化学合成杀线虫剂的分类概述

植物寄生线虫（以下简称"线虫"）具有隐蔽不可见、生活周期短、繁殖

系数大、种类繁多、分布传播广和危害难以辨识等特点，是植物侵染性病

害的主要病因之一。线虫通过侵染和取食寄生的植物、分泌生物化学毒素

和传播病害等过程，每年给农业生产造成了极大的损失。人们对线虫的认

识始于1743年的小麦粒线虫（Auguinatritci），但其危害却直到20世纪早

中期氯化苦、二氯丙烯和二氯丙烷等熏蒸剂大面积用于农业线虫防治后才

得以确认。从1869年第一个熏蒸剂二硫化碳在法国上市用于根瘤蝇控制，

到1957年第一个非熏蒸杀线虫剂除线磷上市，到2014年第一个专型杀线

虫剂氟烯线飒在美国上市，化学合成杀线虫剂（以下简称“杀线虫剂"）作为

一个重要的农药品类得到了关注，其研究、开发和应用对保障农业生产发

挥了重要的作用。

至今研究开发的杀线虫剂有多个，按其作用方式和化学结构可分成不同

类别。（表1）列述了杀线虫剂的主要品种及其分类，部分新型杀线虫剂的化

学结构（图1）。其中，在中国农业农村部登记的杀线虫剂品种有21个，而

基于睡嘤瞬开发的单剂或复配产品占总数的近70%。

«1杀线虫剂的主要品樽及其分类

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图1部分新型杀线虫剂的化学结构

01

熏蒸杀线虫剂

熏蒸类杀线虫剂是最早开发和应用的杀线虫剂类型，也可称为土壤消毒

剂，对土壤线虫具有广谱、高效、低残留和使用成本等优点。该类杀线虫

剂一般在播种或移栽前通过灌溉系统或土壤注入设备施用，在土壤中直接

或分解后挥发扩散，可杀灭植物寄生线虫、土传病害、地下害虫、老鼠和

杂草等多种有害生物。熏蒸杀线虫剂为线虫多作用位点抑制剂，一般认为

其作用机制主要涉及以下两个方面[3]:一是通过与线虫体表或体内蛋白质

上的筑基、氨基和羟基等基团发生化学反应而使酶受到抑制、细胞和组织

的功能受阻或丧失;二是使线虫的呼吸作用因细胞色素介导的电子传递链的

亚铁离子被氧化等受阻。超过最低致死浓度后，线虫对该类杀线虫剂的敏

感度与药剂浓度和暴露时间的乘积呈正相关。虽然多数品种因环境和健康

安问题已被禁用或限用，但熏蒸类杀线虫剂仍是线虫化学防治最主要的工

具。硫酰氟、氯化苦、棉隆、威百亩和氟氨化钙等品种在我国也被广泛使

用。

02

非熏蒸杀线虫剂

非熏蒸杀线虫剂以非气态分子被线虫接触、摄入或吸入后发挥作用，与

熏蒸杀线虫剂相比较，非熏蒸杀线虫剂的可施用期更宽泛、用法相对简单

且用量更低，对非靶标生物和作物的安全性也相对较高。目前，包括氟烯

线飒、tiox-azafen和三氟咪碇酰胺等专型杀线虫剂在内的多个非熏蒸杀线

虫剂得到了开发应用，中国自主创制的三氟杀线酯、氟醛菌酰胺、嗯线硫

醛和氯氟富虫酰胺等也在研究开发之中。

2.1有机磷和氨基甲酸酯类

有机磷和氨基甲酸酯类杀线虫剂通常被称为"线虫抑制剂〃，讲入线虫

体内后与乙酰胆碱酯酶进行可逆性的结合，破坏神经元突触间隙乙酰胆碱

的水解，干扰并阻断突触传导，造成神经系统功能紊乱，使线虫麻痹、活

动和取食减少、发育和繁殖受阻，从而控制线虫侵染和为害［4］。不同浓

度药剂对线虫的作用不同［3,5］,一般低浓度破坏线虫对寄主植物根部

的感应和定位能力，高浓度干扰线虫的活动、发育、繁殖和卵孵化。多个

有机磷和氨基甲酸酯类杀线虫剂还具备内吸传导活性，茎叶处理也能实现

对植物组织内的线虫控制。虽然苯线磷、灭线磷、克百威、涕灭威、灭多

威和丁硫克百威等。

品种因高毒性及环境风险等问题在中国等国被禁用和限用，但由于在土

壤中易降解，嘎唾瞬、im-icyafos、杀线威和硫双威等品种得以保留使用。

但需要注意的是，碱性土壤、高温环境和微生物等可能会加速其降解而使

其药效降低。

2.2季酮酸和特拉姆酸衍生物

螺虫乙酯是第一个作为杀线虫剂进行商业化开发的季酮酸和特拉拇酸

衍生物，也是唯一具有全内吸活性的杀(线)虫剂，茎叶处理即可同时实现对

地上、地下的线虫及靶标昆虫的控制。螺虫乙酯在植物体内水解为烯醇式

结构，分别通过维管束的木质部和韧皮部向上和向下传导而对线虫发挥作

用［6］。线虫在摄入螺虫乙酯后，乙酰辅酶A竣化酶的活性受到抑制，脂

质合成和生长发育也受到影响。可能与线虫种类、大小、表皮结构和解毒

作用等因素有关，螺虫乙酯对不同线虫的作用效果不同。研究表明［7-8］,

螺虫乙酯可使异盘中环线虫(Mesocriconemaxenoplax)的活动减少，但南

方根结线虫(Meloidogyneincog-nita)活动和肾形线虫(R

otylenchulusreniformis)的卵孵化都没有受到抑制。然而，异盘中环线虫

的种群密度没有发生变化，但南方根结线虫的种群密度却减半。无论如何，

为获得最佳的防治效果，螺虫乙酯应在线虫侵染早期施用［9］。此外，由

拜耳公司(Bayer)开发的季酮酸和特拉姆酸衍生物spidoxamat在20mg/L

时对南方根结线虫的活性达到95%［10］,也具有很好的开发潜力。

2.3芳基甲酰胺类

芳基甲酰胺类杀线虫剂通过阻碍线虫细胞线粒体呼吸链呼吸链复合体

n(即琥珀酸-泛醍还原酶或琥珀酸脱氢酶)的电子转移［11-12］,抑制其

呼吸作用而破坏能量供给，使线虫最终因能量耗尽而死亡，同时通过相同

作用机制控制土传病害，进而减少线虫侵染的几率。与氟烯线飒相比较，

该类杀虫剂一般用量较低而作用速度更快，但对线虫活动的抑制作用还是

与暴露的时间和浓度有关［12］。高浓度和长时间的暴露可使芳基甲酰胺

类杀线虫剂对线虫的抑制作用变得不可逆。氟叱菌酰胺是第一个开发上市

的芳基甲酰胺类杀线虫剂，具有向顶传导活性［12］,土壤处理还可实现

对地上线虫和病害的控制。研究表明［13-14］,氟毗菌酰胺对肾形线虫

的杀虫活性约为南方根结线虫的2倍，而对南方根结线虫的抑制作用可部

分恢复。由于具有部分杀卵作用，氟叱菌酰胺仍可显著地减少线虫的繁殖。

氟醛菌酰胺对南方根结线虫的室内活性和温室防效(土壤浇灌)与阿维菌素

和氟口比菌酰胺的大致相当，同时可改善土壤微生物结构而使有益微生物增

殖、促进植物生长，对土壤酶的影响也可恢复［15-16］。氟噬菌酰羟胺

可减少线虫的繁殖和卵孵化，种子处理对大豆抱囊线虫

肾形线虫、南方根结线虫、根腐线虫

(Heteroderaglycines)x

(Pratylen-chusspp.)和矛线虫(Dorylaimusspp.)的防效与氟口比菌胺相近

［］直接土壤施用或种子处理可使根结线虫、甜菜

17oCyclobutrifluram

抱囊线虫(H.schachtii)和玉米根腐线虫(P.zea)等线虫幼虫麻痹并抑制虫卵

孵化［］

180

2.4三氟丁烯类

三氟丁烯类杀线虫剂使线虫在接触后出现不可逆的麻痹，对作物的定位

和侵染、产卵、卵孵化和发育受到影响，同时活动减少、进食停止，并在1〜

2d内死亡。该类杀线虫剂可使马铃薯胞囊线虫(Globoderapalli-da)的脂质

增加、细胞活力丧失而出现□针侵袭减少和身体卷曲，与有机磷、氨基甲

酸酯、大环内酯和杂环酰胺类杀线虫剂无交互抗性［12］,推测其作用机

制与二氟丁烯类杀虫剂的作用机制［19］相似，即通过抑制细胞线粒体中

的脂肪酸代谢的B-氧化，使线虫逐渐因能量供应不足而受到抑制或死亡。

一般南方根结线虫、北方根结线虫(M.hapla)和爪哇根结线虫(M.ja-vanica)

等定栖性线虫比半穿刺线虫(Tylenchul-ussemipenetrans)、异盘中环线虫、

茎线虫(Di-tylenchusdipsaci)、松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)

和叶芽线虫(Aphelenchoidesspp.)等迁移性线虫对氟烯线硼要更敏感，且

南方和北方根结线虫又比爪哇根结线虫更敏感。氟烯线飒具有内吸活性和

一定的杀卵作用，可茎叶处理施用，但用量过高可能会对作物产生药害。

三氟杀线酯对南方根结线虫卵和二龄幼虫的毒力与曝嘤磷、氟烯线飒和

tioxazafen相当,田间防效与口塞嘤磷相当且优于阿维菌素和氟毗菌酰按，

同时具有持效期长、对哺乳动物和土壤生物安全的特点。

2.5嗯二哩硫酸类

噂二哩硫酶类杀线虫剂具有全新化学结构和独特的作用机制，通过干扰

线虫体内核糖体的正常功能，影响其代谢和寿命，使线虫不可逆地麻痹和

死亡。该类线虫剂对大环内酯类和苯并咪嘤类等杀线虫剂无交互抗性，可

直接杀死南方根结线虫和大豆胞囊线虫。1,2,4・嗯二嘤硫醍类杀线虫剂

tioxazafen的内吸活性较强，被作物吸收后主要分布在根部区域，对大豆、

玉米和棉花等行栽作物的胞囊线虫、根结线虫、肾形线虫、根腐线虫和长

针线虫等多类别的线虫具有卓越的防效，同时还可增强作物根系活力、增

加作物产量。由于对土壤半衰期较长且水生生物高毒而对水体有长期危害

风险一般只用作种子处理剂，而长达的持效期使其可有

Ztiox-azafen75d

效控制2代线虫。噂线硫酸为1,3,4・嗯二嗖硫酸类杀线虫剂，对半穿

刺线虫和南方根结线虫具有较高的室内杀灭活性，优于曝嗖瞬、灭线磷和

阿维菌素。

2・6稠环类

与氟烯线飒相同，含叱嚏并咪理磺胺结构的三氟咪陡酰胺也是专型杀线

虫剂，对根结线虫的作用也是不可逆的［14］。高浓度的三氟咪碇酰胺对

烟碱乙酰胆碱酯酶、琥珀酸脱氢酶、烟碱乙酰胆碱受体和丫・氨基丁酸门控

氯离子通道等已知靶标位点均无作用，同时定非靶标线虫相对安全［12,

25］,推测该杀线虫剂应具有全新的作用机制。三氟咪咤酰胺易降解且半

衰期短，通过土壤空隙水接触线虫而发挥作用，但没有内吸活性，也没有

明显的杀卵活性和卵孵化抑制作用［11］O一般在低浓度时减少靶标线虫

的活动和侵染，高浓度时快速将其杀死。研究表明，三氟咪咤酰胺对南方

根结线虫二龄幼虫活动的抑制活性不到氟烯线碗的一半和氟n比菌酰胺的

1/200,对线虫的击倒作用也比有机磷和氨基甲酸酯类杀线虫剂慢［12,

］含苯并曝二嘤结构的活化酯通过诱导作物产生对线虫的获得性抗性

25e

诱导剂而发挥作用［3］,在美国用作棉花种子处理的杀线虫剂。含苯并异

曝嘤结构的benclothiaz对南方根结线虫和大豆胞囊线虫具有高活性［26］,

按0.0006%的土壤量灌根处理几乎可完全抑制南方根结线虫,同时还具有

生根作用，但后续没有得到开发。

2.7其他非熏蒸类

除了上述类别的杀线虫剂以外，还有一些作为杀线虫剂开发的兼职品种，

如Y-氨基丁酸等门控氯离子通道拮抗剂氟虫晴和乙酰氟虫睛、烟碱乙酰胆

碱受体通道阻断剂杀螟丹、鱼尼丁受体变构调节剂氯氟富虫酰胺、通过干

扰质子梯度影响氧化磷酸化的解偶联剂虫蜻睛等。乙酰虫睛按质量浓度

10mg/L进行土壤处理，可有效防治西红柿南方根结线虫［27］。虫螭睛

对温室观赏植物上的叶线虫具有一定的防治作用，但用到叶片较厚的马缨

丹上则防效较差［28］。氯氟鼠虫酰胺具有一定的脂溶性，对松材线虫的

毒力优于阿维菌素和甲维盐，于树干基部注射可向上传导至树梢顶部可有

效控制松材线虫［29］。异菌版通过抑制线虫的活动、使其麻痹和迷失方

向，从而丧失对作物的定位和取食能力，虽其防效不如苯线磷、08陛瞬和

杀线威，但对非靶标生物和作物友好安全［30］。由于对地下水和水生生

物存在风险，欧盟委员会已于2018年撤