组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识总结2026

10%～40%的人群，成为全球范围内最常见的慢性疾病之一。目前组胺01作用机制组胺是一种低分子量的胺，由组氨酸脱羧合成，在人体内通过激活4类不同的G蛋白偶联受体(H1、H2、H3和H4组胺受体)发挥其生物T细胞、树突状细胞。组胺H3受体分布于外周交感肾上腺素能系统的突键作用。当变应原与免疫球蛋白E(IgE)结合，通过激活肥大细胞和嗜组胺H1受体拮抗剂的机制为通过直接竞争性结合组胺H1受体，或者使组胺H1受体处于非活化状态(反激动剂样作用)来阻断组胺H1受体的作用，从而发挥药理作用。某些组胺H1受体拮抗剂能通过H1受体02组胺H1受体拮抗剂的分类常用组胺H1受体拮抗剂按照化学结构分类共有7类：烷基胺类、乙第一代组胺H1受体拮抗剂除了拮抗H1受体作用外，因其脂溶性高不通过细胞色素P(CYP)代谢，因此与CYP抑制剂(如大环内酯类抗生素)同时使用时，不会导致其血药浓度升高。03临床应用1.荨麻疹病程荨麻疹可分为急性荨麻疹(≤6周)和慢性荨麻疹(>6周)。其治剂量至最高4倍标准剂量。超说明书剂量使用药物前需获得患者知情同意剂量。若最高4倍剂量二代组胺H1受体拮抗剂治疗2～4周仍无应答或推荐维持3～6个月后逐步减停。奥马珠单抗完全控制后，推荐维持6~12个月后逐渐减停。2.变应性鼻炎和常年性，按疾病严重程度可分为轻度和中包括局部鼻用制剂(糖皮质激素、组胺H1受体拮抗剂)、口服药物(第二代组胺H1受体拮抗剂和白三烯受体拮抗剂);二线治疗药物包括局部鼻用制剂(肥大细胞膜稳定剂、减充血剂、抗胆碱能药)和口服制剂(肥大细胞膜稳定剂)等。间歇性变应性鼻炎或轻度持续性变应性鼻炎可使用口服第二代组胺H1受体拮抗剂单独治疗，中重度变应性鼻炎建议与鼻用激素联合治疗。口服第二代组胺H1受体拮抗剂疗程不应少于2周。对季节性变应性鼻炎患者，推荐在花粉季前1～2周开始预防性口服第二代组胺H1受体拮抗剂治疗。3.变应性结膜炎变应性结膜炎是一种眼结膜部位变应原诱导IgE致敏肥大细胞而造成的免疫反应。根据发病机制及临床表现，变应性结膜炎分为5种亚型：季节性变应性结膜炎、常年性变应性结膜炎、春胺H1受体拮抗及肥大细胞稳定双重作用的局部滴眼液治疗，包括奥洛他示，0.1%奥洛他定滴眼液治疗14d后，其缓解眼部瘙痒症状的疗效显著优于0.025%酮替芬。严重或频发者可联合口服第二代组胺H1受体拮抗剂。使用第一代组胺H1受体拮抗剂可能因其抗胆碱能作用造成闭角型青4.特应性皮炎特应性皮炎是一种伴瘙痒、湿疹和皮肤干燥的慢性复发性炎症性皮肤病。组胺作用于H1受体，可诱导神经细胞产生白细胞介素-31,后者在应性皮炎治疗的目的以缓解症状、减少复发、H1受体拮抗剂用于瘙痒的辅助治疗，尤其是对于伴有其他部位变应性疾病如荨麻疹、变应性鼻炎的患者。对于伴有睡眠及学习认知能力的影响，不推荐长期使用；不推荐外用组胺H1受体拮抗剂；不推荐单独使用口服组胺H1受体拮抗剂。5.其他疾病除前述适应证外，组胺H1受体拮抗剂在临床上还广泛应用于多种变态反应性疾病的辅助治疗。以严重过敏反应为进行紧急救治(一线治疗);在患者生命体征稳定后，针肤及黏膜症状，可联用系统性糖皮质激素与组胺H1受体拮抗剂进行症状控制。部分瘙痒症患者对于组胺H1受体拮抗剂治疗有效。组胺H1受体拮抗剂也常用于缓解银屑病以及轻症药疹患者方抗感冒药物中常含有第一代组胺H1受体拮抗剂如氯苯那敏、苯海拉明吸道咳嗽综合征，一般用药数天到2周时间，如伴有变应性鼻炎则选择口服二代组胺H1受体拮抗剂或鼻用组胺H1受体拮抗剂，疗程8～12周。04不良反应组胺H1受体拮抗剂通过血脑屏障后，与中枢神经系统的神经元和胶质细胞中的组胺H1受体结合，抑制组胺的神经递质作用，造成中枢抑制相关的不良反应(如镇静、嗜睡、疲倦等)。尤其是第一代组胺H1受体拮抗剂可能会造成警觉性、认知、学习、记忆表现受损。第二代组胺H1受体拮抗剂很少穿过血脑屏障，在中枢神经系统中组胺H1受体占有率低，故较少引起中枢神经系统的不良反应，其中2.心脏毒性组胺H1受体拮抗剂可阻断心脏离子电流(快速激活延迟整流钾电流、钠离子流、瞬时外向钾电流、内向整流钾电流以流)造成QT间期延长等多种类型的心律失常。不良反应案例报道常与组胺H1受体拮抗剂过量使用有关。经肝脏代谢的组胺H1受体拮抗剂与CYP450同工酶CYP3A4抑制剂联用会导致组胺H1受体拮抗剂的血药酶抑制剂联合使用时可导致致死性心律失常，已于1997年从美国及欧洲谢的酶主要是CYP3A4和CYP2D6。患者同时使用需要经肝脏CYP酶代4.体重增加组胺H1受体拮抗剂抑制下丘脑组胺H1受体，造成食欲增加，导致5.抗胆碱能效应：组胺H1受体拮抗剂与毒蕈碱胆碱能受体结合，6.抗肾上腺素能作用部分组胺H1受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体，产生外周血管舒张、7.其他部分组胺H1受体拮抗剂可导致下列其他不良反应：偶见(少见)(≥1/1000至<1/100):感觉异常；罕见(≥1/10000至<1/1000):水肿、失眠、做噩梦、转氨酶升高和肝炎；非常罕见(<1/10000):05特殊人群中的应用1.儿童患者组胺和组胺H1受体对于儿童的神经系统发育、维持正常觉醒和认知点关注安全性。第一代组胺H1受体拮抗剂不推荐常规用于儿童变态反应时慎用。不建议新生儿使用组胺H1受体拮抗剂，6个月龄以下的婴儿慎用。6个月龄及以上的婴儿可选药物有：西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷咪唑斯汀、比拉斯汀或卢帕他定仅适用于12岁及以上的儿童。日常生活身暴露量增加3.5倍，亦可使比拉斯汀和非索非那定的曲线下面积和最大血浆浓度下降，故这3种药物应以清水送服。2.妊娠期、哺乳期患者妊娠期、哺乳期女性患者应权衡风险与收益后决定是否使用组胺H1受体拮抗剂。妊娠期如需使用组胺H1受体拮抗剂应有明确的适应证；妊娠早期(前3个月内)避免使用组胺H1受体拮抗剂，妊娠3个月后可根据病情酌情应用氯雷他定、西替利嗪等B级推荐药物；尽量避免联合用药。由于大部分组胺H1受体拮抗剂可以进入乳汁，例如西替利嗪乳汁中的药物浓度可达到血浆中药物浓度的25%～90%,哺乳期不推荐使用组胺H1受体拮抗剂。建议备孕女性停用组胺H1受体拮抗剂至少5~7个半衰期3.老年患者组胺药的药代动力学和药效学。老年患者应考虑肝肾功能、心血管风险以及药物相互作用。第一代组胺H1受体拮抗剂不仅易引起中枢神经系统不鼻炎或荨麻疹。老年患者推荐使用第二代组胺H1受体拮抗剂。06禁忌证和药物相互作用禁用；严重肾功能损害(肌酐清除率低于10mL/min)患者禁用；若西替注意事项：妊娠前3个月妇女不推荐使用；哺乳期妇女不可使用；癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用；西替利嗪可能增加尿潴留的风险，存在，应建议患者在确定自己的操作能力不受影机器。可使比拉斯汀的口服生物利用度降低30%,这种效果可能也适用于其他果可使比拉斯汀的曲线下面积和最大血浆浓度分别增加2倍和2～3倍；地尔硫卓可使比拉斯汀的最大血浆浓度增加50%。已知可延长QT间期的药物合用，如：I类和Ⅲ类抗心律失常药；有晕厥病史者禁用；明显或可疑QT间期延长或电解质失衡，特别是低血钾者禁注意事项：个别病例中观察到咪唑斯汀可能导致QT间期轻度延长，该QT间期延长程度轻微且未伴发具有临床意义的心律失常。多数患者服使用；建议在进行皮试前48h停用该药物。服用1～3h后起作用，所以不适用于急性过敏的单药治疗。服用依巴斯注意事项：本药与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露量将提高3.5倍，10倍和2～3倍。建议不要将卢帕他定与上述药物以及其他同工酶CYP3