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含氟杂环和含氟四氢吡咯化合物简介概述以来,有机氟化学影响着生活的各个方面。由于氟元素的特殊性,有机分子中等实现了尿嘧啶类似物5-Fluorouracil的首次合成。作为人类第一个合成化学药病毒。5-Fluorouracil的成功合成,为具有生物活性的含氟杂环化合物的合成应作为医药分子应用于临床治疗的例子不胜枚举,如图1-3所示:Efavirenz作为一种非核苷类逆转录酶抑制剂,可以有效治疗艾滋病;三氟甲基化的Ezetimibe是服用顺铂的弱代谢患者有明显的镇吐效果1;Sarolaner是一种可口服的广谱杀外寄生虫剂,对于犬蜱虫感染有较好的预防和治疗作用。治疗艾滋病药物Trifluoromethylated胆固醇吸收抑制剂神经激肽受体拮抗剂广谱杀虫剂图1-1具有含氟杂环结构的药物分子Figure1-3Selectedexamplesoffluorinated-heterocyclebioactivecompounds原子上都有取代基时,最多可以有4个手性中心,即16种立体异构体,其在立含氟有机化合物的氟元素具有调节生物活性分子的如图1-4所示,Fukui等设计合成的S-34109,是一类氟喹诺酮类抗生素,对耐药的金黄色葡萄球菌具有很好的抑菌作用;Gregory等哈成的α-Tfm-Pro二肽,抗力;Ying等报道的四取代的含三氟甲基四氢吡咯衍生物,具有RNA病毒抑制抑制剂,具有抗癌药和抗肿瘤药的应用潜力;Smejkal等哈成的含三氟甲基的等设计合成了一系列N-乙基脲类吡唑类化合物,并对其进行筛选,作者发现其杀虫剂中间体抗丙肝病毒药物氟喹诺酮类抗生素图1-2具有含氟
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