。还用于冠脉痉挛、心肌梗死、心律失常、变异型心绞痛等的治疗。第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂【不良反应】有面红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿、低血压等症状。支气管患者慎用。心力衰竭患者慎用或禁用。低血压、传导阻滞剂心源性休克患者禁用。【制剂及规格】片剂：每片5mg；10mg。控释片：每片20mg。胶丸剂：每丸5mg。胶囊剂：每粒5mg；10mg。喷雾剂：每瓶100mg。第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂盐酸地尔硫第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂【药理作用及临床应用】【理化性质】本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭。极易溶于水、甲醇、氯仿，难溶于无水乙醇，不溶于乙醚和苯。熔点为207.5～212℃，熔融时分解。属于苯并硫氮杂类，也是一个高选择性的钙通道阻滞剂，对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用，能够改善心肌缺血和降低血压。临床常用于治疗包括变异心绞痛在内的各种缺血性心脏病，也可用于心律失常等。第四章●第二节抗高血压药和利尿药七、钙通道阻滞剂●（二）非选择性钙通道阻滞剂【剂型及规格】【不良反应】可出现头痛、头晕、疲劳感、心动过缓等症状，应减少剂量或停药。有时出现胃部不适或便秘或腹泻等。孕妇及窦房阻滞患者禁用。片剂：每片30mg。缓释片：每片30mg。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（一）碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶的主要作用是催化二氧化碳和水结合生成碳酸，碳酸可解离为H+及，H+在肾小管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收。碳酸酐酶被抑制时，H2CO3形成减少，肾小管内H+减少，使Na+、的重吸收减少，使Na+排出量增加而产生利尿作用。本类代表药为乙酰唑胺（acetazolamide），属于磺胺类的低效利尿药。本品能减少房水生成，降低眼内压，临床上主要用于治疗青光眼。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（一）碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺第四章●第二节抗高血压药和利尿药呋塞米八、利尿降压药●（二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂【理化性质】本品为白色或类白色结晶粉末；无臭，无味。在乙醇、甲醇、丙酮中溶解，在水中不溶。本品具有酸性，pKa3.9，熔点206～210℃。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂【药理作用与临床应用】本品作用于髓袢升支粗段，作用强且快，时间较短，属于高效利尿药。可用于治疗心因性水肿、肝硬化引起的腹腔积液等，静脉给药可治疗肺水肿和脑水肿，预防急性肾衰竭和加速毒物排泄。还用于治疗高血压。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂【不良反应】【剂型及规格】水电解质紊乱、耳毒性、胃肠反应、诱发痛风。片剂：每片20mg。注射液：每支20mg（1mL）。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（二）Na+-K+-2Cl－同向转运抑制剂依他尼酸第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（三）Na+-Cl－同向转运抑制剂本类药物作用于髓袢升支，通过抑制Na+-Cl－同向转运，抑制NaCl重吸收而产生中等强度的利尿作用，又称中效利尿药。本类药物具有苯并噻嗪的结构，临床上常用药有氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）、苄氟噻嗪（bendroflumethiazide）、三氯噻嗪（trichlormethiazide）等。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（三）Na+-Cl－同向转运抑制剂氢氯噻嗪第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（三）Na+-Cl－同向转运抑制剂【理化性质】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦；在丙酮中易溶，在乙醇中微溶，在水、氯仿或乙醚中不溶；熔点265～273℃。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（三）Na+-Cl－同向转运抑制剂【药理作用与临床应用】本品属于噻嗪类中效利尿药。能抑制肾小管对Na+、Cl－的重吸收，常与其他利尿、降压药物合用，用于多种类型的水肿及高血压症。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（三）Na+-Cl－同向转运抑制剂【不良反应】长期应用可引起水电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖、高脂血症。肝硬化、痛风、糖尿病患者，严重肾功能不全无尿者慎用或禁用。【剂型及规格】片剂：每片10mg；25mg；50mg。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（四）肾内皮细胞Na+通道抑制剂本类药物选择性阻断肾小管的远端及集合管腔侧的钠通道，抑制Na+重吸收，从而减少Na+-K+交换，减少K+排出，属于保钾排钠利尿药。本类代表性药物有氨苯喋啶（triamterene）和阿米洛利（amiloride）。因该类药物仅具有轻微的利尿作用，很少单独使用来治疗水肿和高血压，主要与其他利尿药合用。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（四）肾内皮细胞Na+通道抑制剂氨苯喋啶阿米洛利第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（五）盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯本品为白色或类白色结晶粉末，在苯、乙酸乙酯中易溶，乙醇中溶解，在水中不溶。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（五）盐皮质激素受体拮抗剂本品主要作用部位在远曲小管和集合管，有抑制排钾和重吸收钠的作用，同时大大减少水的重吸收，从而产生利尿作用。本品为前体药物。在肝脏中代谢，脱去乙酰硫基，生成有活性的坎利酮和无活性的坎利酸。坎利酮是醛固酮的拮抗剂，坎利酸本身无抗醛固酮的活性，在体内可内酯化为坎利酮。本品利尿作用较弱，常与氢氯噻嗪、呋塞米中高效利尿药等合用，互为补充，提高疗效。第四章●第二节抗高血压药和利尿药八、利尿降压药●（五）盐皮质激素受体拮抗剂久用可引起高钾血症。还可见消化道功能紊乱，溃疡患者禁用。片剂：每片20mg。胶囊剂：每粒20mg。第三节抗心律失常药第四章●第三节抗心律失常药一、心肌细胞的电活动心肌细胞膜内外存在着电位差，称为跨膜电位。工作心肌在安静状态时细胞膜外为正，膜内为负，处于极化状态，膜内外的电位差值称为静息电位。特殊传导系统的心肌细胞，因为有自律活动（自动去极），不会有静息状态，只能用其最大极化状态时的膜电位值来代表，称为最大舒张电位。当心肌细胞兴奋时，产生一个可以扩播的电位变化，称为动作电位。第四章●第三节抗心律失常药一、心肌细胞的电活动动作电位包括去极化和复极化两个过程。心肌细胞的跨膜电位是由于离子流跨越细胞膜流动而形成的。在电生理学中，正离子由细胞膜外向膜内流动或负离子由膜内向膜外流动，称为内向电流，它增加细胞内的正电荷，促使膜电位去极；反之，正离子由膜内向膜外流动或负离子由膜外向膜内流动，称为外向电流，它增加细胞内的负电荷，促使膜电位复极或超级化。第四章●第三节抗心律失常药一、心肌细胞的电活动第四章●第三节抗心律失常药二、抗心律失常药分类及作用机制分类常见药物作用机制Ⅰ钠通道阻滞剂IA

适度阻止钠离子内流IC

明显阻滞，延缓传导Ⅱβ受体拮抗剂

抑制交感神经活性III延长动作电位时程药

抑制钾离子外流，延长动作电位时程Ⅳ钙通道阻滞剂

抑制钙内流而降低心脏舒张期自动去极化速率而使窦房结冲动减慢第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂IA类钠通道阻滞剂硫酸奎尼丁第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【理化性质】本品为白色细针状结晶，遇光渐变色；可溶于水、沸水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚。其游离碱的pKa15.4，pKa210.0。应避光储藏。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【药理作用与临床应用】本品是从金鸡纳树皮中提出的喹啉类生物碱。它主要是通过抑制Na+通道的开放，阻止钠离子内流而起作用，但不明显影响钾离子和钙离子的通透性。本品为广谱抗心律失常药，临床用于治疗心房纤颤、房性早搏、心房扑动和阵发性室性、室上性心动过速。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【不良反应】本品大量服用可发生蓄积而中毒。【剂型及规格】片剂：每片0.2g；缓释片：每片0.3g。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂ⅠB类钠通道阻滞剂盐酸美西律第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂本品为白色至淡黄色的结晶性粉末；几乎无臭，味微苦。在水或乙醇中易溶。游离碱pKa9.1。熔点为200～204℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂本品化学结构与作用均与利多卡因相似，特点是口服有效，作用时间较长。主要用于室性心律失常，如过早搏动、心动过速，特别对心肌梗死后急性室性心律失常有效。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂常见恶心、呕吐、低血压、心动过缓、传导阻滞。久用后可见神经症状，如震颤、眩晕、共济失调等。片剂：每片50mg；100mg。注射液：每支100mg（2mL）。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂ⅠC类钠通道阻滞剂普罗帕酮第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【理化性质】本品为白色结晶；无臭，味苦。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶，在水中极微溶解。熔点171～174℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【药理作用与临床应用】本品明显阻滞钠通道，延缓4相除极，抑制0相上升速度，降低心房、心室和浦肯野纤维自律性并减慢传导，延长APD和ERP，但减慢传导的程度超过延长ERP的程度，故易引起折返而有致心律失常的作用。用于防治室性早搏、室性心动过速及室上性心律失常。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【不良反应】【制剂及规格】有胃肠道症状、心血管反应等，常见房室传导阻滞，直立性低血压、加重心力衰竭。片剂：每片50mg；100mg；150mg。注射液：每支70mg（20mL）；35mg（10mL）。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（二）Ⅱ类：β-受体拮抗剂当人体儿茶酚胺释放增多时，通过与心肌细胞β受体结合而引起心肌自律性增强，传导加快，不应期缩短，易发生快速型心律失常。本类药物能阻断β受体，可降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性，能降低儿茶酚胺所致的迟后除极，减慢房室结传导，延长房室结ERP。本类药物为治疗儿茶酚胺释放增多引起的窦性心动过速的首选。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药盐酸胺碘酮第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药【理化性质】本品为类白色或淡黄色结晶性粉末；无臭，无味。在氯仿、甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮、乙醚中微溶，在水中几乎不溶。熔点158～162℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药【药理作用与临床应用】本品能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药【不良反应】常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞等。少数患者甲状腺功能亢进或低下及肝坏死。【剂型及规格】片剂：每片0.2g。胶囊剂：0.1g；0.2g。注射液：每支150mg（3mL）。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（四）Ⅳ类：钙通道阻滞剂盐酸维拉帕米第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（四）Ⅳ类：钙通道阻滞剂本品为白色粉末；无臭。在水、乙醇、甲醇、二氯甲烷中易溶，在异丙醇或乙酸乙酯中微溶。熔点140～144℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（四）Ⅳ类：钙通道阻滞剂本品为苯烷胺类钙通道阻滞剂，能抑制心肌及房室传导，选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量。用于治疗阵发性室上性心动过速、原发性高血压，对于房室交界的心动过速疗效也较好。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（四）Ⅳ类：钙通道阻滞剂可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。心绞痛伴有心力衰竭、心动过缓者禁用。片剂：每片40mg。注射液：每支5mg（2mL）。第四节抗心绞痛药第四章●第四节抗心绞痛药心肌供氧量的多少是由冠状动脉血流量决定的，凡能扩张冠状动脉血管或促进侧支循环形成的药物，均可增加心肌供氧量，而缓解心绞痛；此外，能降低心脏工作负荷而减少心肌耗氧量的因素，如减少回心血量或降低外周阻力（降低动脉血压）等，也减轻心绞痛。第四章●第四节抗心绞痛药临床上常使用的药物有以下4类：硝酸酯及亚硝酸酯类、β受体拮抗剂、钙拮抗剂和其他类。第四章●第四节抗心绞痛药硝酸甘油【理化性质】本品为浅黄色、无臭、带甜味的油状液体，沸点145℃，在低温条件下可凝固成固体。本品可溶于乙醇，混溶于热乙醇、丙酮、乙醚、苯、氯仿，略溶于水。本品具有挥发性，也能吸收水分子成塑胶状，所以应避光、密封，在凉暗处保存。第四章●第四节抗心绞痛药【药理作用及临床应用】本品临床可用于各型心绞痛的防治，起效快，作用时间短，但由于口服首过消除率高，所以需舌下含服。第四章●第四节抗心绞痛药【不良反应】有头痛的不良作用。硝酸酯类药物与硫醇类药物有相互作用。硝酸酯类药物在体内需被巯基还原成亚硝酸酯类化合物，才能产生扩血管作用。连续使用硝酸酯类药物，会降低组织中硫醇的含量，出现药物耐受性。利用硝酸酯类药物与硫醇类的相互作用，如同时给予可保护体内硫醇类的化合物1，4-二巯基-2，3-丁二醇时，就可降低耐受性。第四章●第四节抗心绞痛药【剂型及规格】片剂：每片0.3mg；0.5mg；0.6mg。缓释硝酸甘油片：每片2.5mg。注射液：每支1mg（1mL）；2mg（1mL）；5mg（1mL）；10mg（1mL）。硝酸甘油膜：每格0.5mg。第五节强心药第四章●第五节强心药一、强心苷类第四章●第五节强心药一、强心苷类地高辛去乙酰毛花苷第四章●第五节强心药一、强心苷类洋地黄毒苷第四章●第五节强心药二、磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶能催化cAMP分解，降低心肌细胞内cAMP水平。磷酸二酯酶抑制剂通过抑制心肌细胞膜上的磷酸二酯酶，降低心肌细胞内cAMP水平，引起心肌纤维收缩PDEI增加心肌细胞内cAMP水平，激活多种蛋白酶，使心肌膜上钙通道开放，Ca2+内流，增强心肌收缩力，产生强心作用。磷酸二酯酶抑制剂是一类新型的正性肌力药物。第四章●第五节强心药二、磷酸二酯酶抑制剂米力农【理化性质】