牛蒡根有效成分及药理作用研究进展

牛蒡根有效成分及药理作用研究进展牛蒡（ArctiumlappaL.），又称为大力子、黑萝卜、狗宝、白肌人参等，为菊科2年生的草本植物，可药食两用，是一类营养丰富的保健用品，被称为蔬菜之王。牛蒡的根、花以及叶都可入药。牛蒡花和叶具有疏风散热、清咽利喉的功效，适用于咽痛感冒、咽喉不利等症状[1]。牛蒡根可用于消肿胀、祛毒、驱风散热，主要治疗头痛、咳嗽、热毒面肿、咽喉和牙龈肿痛、风湿麻痹痛、痔疮，在《名医别录》、《药性论》等书中都有记载。近些年来，通过对牛蒡根临床药理活性的研究发现，其对抗菌及抗病毒、抗氧化、调节脂代谢和糖代谢紊乱、增强免疫力、抗炎以及治疗男性病等方面均有良好效果[2]。现将牛蒡根有效成分及药理作用进行详细综述。1.牛蒡根的有效成分1.1氨基酸类牛蒡根所含有氨基酸的量以及种类很多。除色氨酸在盐酸水解作用下被破坏外，剩余的七种必需氨基酸所拥有含量为2.57%，占有氨基酸总的22.95%。牛蒡根中含量较高的氨基酸是某些有着特殊的药用活性的。如精氨酸，占总睾酮的18.39%，天门冬氨酸含量是最高的，具有健脑作用，占有氨基酸总的25.18%[3]。1.2糖类牛蒡根具有多种糖类成分，如还原糖、菊糖、果糖及葡萄糖等[4]，其中在牛蒡根中菊糖含量丰富，其含量大约占牛蒡根比重的34%。菊糖是通过呋喃构型而成的D-2果糖，经由β(2→1)糖苷键发生脱水缩合生成的一种果聚糖，可采用水浸法进行提取，聚合度大约在2到60之间,平均分子量为2104。王艳奇等[5]利用水提取方法，对牛蒡根中菊糖进行提取得到了牛蒡根残渣，其中含有丰富的水溶性纤维,可以成为制备膳食纤维的良好药材。1.3多酚类牛蒡根具有多种多酚类物质,包含绿原酸、咖啡酸、异绿原酸等[6]含量较多。Lin等人[7]在LC-MS的技术分离得到了24种多酚类有机酸，其中21个被鉴定出，在这些多酚类有机酸中，鉴定出4个是monocaffeoylchlorogenicacid咖啡酰奎、6个是dicaffeoylquinicacid二咖啡奎宁、1,3,5-tricaffeoylquinicacids、3,4,5-tricaffeoylquinicacid，其余鉴定出是咖啡酰奎尼酸苷。1.4挥发油类牛蒡根中的挥发油多以小分子成分所占比例居多，包含了多类挥发性的有机酸、有机酯、有机醛、有机烯等以及倍半萜、酚和烷烃等。1980年外国的学者在挥发油中分离得到3-octenoicacid，3-hexenoicacid，2-methylpropionicacid，2-methylbutyricacid，2-methoxy-3-methylpyrazine，phenylacetaldehyde，benzaldehyde，caryophllene，1-heptadecene，1-pentadecene等多种成分[8]。1.5黄酮类潘进权等人[9]的研究结果表明，牛蒡根中的黄酮类物质有较好水溶性，并且主要以黄酮苷的形式存在，因此选择低浓度乙醇作为提取溶剂更为合适；再利用响应面的技术对总黄酮的进行提取优化，得出了适牛蒡根中黄铜类提取的适宜条件为：浓度为42.2%的乙醇，40∶1液料比以及81.7℃温度和3.5小时浸提时间。在这样优化的工艺条件下发现，牛蒡根中总黄酮可达21.98mg/g提取率，这一结果也体现出，牛蒡根可作为黄酮类的提取药材。2.牛蒡根的药理活性作用2.1抗氧化作用Fabricia等[10]研究发现了牛蒡根中乙醇提取物有一定的清除能力，可消除2,2-二苯基-苦味肼基自由基，因此可以看出其抗氧化能力最强。同时，研究表明，通过乙醇和水提取牛蒡根皮、肉所得的提取物，都有较强的抗氧化活性。其中牛蒡根水提物对亚麻烯醇的自氧化抑制率有显著的抑制作用，能够保护人红细胞膜的衰老。由水提取的提取物对ROO·、O2－和HO·均具有一定的清除作用，其能力大小为：ROO·＞HO·＞O2－，且牛蒡根水提液随着质量浓度的增加对O2－和HO·的清除能力加强；牛蒡根水提取物清除自由基的能力弱于牛蒡根乙醇提取物清除自由基的能力。牛蒡根所含绿原酸、木质素、（水溶性）膳食纤维也都具一定的抗氧化活性[11]。2.2降血糖、降血脂作用牛蒡根对降低高血脂有显著作用，其缓解肝脏的脂肪病变的方法通过降低高血脂大鼠的肝系数、肝脏总胆固醇和甘油三酯水平[12]。此外，牛蒡根粉中主要含总皂昔、总黄酮、菊糖及膳食纤维等活性成分，起到独特的保健作用、被我国食品工业的关注。依据《保健食品检验与评价规范》的标准来判断,认为牛蒡根粉降血脂作用与其所含的多种活性功能因子有关。有研究表明牛蒡根粉含有大量的水溶性纤维，通过增加膳食纤维,不仅能提高高密度血清脂蛋白胆固醇，也可以有效抑制并降低血清中TC和TG水平[13]。2.3抗菌作用牛蒡根皮、肉的乙醇提取物及水提取物，对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及酵母菌均具有抑制的效果；牛蒡根80％乙醇提取物对副溶血性弧菌可以通过牛蒡根80％乙醇提取物达到良好的抑制效果。从牛蒡根中提取的牛蒡菊糖，能促进乳酸菌生长来达到抑制大肠杆菌的生长作用；其抑菌浓度（MIC）至少为20到80μg/ml的绿原酸才可达到抑制痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌、枯草芽孢杆菌、藤黄微球菌及退伍军人杆菌的生长的作用；CGA可使细菌细胞膜的通透性增加，导致细胞膜屏障功能丧失，甚至引起核苷酸轻微溢出，消耗细胞的内电位，致细胞质内大分子流出,引起细胞凋亡，继而起到了抗菌作用[14]。2.4抗炎作用牛蒡根中木质素类物质具有抗炎作用。牛蒡根的提取物能有效的抑制角叉菜胶足肿胀，对由血清素及组胺引发血管通透性增加有抑制效果，同时可有效抑制白细胞迁移活动。PrashantSinghChauhand[15]等报道了总(CD3)和分化(CD4和CD8)T细胞计数可被CGA有效地控制,CGA具有抗关节炎性作用。2.5抗肿瘤、免疫调节作用近年研究表明通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增生、影响肿瘤新生血管生成、提高人体免疫力的临床实验得出寡糖具有明显的抗肿瘤作用[16]。通过促进脾淋巴细胞增殖，IL-2和IFN-γ的产生，使机体免疫功能得到提升，是其抗肿瘤作用的主要机制[17]。牛蒡的95%乙醇提取物可抑制中国仓鼠的卵巢细胞，在样品浓度为20（mg/mL）时，是抑制肿瘤细胞生长的最佳浓度，其抑制率可达到70%左右[18]。2.6治疗男性疾病孟宇等人[19]研究发现，对体外培养大鼠阴茎海绵体平滑肌细胞（CCSM）起到增殖作用的是牛蒡低聚糖与山奈甲黄素两种成分，是治疗阴茎勃起功能障碍的主要机制。CaoJF等人[20]报道，口服牛蒡根水提取物为600、1200mg/kg时，大鼠冲动发起频率和射精频率显著提高，射精等待时间显著延长，射精后间隔期显著缩减。2.7扩张血管作用在根茎类蔬菜中牛蒡根中Ca+含量最高，其Na+被牛蒡根中的膳食纤维吸附，从而使其代谢排出体外，结果，机体内钠离子含量的降低，导致血压降低。实验表明，牛蒡子苷元具有扩管以及降低血压的作用[21]。2.8保护肝脏作用牛蒡的乙醇提取物通过抗炎作用使ConA所诱导的急性肝损伤得到保护。T.g.HSP70/TLＲ4诱导的信号通路被牛蒡苷所干扰，导致肝脏中炎症因子的大量产生得到抑制，从而保护了因T.g．HSP70所诱导的弓形虫感染的急性肝损伤。抗脂质过氧化的牛蒡菊糖可保护酒精性肝损伤。乙酰氨基酚的毒性代谢产物被牛蒡根水提取物的过抗氧化作用消除，从而达到保护肝损伤的目的[22]。2.9其他作用在对牛蒡根中的绿原酸进一步研究中发现，除具有上述药理作用之外还对艾滋病病毒和过敏具有显著疗效；低分子量呋喃果聚糖的镇咳活性作用与医治咳嗽的非麻醉性合成制剂相同[23]；乙醇提取牛蒡根乙酸乙酯提取物对谷氨酸引起的神经损伤具有良好的保护作用[24]。3.展望牛蒡作为一种的经济植物，不仅具有很高的食用价值，而且更是常用的中药材。近些年来，关于牛蒡根的药用活性方面研究丰富,但鲜少对有效化学成分及其药理作用研究汇报,尤其是小分子的活性成分还有待进一步研究。牛蒡根的发展前景极为广阔，是一种具有开发潜力的药物，随着近年来人们对保健意识的重视，它的经济价值和社会价值在未来的生活中将会发挥巨大的作用。期待广大学者么对牛蒡做跟跟深层的探索和研究。参考文献：[1]苏新民.牛蒡[J].湖南中医杂志,2017,33(06):49.[2]曹玉,王晨静,韩志武,等.牛蒡根及其有效提取部位和活性成分的药理作用研究进展[J].中国药房,2013,24(39):3724-3726.[3]胡喜兰,王国卫,高英.牛蒡根中活性成分的研究[J].食品科学,2007(11):113-115.[4]窦培元,栾晓宁,朱连连，等.牛蒡根中有效成分的含量测定[J].山西中医学院学报,2018,19(04):30-33+44.[5]王艳奇,秦伟.牛蒡根活性物质的研究进展[J].齐齐哈尔医学院报,2011,32(05):766-768.[6]吴理娟,李建峰.牛蒡根药用研究进展[J].首都医药,2009,(22):50.[7]LinLZ,HarnlyJ.IdentifificationofHydroxycinnamoylquinicacidsofarnicaflflowersandburdockrootsusingastandardizedLC-DAD-ESI/MSprofilingmethod[J].JAgricFoodChem,2008,56,10105-1011.[8]陈世雄,陈靠山.牛蒡根化学成分及活性研究进展[J].食品与药品,2010,12(07):281-285.[9]潘进权,周鲜娇,周培娴.响应面法优化牛蒡根总黄酮提取工艺[J].食品工业科技,2013,34(12):270-274.[10]Fabricia

S

Predes.

Ana

LTG

Ruiz,

Joao

E

Carvalhoet

al.

Antioxidativeand

invitroantiproliferative

activity

of

Arctium

lappa

root

extracts.

ComplementaryAlternative

Medicine,

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