传出神经系统药物绪论

1第5章传出神经系统药理概论2章节梳理:掌握：传出神经系统的递质、受体的分类、分布及

其各型受体激动时的生理效应熟悉：递质的分类，主要递质（Ach和NE)的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类了解：自主神经系统分类及支配的器官，运动神经分布及特点，突触的结构与传递；3第五章传出神经系统药理学概论第一节

概述

一、传出神经系统的解剖学分类

自主神经

运动神经交感神经副交感神经心肌平滑肌腺体神经节换元骨骼肌4自主神经分布示意图5二、传出神经系统的递质递质(transmitter)当神经冲动到达末梢时，从末梢释放的一种化学传递物称为递质。递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。

信号传导：神经冲动自中枢发出后，中途更换神经元直至效应器;神经元与神经元或效应器之间的信号传导通过突触进行。

6传出神经突触的超微结构:突触前膜突触间隙突触后膜囊泡受体及其它结构01传出神经的突触结构027突触超微结构8logo传出神经按递质的分类乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)去甲基肾上腺素(Noradrenaline,NA)9副交感神经交感神经运动神经神经元（节)10胆碱能神经Cholinergicnerve1.全部交感神经和副交感神经

节前纤维2.全部副交感神经节后纤维3.运动神经4.极少数交感神经节后纤维去甲肾上腺素能神经Adrenergicnerve大部分交感神经节后纤维

归纳总结11ACh的生物合成与代谢胆碱酯酶水解12三、传出神经递质的药动学:乙酰胆碱（acetylcholine，ACh)单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了演示发布的良好效果,请言简意赅地阐述您的观点。

（4)消失：Ach胆碱酯酶（AchE)胆碱+乙酸04单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了演示发布的良好效果,请言简意赅地阐述您的观点。

（3)释放：胞裂外排（需Ca2+参与)03单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了演示发布的良好效果,请言简意赅地阐述您的观点。

（2)贮存在囊泡内02胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱（1)合成：在胆碱能神经内合成0113NA的生物合成、贮存、释放与代谢代谢（消除)方式：有三条去路：单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了演示发布的良好效果,请言简意赅地阐述您的观点。

①摄取1：75~90%经突触前膜摄取入N末梢后再摄取入囊泡贮存单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了演示发布的良好效果,请言简意赅地阐述您的观点。

②摄取2:少部分被心肌、血管、肠道平滑肌摄取后，被COMT所破坏单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了演示发布的良好效果,请言简意赅地阐述您的观点。

③少部分在N末梢内囊泡外的NA被线粒体膜所含的MAO所破坏酪氨酸为合成NA的原料DA为合成NA的前体释放方式:胞裂外排、14（1)合成：在去甲肾上腺素能神经内酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β-羟化酶NA（二)去甲肾上腺素（noradrenaline，NA)[NA]↑,反馈性抑制TH15（二)去甲肾上腺素的生物代谢贮存在囊泡内释放：胞裂外排（需Ca2+参与)（4)消失：摄取1:大部分被突触前膜摄取贮存在

囊泡中。摄取2:小部分被被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。

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受体的分类（一)胆碱受体：凡能与Ach结合的受体（1)胆碱受体毒蕈碱型受体（MR)：M受体有5种亚型：M1、M2、M3、M4、M5四、受体及其生理效应#20221718传出神经系统的生理效应19N1受体：自主神经节、肾上腺髓质N2受体：骨骼肌神经肌肉接头（2)N胆碱受体（N-R)（烟碱受体)神经节—兴奋骨骼肌—收缩N1-R—N2-R—N-R20（二)肾上腺素受体能与肾上腺素（Adr)或去甲肾上腺素（NA)结合的受体称为肾上腺素受体，分为α,β两型。α受体又分为α1和α2α1-R：主要分布在血管平滑肌、胃肠道平滑肌、瞳孔开大肌、肝脏。在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)β受体又分为β1和β2、β3-Rβ1-R：主要分布于心脏β2-R：主要分布于支气管和血管平滑肌β3-R：主要分布在脂肪细胞。

在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)21α1-R—（皮肤、粘膜及内脏）血管平滑肌血管收缩

瞳孔

扩大血压升高α2-R—突触前膜—负反馈调节NA释放α肾上腺素受体（α-R）β1-R—心脏兴奋β肾上腺素受体（β-R）β2-R—骨骼肌血管

扩张冠脉血管支气管平滑肌松弛

突触前膜—正反馈调节NA释放22归纳总结0102胆碱能神经(Ach)兴奋时:表现为机体对外界的反应抑制,如心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时:表现为机体对外界的反应兴奋,如心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大23多巴胺受体（DA-R)：能与多巴胺结合的受体DA-R:肾、肠系膜、心、脑血管—扩张

24受体的分布及其效应受体分布基本效应MR⊕M样作用心脏心脏⊙：心力↓、心率↓、传导↓血管血管扩张：血压↓胃肠胃肠收缩：绞痛、恶心呕吐、腹痛腹泻

膀胱逼尿肌收缩：尿频尿急括约肌扩张：遗尿支气管支气管收缩：呼吸困难、诱发哮喘瞳孔括约肌收缩：瞳孔缩小睫状肌收缩：近视腺体汗腺：分泌↑—盗汗，唾液腺：分泌↑流涎支气管腺：分泌物↑中枢兴奋-----学习记忆↑25受体的分布及其效应受体亚型分布基本效应NR⊕N样作用N1N节⊕副交感N节：胃肠、膀胱平滑肌收缩、腺体分泌↑交感N节：心脏⊕.血管收缩.血压↑N2骨骼肌骨骼肌收缩—颤抖、抽搐等

R

⊕

1

血管血管收缩-----血压↑

2

突触前膜调控递质释放：

2R⊕

抑制NA释放

βR⊕促进NA释放βR⊕β1R

心脏心脏⊕

：心率↑.心力↑.传导↑β2R

血管血管扩张------血压↓支气管支气管扩张----平喘DAR心、脑、肾、肠系膜等血管扩张26第四节传出神经系统药物的作用方式和分类传出神经系统药物的作用方式单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了演示发布的良好效果,请言简意赅地阐述您的观点。

1.直接作用于受体01肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药胆碱受体激动药02272.影响递质影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明)影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平)28二、传出神经系统药物的分类

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach）Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱）Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）

1.胆碱激动药292.胆碱受体阻断药Ｍ-Ｒ阻断药:阿托品、东莨菪碱等

阿托品的合成代用品:后马托品M1-R阻断药:哌仑西平Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明)Ｎ2-Ｒ阻断药（筒箭毒碱)胆碱酯酶复活药（碘解磷定)303.肾上腺素激动药β1.β2-R激动药：异丙肾上腺素β1-R激动药：多巴酚丁胺β2-R激动药：沙丁胺醇α、β–R激动药：AD、麻黄碱α、β、DA–R激动药：DAα1、α2-R激动药：NA、间羟胺α1-R激动药：新福林β-R激动药α-R激动药314.肾上腺素受体阻断药β-R阻断药α-R阻断药α1α2-R阻断药（酚妥拉明）α1-R阻断药（哌唑嗪）β1.β2-R阻断药（普萘洛尔）β1-R阻断药（阿替洛尔）α、β-R阻断药（拉贝洛尔）32

传出N系统药物分类

类

别

作用方式

常用药物

拟胆碱药

完全拟胆碱药

直接作用M、N受体Ach、氨甲酰胆碱

节后拟胆碱药

直接作用M受体

毛果芸香碱

抗胆碱酯酶药

抑制胆碱酯酶

新斯的明、毒扁豆碱

吡啶斯的明

抗胆碱药M受体阻滞药

阻滞M受体

阿托品、东莨菪碱、(节后抗胆碱药)山莨菪碱

神经节阻滞药

阻滞N1受体

美加明、六烃季胺骨骼肌松驰药

阻滞N2受体

酮箭毒碱、琥珀胆碱33