执业药师资格考试药学专业知识（二）考试重点-内分泌系统疾病用药

第八章-下丘脑-垂体激素及其有关药物

第八章内分泌系统疾病用药

1、下丘脑-垂体激素及其有关药物

2、肾上腺糖皮质激素类药物

3、甲状腺激素类药和抗甲状腺药

4、降血糖药物

5、抗骨质疏松药物

6、抗肥胖症药

第一节下丘脑-垂体激素及其有关药物

H垂体前叶激素和类似物H重组人生长激素、促皮质素

下丘脑-垂体激素,抽木尸叶谢妻垂体后叶素、去彘加压素、

及其有关药物「里体后叶，教系门U缩宫素、卡贝缩宫素、糅酸加压素

下丘脑激素奥曲肽「生长抑素

下丘脑一垂体轴主要释放的激素分为垂体前叶激素、垂体后叶激素以

及由下丘脑释放的激素。木节重点介绍重组人生长激素、生长抑素、

促皮质素及去氨加压素。

下丘脑

)

下丘脑■腺垂体三大功能轴示意图

(十)表示促进(-)表示抑制

虚线表示作用不肯定

第一亚类生长激素和生长抑素

一、药理作用与作用机制

1、生长激素：促进全身蛋白质合成，补充生长激素不足或缺乏，调

节成人的代谢功能C

2、生长抑素

可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并

抑制胃酸的分泌。

二、临床用药评价

（-）作用特点

1、重组人生长激素主要用于：治疗生长激素缺乏。

2、生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上

消化道出血。

（-）药物相互作用

1、生长激素治疗过程中同时使用糖皮质激素可能抑制生长激素的

作用。

2、生长抑素和普蔡洛尔联合使用时，可加剧血糖升高。

（三）典型不良反应和禁忌

1、生长激素

①常见注射部位局部一过性疼痛、麻木、红肿等；外周水肿、关节痛

或肌痛；

②生长激素可引起一过性高血糖现象。

③长期注射重组人生长激素，在少数患者体内引起抗体产生。

④生长激素禁用于骨箭已经闭合的儿童；含苯甲醇（防腐剂）的制剂

禁用于3岁以下的儿童；四环素过敏史者禁用。

2、生长抑素

①快速静脉注射本品时可见干呕，面部潮红和短期的血压升高，这些

现象可以通过缓慢注射(超过Imin)加以避免。

②对胰高血糖素的分泌具有阻断作用，开始使用本品时会出现血糖降

低及有低血糖风险C

③生长抑素禁用于对本品过敏者；幼儿及16岁以下儿童；妊娠期、

围产期及哺乳期妇女。

第二亚类促皮质素

一、药理作用与作用机制

人血浆中促皮质素(ACTH)水平具有规律性昼夜节律变化，一般睡眠

后3〜5h分泌频率增加，早晨睡醒前及后lh内达最高峰，以后渐减，

下午6〜11点最低。ACTH缺乏，将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能

减退。

二、临床用药评价

促皮质素

【适应证】用于活动性风湿病、类风湿关节炎、红斑性狼疮等结缔组

织病；亦用于严重的支气管哮喘、严重皮炎等过敏性疾病及急性白血

病、霍奇金病等，也用于进行促皮质素兴奋试验，评估肾上腺功能。

促皮质素

【临床应用注意】

1、本品粉针剂使用时不可用氯化钠注射液溶解，也不宜加入氯化钠

中静脉滴注。

2、ACTH静滴时遇碱性溶液配伍可发生混浊、失效。

3、长期使用可产生糖皮质激素的副作用，可出现医源性库欣综合征

及明显的水钠潴留和失钾。

第三亚类治疗中枢性尿崩症用药

抗利尿激素（ADH）又称精氨酸血管加压素（AVP）

一、药理作用与作用机制

醋酸去氨加压素可有效治疗中枢性尿崩症，夜间遗尿症（5岁或以上

的患者）。

二、临床用药评价

（一）作用特点

醋酸去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿

作用/加压作用比是精氨酸血管加压素的2000-3000倍。

（二）典型不良反应和禁忌

醋酸去氨加压素不良反应常见头痛、恶心、胃痛。本药禁用于习惯性

或精神性烦渴症者；不稳定型心绞痛患者。

30Tablets/Bottle

Minirin*0.1mg

Desmopressin

AcetateTablets

弥凝®0.1亳克/片

醋酸去氨加压素片

30片瓶

BLARING

3W0VZUnits

第八章-降血糖药物(二)

第四节降血糖药物

口服降糖药

2017年中国2型糖尿病防治指南

1、2型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双胭。

2、不适合二甲双肌治疗者可选择促胰岛素分泌剂或a-葡萄糖昔酶

抑制剂。

3、不适合使用促胰岛素分泌剂或a-葡萄糖昔酶抑制剂者可选用胰岛

素增敏剂或二肽基肽酶一4(DPP-4)抑制剂。

4、两种口服药联合治疗而血糖仍不达标者，可加用胰岛素治疗或采

用3种口服药联合治疗，或加用胰高血糖素样肽-1(GLP・1)受体激

动剂。

口服降糖药

第一亚类磺酰腺类促胰岛素分泌药

第二亚类非磺酰胭类促胰岛素分泌药

第三亚类双服类药

第四亚类a-葡萄糖苜酶抑制剂

第五亚类曝理烷二酮类胰岛素增敏剂

第六亚类二肽基肽酶・4抑制剂

第七亚类钠■葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂

第八亚类胰高血糖素样肽受体激动剂

第一亚类磺酰胭类促胰岛素分泌药

一、药理作用与作用机制

磺酰服类药物，作用于胰岛B细胞上ATP敏感的钾离子通道，使钙离

子内流，刺激胰岛素分泌。

二、临床用药评价

（-）作用特点

磺酰服类促胰岛素分泌药存在“继发失效”的问题，是指患者在使用

磺酰版类降糖药血糖之初的1个月或更长的时间，血糖控制满意，但

后来疗效逐渐下降。继发性失效的发生率每年为5%〜15%,应用磺

酰服类降糖药治疗5年，30%〜40%的患者发生继发性失效。

常用药物一一首选

1、空腹血糖较高一一长效：格列齐特和格列美服。

餐后血糖升高一一短效：格列毗嗪、格列喽酮。

2、轻、中度肾功能不全者一一格列喳酮。严重肾功能不全——胰岛

素。

3、既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素

一一格列美胭、格列毗嗪急性心肌梗死者：急性期一一胰岛素，急性

期后一磺酰版类。

4、格列本服降糖作用强，持续时间长，低血糖纠正困难，需要持续

几天的对症处置。使用时一定要注意不可过量，防止出现持久低血糖

危及患者。

5、促胰岛素分泌药须在进餐前即刻或餐中服用，因为服药后不进餐

会引起低血糖。

6、应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时一一必须换胰岛素治

疗。

（二）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

（1）常见一一低血糖反应（特别是在老年患者和肝、肾功能不全者

易发生）；口腔金属味；食欲改变。

（2）血液系统。

粒细胞计数减少（咽痛、发热、感染）。

血小板减少症（出血、紫癫）。

2、禁忌证

（1）1型糖尿病；2型糖尿病合并严重并发症者。

（2）格列齐特一一禁用于应用咪康嗖治疗者。

基础练习

【例-B型题】[1-5]

A.格列毗嗪B.格列齐特C.格列瞳酮

D.胰岛素E.罗格列酮

1、空腹血糖较高者可选用（）。

2、糖尿病合并轻中度肾功能不全者可选用（）o

3、糖尿病合并心血管疾病者可选用（）o

4、糖尿病合并发热、感染者可选用（）。

5、明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平的药物（）0

答案：B、C、A、D、E

【例-X型题】关于磺酰胭类降糖药的分类及临床应用的说法，正确的

有（）o

A.格列毗嗪、格列木胭为第一代磺酰腺类药物

B.最常见的不良反应为低血糖

C.禁用于1型糖尿病患者

D.轻、中度肾功能不全者可选用格列喳酮

E.可用于控制应激状态如发热、感染和外科手术时的高血糖

答案：BCD

第二亚类非磺酰胭类促胰岛素分泌药

瑞格列奈、那格列奈、米格列奈

“餐时血糖调节剂”餐前即刻服用（无需餐前0.5h）。

一、药理作用与作用机制

机制一一以“快开•速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭6细

胞膜中ATP.依赖性钾通道，使B细胞去极化，打开钙通道，快速促

进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。

特点一一

①吸收快、起效快、作用时间短。

②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。可降低糖化血红蛋白

（HbAlc）0.3%〜1.5%。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、格列奈类胰岛素促泌药可以作为初始治疗，用于不能耐受二甲双

胭或磺酰服类药物或存在使用这些药物的禁忌证的患者，尤其是有低

血糖风险的慢性肾脏病患者。

2、瑞格列奈主要由肝脏代谢，仅有不到10%由肾脏排出。因此，该

药能安全用于慢性肾脏病患者。

(二)典型不良反应和禁忌

1、不良反应

(1)常见一一低血糖反应、体重增加、呼吸道感染、类流感样症状、

咳嗽。

(2)心血管不良反应：如心肌缺血。

2、禁忌证

(1)1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者；严重肝、肾功能不全者。

(2)妊娠及哺乳期，12岁以下。

第三亚类双服类药

苯乙双月瓜(乳酸酸中毒风险大)

二甲双服一一2型糖尿病一线用药，同时能减轻体重。尤其适用于肥

胖患者。单药不显著增加低血糖风险、具有明确的心血管保护作用等

优势。糖尿病诊治指南中作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药。

第八章-降血糖药物（三）

第四节降血糖药物

一、药理作用与作用机制

机制：

①增加一糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰

岛素敏感性。

②抑制一肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖输出。

二、临床用药评价

（一）药物相互作用

1、在500-2000mg/d的剂量范围之间，二甲双胭疗效呈现剂量依赖效

应，即增加剂量可获得更明显的降糖效果。

2、二甲双胭可减少2型糖尿病肥胖患者心血管事件和死亡。单独使

用二甲双服不导致低血糖。

（二）典型不良反应和禁忌

二甲双胭要避免与含碘造影剂（接受外科手术和造影剂增强的影像学

检查前需暂停口服）、甲氧氯普胺、罗非昔布合用。

（三）典型不良反应和禁忌

1、常见：腹泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。

2、酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成

导致。

4、禁忌证

（1）2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全。

（2）严重心、肺疾病患者，营养不良、脱水等全身情况较差者。

（3）酗酒者一乙醇增加降糖作用。

（4）维生素B12、叶酸和铁缺乏者。对有维生素B12摄入或吸收不

足倾向的患者，应每2-3年监测一次血清维生素B12水平。

（5）孕妇及哺乳期妇女。

基础练习

【例・A型题】超重和肥胖性2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物是

（）。

A.格列毗嗪

B.格列本腺

C.格列齐特

D.二甲双肌；

E.阿卡波糖

答案：D

【例-A型题】双胭类降血糖作用机制是（）。

A.抑制胰高血糖素的分泌

B.刺激胰岛B细胞

C.增强胰岛素的作用

D.促进葡萄糖的排泄

E.抑制糖原异生，促进组织摄取葡萄糖

答案：E

第四亚类。•葡萄糖昔酶抑制剂

a-葡萄糖甘酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。a-葡萄

糖普酶抑制剂可使HbAlc下降0.5%〜0.8%,不增加体重，并且有使

体重下降的趋势。

一、药理作用与作用机制

竞争性抑制双糖类水解酶。葡萄糖昔酶的活性一一减慢淀粉等多糖

分解为双糖和单糖〔如葡萄糖），延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。

二、临床用药评价

1、降低餐后血糖方面优于磺酰胭类药，血浆蛋白结合率低，主要在

肠道降解或以原型方式随粪便排泄。

2、应于餐中整片（粒）吞服。

3、不易引起低血糖。

4、不良反应：胃胀、腹胀、排气增加。

5、禁用于有明显的消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。

阿卡波糖片

基础练习

【例-A型题】阿卡波糖的降糖作用机制是（）。

A.与胰岛B细胞受体结合，促进胰岛素释放

B.提高靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力

C.抑制胰高血糖素分泌

D.在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解能使葡萄糖生成速度减慢,

血糖峰值降低

E.促进组织摄取葡萄糖，使血糖水平下降

答案：D

第五亚类睡噗烷二酮类胰岛素增敏剂

喔唾烷二酮类（TZDs）药：毗格列酮和罗格列酮。

一、药理作用与作用机制

机制一一增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞

对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。

可与1种或多种过氧化物酶体增殖物活化受体（PPAR）结合并使

其激活，PPAR・Y主要存在于脂肪组织、胰岛B细胞、血管内皮、巨

噬细胞和中枢神经系统（CNS）中；而PPAR・a主要表达于肝脏、心

脏、骨骼肌和血管壁。

二、临床用药评价

1、仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用一一不适用于1型糖尿病

或糖尿病酮酸中毒患者。

2、典型不良反应

（1）常见一一体重增加和水肿。

（2）心力衰竭。

（3）骨关节系统：背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高；并可增加女性骨

折的风险。

（4）贫血、血红蛋白降低、血细胞比容降低等。

3、禁忌证

（1）有心力衰竭、以及严重骨质疏松和骨折病史者。

（2）18岁以下。

（3）有活动性肝脏疾患，AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。

喀a国马海学H2S10048

盐酸叱格列阑片

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药业有限公司

7片

一

罗格歹U酉同月r

RosiglitazoncTnblcts

每片含罗格列酮4项克

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4mQ-7绅

总结一导致骨质疏松/骨折

男性骨质疏松骨折华法林

增加女性骨折风险X格列酮

老年人骨折PPI:XX拉喋）

骨质疏松糖皮质激素

第六亚类二肽基肽酶・4抑制剂

二肽基肽酶・4(DPP-4)抑制剂：

西格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀。

一、药理作用与作用机制

进食后血糖高时，胃肠分泌两种肠促胰岛素，促进分泌胰岛素。但这

两种肽均可迅速被二肽基肽酶・4(DPP-4)降解。

DPP-4抑制剂抑制DPP-4,减少GLP-1的降解，延长其活性——

促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并能减少肝葡萄糖的合

成。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、中效、稳定地降低糖化血红蛋白。尤其对应用双胭、碱酰胭类药

治疗后的空腹、餐后血糖下降不明显者，可有效降低血糖和糖化血红

蛋白。

2、能与其他降糖药任意搭配。

3、刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、

血压几无影响。

（二）典型不良反应和禁忌

DPP-4抑制剂总的耐受性良好。

1、常见：咽炎、鼻炎、上呼吸道感染、泌尿道感染。

2、AST或ALT持续2正常上限的3倍，则应停药。

西格列汀

1、口服：

①本品单药治疗的推荐剂量为双二6LX次.

②轻度肾功能不全者不需调整剂量，中度肾功能不全者调整为

现她度肾功能丕全强调整为

2Smg/d.

2、注意DPP-4抑制剂可能诱发急性坏死性胰腺炎。

9默沙东

磷酸西格列汀片

100毫克

每日1片

第七亚类钠•葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂

目前在我国被批准临床使用的SGLT・2抑制剂：

达格列净、恩格列净和卡格列净。

一、药理作用与作用机制

钠-葡萄糖协同转运蛋白2表达于肾近端小管，介导近90%滤过葡萄

糖负荷的重吸收。SGLT-2抑制剂促进肾脏对葡萄糖的排泄，因此可轻

度降低2型糖尿病患者升高的血糖水平。

由

达格列净片

DapagliflozinTablets

安达唐FORXIGA7片/板x2板/盒

二、临床用药评价

（一）作用特点

SGLT-2抑制剂降低血糖和糖化血红蛋白的能力受滤过的葡萄糖负荷

和这类药物引起的渗透性利尿的限制。SGLT-2抑制剂的降糖作用不依

赖于胰岛B细胞功能及胰岛素敏感性。

（二）典型不良反应和禁忌

常见不良反应：生殖泌尿道感染。

第八亚类胰高血糖素样肽受体激动剂

胰高血糖素样肽・1（GLP-1）受体激动剂：艾塞那肽、利拉鲁肽和贝

那鲁肽，均需皮下注射。

一、药理作用与作用机制

机制一以葡萄糖浓度依赖方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌。

二、临床用药评价

1、增加胰岛素分泌一一降低餐后血糖。

2、增加胰岛素分泌主基因的表达一一增加胰岛素的生物合成，每日

注射1次即可。

3、控制患者收缩压，改善心血管功能。

4、显著降低体重。

5、艾塞那肽：每一次给药剂量都是固定的，不需要根据血糖水平作

随时调整，最大作用出现在用药后3h。

（二）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

（1）低血糖。

（2）胃肠道不适、呕吐、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。

2、禁忌证

（1）1型糖尿病；糖尿病酮症酸中毒患者。

（2）胰腺炎患者；有个人及家族甲状腺髓样癌病史者；多发性内分

泌腺肿瘤综合征2型的患者。

基础练习

【例-A型题】钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂的是（）。

A.达格列净

B.利拉鲁肽

C.毗格列酮

D.瑞格列奈

E.阿卡波糖

答案：A

【例-A型题】属于DPP-4抑制剂的药物是（）。

A.二甲双服

B.阿格列汀

C.毗格列酮

D.瑞格列奈

E.阿卡波糖

答案：B

【例・B型题】【1-31

A.瑞格列奈B.格列美胭C,二甲双胭

D.普蔡洛尔E.格列噪酮

1、2型糖尿病伴轻、中度肾功能不全者适宜选用的降糖药是（）。

2、降糖作用迅速，被称为“餐时血糖调节剂”的降糖药是（）。

3、单纯饮食控制及体育锻炼无效的2型肥胖患者首先的降糖药是

（）。

答案：E、A、C

第八章-抗骨质疏松药物、抗肥胖症药

第五节抗骨质疏松药物

—钙剂和维生素D

（如骨化E醇、阿法骨化醇）

双1陲媵：依替晦二钠、氮屈蹴二钠、

帕米曝二钠、阿仑B械钠、伊班曦钠、

利塞幽幡

—碱部螭（-

抗骨质疏松药■

雌化邙-归章

■（其班：依普黄酮、雷洛普芬、降钙素等

氟制剂：氟化钠、一氟磷酸二钠、

卜氟抽的就蹴___________

（甲防曦嫁

刺激骨形螭卜

性期螺

4跄长耐

防治骨质疏松症的药物可分为：

1、钙剂（如碳酸钙）、维生素D及其活性代谢物（如骨化三醇、阿

法骨化醇）可促进骨的矿化，对抑制骨的吸收、促进骨的形成也起作

用。

2、抑制骨吸收药：双瞬酸盐类、替勃龙、雌激素类、依普黄酮、雷

洛昔芬、降钙素等c

3、刺激骨形成药：氟制剂、甲状旁腺激素、生长激素、骨生长因子

等。

第一亚类钙剂和维生素D及其活性代谢物

一、药理作用与作用机制

碳酸钙：

①钙缺乏一一手足抽搐。

②骨质疏松。

③佝偻病。

④妊娠和哺乳期妇女、绝经期妇女钙的补充。含钙量高的制剂，宜睡

前服用。

骨化三醇：

1、即1,25-(OH)2-D3,是钙在肠道中被主动吸收的调节剂；

2、纠正低血钙，缓解肌肉骨骼疼痛。

维生素D

1〜18岁儿童和70岁及以下成人的维生素D推荐膳食摄入量是一日

600Uo而71岁及以上成人推荐膳食摄入量是一日800U。

二、典型不良反应和禁忌

1、钙剂：常见暧气、便秘、腹部不适等。

2、维生素D：中毒的早期体征与高血钙有关。常见嗜睡、头痛。

3、骨化三醇和阿法骨化醇禁用于高钙血症;有维生素D中毒迹象者。

第二亚类抑制骨吸收的药

抑制骨吸收的药物主要分为双瞬酸盐类、雌激素类及其他类(鱼降钙

素)。

一、药理作用与作用机制

1、双麟酸盐类是常用的骨吸收抑制剂。

①首先阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织，进而对破骨细胞的数

量和活性产生直接的影响。

②与骨基质理化结合，直接干扰骨骼吸收。

③直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6(IL.6)、肿瘤坏死因子

(TNF)的产生。

2、降钙素调节钙代谢

①直接抑制破骨细胞活性，抑制骨盐溶解，降低血钙。

②抑制肾小管对钙和磷的重吸收，使尿中钙磷排泄增加。

③抑制肠道转运钙c

④镇痛一一肿瘤骨转移、骨质疏松所致骨痛。

3、雌激素受体调节剂可以与雌激素受体结合，能增加雌激素的活性

对骨代谢产生激动效应，产生抗骨质疏松作用。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、双瞬酸盐类

Q）阿仑瞬酸钠

【适应证】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防股部和脊柱骨

折。治疗男性骨质疏松症以预防微部和脊椎骨折。抗骨吸收作用较依

替瞬酸二钠强1000倍，并且没有骨矿化抑制作用。

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「阿仑麟酸钠片|

‘00mhsm9Ada%

福•美•-1

（2）噗来瞬酸

抑制骨吸收，诱导破骨细胞凋亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞

对矿化骨和软骨的吸收。

【适应证】

①用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

②用于治疗多发性骨髓瘤引起的骨骼损害，

③用于治疗变形性骨炎（Paget病）。

（3）依替瞬酸二钠一一双向作用。小剂量抑制骨吸收，增加骨密度；

大剂量抑制骨形成c

2、降钙素类（处降钙素）

【适应证】

①恶性肿瘤骨转移所致的骨溶解和高钙血症；高钙血症危象;

②镇痛一一肿瘤骨转移、骨质疏松所致骨痛。

开丐保产国药"字H2005216I

注射用鞋鱼降钙素

3、选择性雌激素受体调节剂

（1）雷洛昔芬

选择性雌激素受体调节剂（激动或拮抗）预防绝经后妇女的骨质疏松

症，降低椎体骨折发生率。

（2）依普黄酮

是合成的一种异黄酮衍生物。不具有雌激素对生殖系统的影响，但却

能增加雌激素的活性，具有雌激素样的抗骨质疏松特性。

（二）典型不良反应和禁忌

1、双瞬酸盐类

（1）典型不良反应：食管炎，应采用坐位服药。

注射用噗来瞬酸钠可致“类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛等

症状，可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗。

（2）禁忌证：口服制剂禁用•食管排空延迟的食管异常，如食管狭窄

者和不能站立或坐直至少30分钟者。

2、降钙素

（1）常见面部及手部潮红。

（2）长期使用能降钙素处理骨质疏松症会导致癌症发病率增加。

（3）能降钙素禁用于妊娠期及哺乳期妇女；对降钙素过敏者。应用

前应作皮肤敏感试验。

第三亚类促进骨形成的药物

目前基于甲状旁腺激素（PTH）研发出的重组人PTH1-34的片段，

特立帕肽是唯一被批准的上市药物，是目前可用于治疗绝经后女性或

男性骨质疏松的PTH形式。

一、药理作用与作用机制

PTH的生理学作用包括直接作用于成骨细胞刺激骨骼形成，间接增加

肠道钙的吸收，增加肾小管钙的重吸收和增强磷酸盐在肾脏的排泄。

二、临床用药评价

PTH是一种有效的抗骨质疏松药物，它可以增加骨密度（BMD）,并

降低骨折风险。通常不作为治疗或预防骨质疏松的一线药物。

特立帕肽是人内源性甲状旁腺激素的活性片段（1〜34）,用于治疗骨

质疏松。

常见不良反应：体重增加、心脏杂音、碱性磷酸酯酶升高、心悸、低

血压。

基础练习

【例・A型题】服用时必须保持坐位或立位、空腹、服后30分钟内小

宜进食和卧床的药品是（）。

A.依降钙素

B.依普黄酮

C.雷洛昔芬

D.阿仑嶙酸钠

E.阿法骨化醇

答案:D

【例-A型题】下列属于促进骨形成的药物是（）o

A.阿仑麟酸钠

B.哇来嶙酸

C.特立帕肽

D.鞋降钙素

E.钙剂

答案:C

【例-X型题】治疗老年骨质疏松症的常用药物包括（）。

A.钙制剂

B.维生素D

C.维生素E

D.阿仑瞬酸钠

E.左甲状腺素钠

答案：ABD

第六节抗肥胖症药

成人的BMI数值：

体质指数（BMI）=体重（kg）+身高2（m）

过轻：低于18.5；正常:18.5-23.9；

超重：24・28

肥胖：228

目前国内获准用于治疗肥胖的药物是奥利司他，首选的口服减肥药,

因为它可改善血糖、血脂及血压，已经过长期试验，并且安全性良好。

一、药理作用与作用机制

奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，不能将食物中

的脂肪（主要是三酰甘油）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。

二、临床用药评价

1、奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者。

2、成人：餐时或餐后lh内服0.12g胶囊1粒。

3、主要不良反应：胃肠道，常见油性斑点、胃肠排气增多、大便紧

急感、脂肪（油）性大便、脂肪泻、大便次数增多和大便失禁。

4、妊娠期妇女禁用：哺乳期妇女不应服用。

第八章-甲状腺激素类药和抗甲状腺药、降

血糖药物（一）

第三节甲状腺激素类药和抗甲状腺药

第一亚类甲状腺激素类药

甲状腺激素类药物主要包括甲状腺片、左甲状腺素钠、碘塞罗宁。

一、药理作用与作用机制

1、甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T4）——要转变为T3才能发挥作

用。

2、碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T3）——生理活性。

甲状腺素作用：

（1）维持正常生长发育。

甲状腺功能不足一一

呆小病（克汀病）、黏液性水肿（成人）。

（2）促进代谢和增加产热。

（3）提高交感肾上腺系统的感受性。

二、临床用药评价

（一）作用特点

甲状腺激素药

（甲状腺片、左甲状腺素钠、碘塞罗宁）

①治疗非毒性的甲状腺肿（甲状腺功能正常）;

②治疗各种原因引起的甲状腺功能减退;

2、左甲状腺素一一人工合成的T4。

3、碘塞罗宁一一人工合成的T3,效力为甲状腺素的3〜5倍。起效

快，维持时间较短。

（二）药物相互作用

1、左甲状腺素可能降低降糖药的降血糖效应。

2、丙硫氧嚅咤、糖皮质激素、B-拟交感神经药、胺碘酮和含碘造影

剂抑制外周T4向T3的转化。

3、左甲状腺激素一一吸收易受饮食影响一一晨起空腹服用。

4、左甲状腺素成人初始剂量一日25〜50ug,一日1次，随后每隔2

周以2511g调整至适宜剂量。

（三）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

（1）心动过速、心悸、心绞痛、暂时性低血压;

（2）月经紊乱；

(3)体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。

2、禁忌证

非甲状腺功能减退性心力衰竭和快速型心律失常者。

第二亚类抗甲状腺药

一、药理作用与作用机制

1、丙硫氧啥碇

①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性

碘。

②作用较慢，术前2周左右+碘剂；

妊娠妇女慎用、如需使用宜采用最小有效剂量。

2、甲毓咪唾：抑制甲状腺素激素的合成，并不阻断甲状腺和血液循

环中已有的甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的作用。

3、卡比马唾：在体内逐渐水解，游离出甲筑咪嘎而发挥作用，故作

用开始较慢、维持时间较长，不适用于甲状腺危象。

4、碘剂--小剂量：甲减，单纯性甲状腺肿。

大剂量碘剂一抗甲状腺一(抑制甲状腺素释放)甲状腺危象，同时配

合硫服类。

二、临床用药评价——典型不良反应和禁忌

1、丙硫氧啥咤

①常见不良反应有头痛、眩晕及胃肠道反应。

②最严重的不良反应为：粒细胞缺乏症。

③可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎。

丙硫氧嚏咤片

50mgX100井

药业有限公司

二、临床用药评价——典型不良反应和禁忌

2、甲疏咪喋

①常见不良反应为皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少。

②少见严重的粒细胞缺乏症；

③甲筑咪咄可引起胰岛素自身免疫综合征，诱发产生胰岛素自身抗体,

与抗体结合的胰岛素极易解离，在进食后血糖高峰过后，胰岛素逐渐

解离，而导致高游离胰岛素血症，诱发低血糖反应。

基础练习

【例-A型题】硫麻类药物的基本作用是（）。

A.抑制碘泵

B.抑制Na+-K+泵

C.抑制甲状腺过氧化物酶

D.抑制甲状腺蛋白水解酶

E.阻断甲状腺激素受体

答案：c

【例-A型题】小剂量碘主要用于（）o

A.呆小病

B.黏液性水肿

C.单纯性甲状腺肿

D.抑制甲状腺素的释放

E.甲状腺功能检查

答案：C

第四节降血糖药物

预混胰岛素：精蛋白锌重组人胰岛素预混注射液30〃0;

重组人胰岛素预混注射液50/50；门冬胰岛素30R、赖肺

胰岛素25/75、精蛋白锌生物合成人胰岛素注射液30/70

横酰眠类促胰岛素分泌剂：格列本服、格列口比嗪、

格列齐特、格列美服

非磺酰腺类促胰鸟素分泌剂：瑞格列奈、另MS列奈、

米格列奈

二肽基肽酶-4抑制剂：西格列汀、沙格列汀、

阿格列汀、维格切J汀、利格列汀

口服降糖药

双眼:二甲硼

嘎orn二酮类胰岛素增散剂：毗格列酮、罗格列酮

a-葡萄糖甘酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波特、

米格列醇

钠-葡萄糖协同转运蛋白・2抑制剂：达格列净、

恩格列净、卡格列净

胰高血糖素样肽-1受体激动剂：艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽

1、糖尿病

1型一胰岛素分泌绝对缺乏必须用胰岛素终生治疗。

2型一先用口服降糖药。口服降糖药失效或存在禁忌证时，加用胰岛

素。

胰岛素和胰岛素类似物

一、药理作用与作用机制

胰岛素

(1)生理作用：

①葡萄糖：增加利用，加速酵解和氧化，抑制糖原分解和糖异生

血糖降低。

②脂肪.：促进合成抑制分解，纠正酮症酸中毒。

③蛋白质：促进合成，抑制分解。

④促进K+进入细胞内。

胰岛

【适应证】

(1)1型糖尿病；2型糖尿病有严重并发症者;

(2)纠正细胞内缺钾。

3

腴岛素注射液niMin

INSULININJECTION

1Wmi400•位

二、临床用药评价

(-)作用特点

1、短效胰岛素：可在紧急情况下静脉输注，又称“普通胰岛素”、“常

规胰岛素”、“中性胰岛素二

2、速效胰岛素类似物：门冬胰岛素、赖脯胰岛素。

优点：

①起效迅速，持续时间短。餐前或餐后立刻给药。

②门冬胰岛素（餐前5Tomin）,赖脯胰岛素（餐前10T5min）。

赖膈胰岛素注射液

3、长效胰岛素：低精蛋白锌胰岛素、精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素

和地特胰岛素。

长效胰岛素的用法一般为：每日注射一次，固定时间给药，适用于做

基础胰岛素，维持基础血糖的稳定。

4、预混胰岛素：

即“双时相胰岛素”，含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和

长效胰岛素的作用c注射后30分钟内必须进食。

精蛋白生物合成人痍岛素（预混50R）达峰时间“2-8h”，最长持续

时间“24h”。

（1）精蛋白生物合成人胰岛素（预混30R）的组成：30%短效胰岛素

加70%低精蛋白锌胰岛素；

（2）精蛋白生物合成人胰岛素（预混50R）的组成：50%短效胰岛素

加50%低精蛋白锌胰岛素。

精蛋白生物合成人胰岛素注射液（预混50R）

诺和灵50R笔芯

坦口西品注器迂号：H2O120097c2012

H20120096——S

分包装祝加文号：国善发字___Alic.DK-2880B«iq>v«icrdDenmark

J20120032（中MFI而双公司分包X

300lU3mb支（霓芯）公司咨两电法八.二一；兔美

3mV支x1支僮

胰岛素记忆口诀

胰岛素分好多种，短效可溶常规中。

甘精地特锌较长，速效赖普和门冬。

5、其他注意事项

（1）监测低血糖一一接受药物治疗的糖尿病患者血糖水平S3.9

mmol/Lo

预防：

①从小剂量开始，渐增剂量。

②定时定量进餐。

③避免酗酒和空腹饮酒（酒精能直接导致低血糖）。

（2）每一次注射需要改换不同部位。

（3）胰岛素过量：抢救：静脉葡萄糖或口服糖类。

（4）混悬型胰岛素注射液（低精蛋白锌胰岛素30R、50R、70R等）

——禁用于静脉注射（应皮下）。

（5）尚未开瓶使用胰岛素应在2℃〜8℃处保存；冷冻后的胰岛素不

可使用。已开始使用的胰岛素注射液一般可在室温（最高25℃）保

存4周。冷冻后的胰岛素不可使用。

（二）药物相互作用

1、口服降血糖药与胰岛素有协同作用。

2、肾上腺皮质激素、甲状腺素、生长激素能升高血糖，合用时能对

抗胰岛素的降血糖作用。

3、B受体阻断剂可阻断肾上腺素的升高血糖反应，与胰岛素合用时，

要注意调整（减少）剂量，否则易引起低血糖。

4、口服抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类药、甲氨蝶吟可与胰岛素竞争

血浆蛋白，增强胰岛素的作用。

（三）典型不良反应和禁忌

1、低血糖反应一一常见：心慌、出汗，面色苍白、饥饿感等。

2、过敏反应一一尊麻疹、低血压、休克等。

3、注射部位皮下脂肪萎缩。

4、胰岛素抵抗一一糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg（如体

重50kg,贝ij1日的注射量超过100U）o

5、禁忌：

①对胰岛素过敏者和低血糖者。

②肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等患者禁用精蛋白锌胰岛素、

门冬胰岛素等。

③对鱼精蛋白过敏者禁用，精蛋白锌胰岛素和低精蛋白锌胰岛素含有

鱼精蛋白。

基础练习

【例-B型题】[1-3]

A.低精蛋白锌胰岛素

B.预混胰岛素类似物（预混门冬胰岛素30）

C.甘精胰岛素

D.预混胰岛素（30R）

E.赖脯胰岛素

1、皮下注射后约10T5分钟内起效，主要用于控制餐后血糖的胰岛

素或胰岛素类似物是（）o

2、含有3096短效胰岛素的药物是（）o

3、属于长效胰岛素类似物的药物是（）。

答案：E、D、C

【例-X型题】胰岛素的不良反应包括（）。

A.过敏性休克

B.高钾血症

C.脂肪萎缩与肥厚

D.抑制生长发育

E.粒细胞减少

答案：AC

第八章-肾上腺糖皮质激素类药物

第二节肾上腺糖皮质激素类药物

1、盐皮质激素一球状带分泌，调节水、电解质代谢。

2、糖皮质激素一肾上腺皮质束状带分泌，可调节糖、蛋白质、脂肪

代谢一一应用最多,

3、氮皮质激素（孕激素、雌激性和雄激素）。

一、药理作用与作用机制

药理作用：一抗炎来二免疫，三抗毒素四休克。

1、抗炎：抗炎不抗菌，治标不治本。

①减轻充血、降低毛细血管的通透性；

②抑制炎症细胞（淋巴、粒、巨噬）向炎症部位移动;

③阻止炎症介质发生反应；

④抑制吞噬细胞功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应；

⑤抑制炎症后组织损伤的修复一一延迟愈合。

2、免疫抑制：缓解过敏反应，对抗器官移植的排异反应。

3、抗毒素：提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机

体的损害，对感染毒血症的高热有退热作用。

4、抗休克：解除小动脉痉挛，改善微循环。

5、对代谢的影响一一升糖、解蛋、移脂、保钠。

6、对血液和造血系统的作用：

①增加5—红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒。

②减少2—嗜酸粒细胞、淋巴细胞。

7、其他作用：减轻结缔组织病的病理增生、提高中枢神经系统的兴

奋性及促进胃酸及胃蛋白酶分泌等。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性，一日上午8时左右为分泌

高潮，随后逐渐下降，午夜12时为低潮。应用外源性糖皮质激素一

一采用隔日1次给药法,将48h用量在早晨8时一次服用一一对下丘

脑、垂体、肾上腺皮质抑制较轻，不良反应较少。

片剂为最常用的剂型，用于口服的糖皮质激素有氢化可的松、泼尼松、

泼尼松龙、地塞米松等。

2、糖皮质激素的治疗原则

能局部，不全身；能小剂量，不大剂量；能短期，不长期。

（1）吸入后常规漱口，避免残留药物诱发口腔真菌感染和溃疡。

（2）肝功能不全者宜选：氢化可的松或泼尼松龙。

（3）长期使用须定期监测血糖和尿糖；注意白内障、青光眼、血清

电解质紊乱、大便隐血、血压。

2、糖皮质激素的治疗原则

分类药物

短效可的松、氢化可的松。

泼尼松、泼尼松龙、

中效

甲泼尼龙、曲安西龙。

长效地塞米松、倍他米松。

3、糖皮质激素的临床应用

（1）替代疗法

①肾上腺次全切除术后；

②肾上腺皮质功能减退；

③脑垂体前