中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药专家讲座

第十一章肾上腺素受体阻断药AdrenoceptorBlockingDrugs

10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第1页内容提要第一节α肾上腺素受体阻断药1.非选择性α受体阻断药

短效类:酚妥拉明、妥拉唑林;长期有效类:酚苄明2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药育亨宾第二节β肾上腺素受体阻断药1.非选择性β受体阻断药普萘洛尔2.选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔第三节α、β肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第2页教学基本要求掌握:肾上腺素受体阻断药分类、药理作用，临床应用和不良反应。

熟悉:肾上腺素受体阻断药作用机制、体内过程。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第3页肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂（adrenoceptorantagonists)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药作用

分为:α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药三大类10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第4页能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。“肾上腺素作用翻转”（adrenalinereversal):α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩相关α受体，与血管舒张相关β受体未被阻断，所以肾上腺素血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来

临床上碰到α受体阻断剂引发血压下降，不能用肾上腺素

治疗，不然可引发血压更低，此时可用α受体激动药。第一节α肾上腺素受体阻断药10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第5页第一节α肾上腺素受体阻断药

分为三类:1.非选择性α受体阻断药短效类:酚妥拉明、妥拉唑林长期有效类:酚苄明2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药育亨宾10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第6页第一节α肾上腺素受体阻断药酚妥拉明（phentolamine)和妥拉唑啉（tolazoline)【药理作用】能选择性阻断α受体，拮抗肾上腺素α型作用，1.血管和血压：血管扩张，血压下降。

原因：（1)阻断α受体。

（2)直接扩张血管。2.心脏：兴奋作用。

原因：（1)血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。

（2)阻断神经末梢突触前膜α2受体，使NA释放 增加，激动心脏β1受体。3.其它作用

（1)拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。

（2)组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第7页第一节α肾上腺素受体阻断药【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病：

（1)肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病)。

（2)血栓闭塞性脉管炎。

（3)NA静滴外漏引发局部组织缺血坏死。2.去甲肾上腺素滴注外漏

长久过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和猛烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理盐水中做皮下浸润注射。3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊疗，此病引发高血压危象。

酚妥拉明可使血压下降。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第8页第一节α肾上腺素受体阻断药4.抗休克

适合用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。

5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭

6.药品引发高血压

7.其它

妥拉唑啉可用于治疗新生儿连续性肺动脉高压症,酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊疗或治疗阳痿。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第9页第一节α肾上腺素受体阻断药【不良反应】1.低血压。2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用)。3.诱发溃疡病（组胺样作用)。4.胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可引发心

率加紧，心律失常，心绞痛)。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第10页第一节α肾上腺素受体阻断药

妥拉唑啉（tolazoline)1.阻断α受体作用与酚妥拉明相同，但较弱；

拟胆碱作用和组胺样作用较强。

2.不良反应多。3.可用于：

（1)外周血管痉挛性疾病。

（2)局部浸润可反抗NA静滴时药液外漏处理。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第11页第一节α肾上腺素受体阻断药

酚苄明（phenaxybenzamine)1.普通采取静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。3.阻断α受体作用强。4.主要用于：（1)外周血管痉挛性疾病。

（2)抗休克。

（3)嗜铬细胞瘤。

（4)前列腺肥大引发排尿困难。5.不良反应：（1)低血压。

（2)鼻塞（血管扩张引发)。

（3)恶心，呕吐（局部刺激)。

（4)乏力，嗜睡（中枢抑制)。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第12页第一节α肾上腺素受体阻断药

坦洛新（tamsulosin)

结构与其它α1受体阻断药不一样，生物利用度高，t1/2约为915h，对α1A受体阻断作用显著强于对α1B受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最主要α受体亚型)。

研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断药均可用于治疗良性前列腺肥大，改进排尿困难，但对于心血管影响显著不一样，酚苄明可降低血压和引发心悸，哌唑嗪降低血压，而坦洛新则对心率和血压无显著影响。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第13页第二节β肾上腺素受体阻断药

【药理作用】1.β受体阻断作用

（1)心脏：对心脏作用是β受体阻断药最主要作用。

（2)血管：阻断血管上β2受体（较弱)，加上心脏功效被抑

制，可反射性兴奋交感神经，引发血管收缩和外周阻力增

加。

（3)支气管：可阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩，增加

呼吸道阻力。

（4)代谢：脂肪代谢;

糖代谢;

抑制外周T4T3。

（5)抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上β受体，使肾素分泌下降。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第14页第二节β肾上腺素受体阻断药2.内在拟交感活性

有些β受体阻断剂除含有β受体阻断作用外，还有部分（微弱)β受体激动作用，称为内在拟交感活性。3.膜稳定作用

含有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，因为在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。4.其它：

降低眼压（与抑制房水形成相关)

普萘洛尔有抗血小板聚集作用

10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第15页第二节β肾上腺素受体阻断药【临床应用】1.心律失常2.心绞痛，心肌梗死3.高血压4.充血性心力衰竭5.其它：偏头痛;青光眼;甲亢等10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第16页第二节β肾上腺素受体阻断药【不良反应及禁忌证】1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传

导阻滞，心脏停博等。2.诱发支气管哮喘。3.反跳现象：长久应用突然停药，引发病情恶化。

原因：与受体向上调整相关(β受体数目增加，受体

对递质敏感性增加。

4.其它：少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用，

掩盖低血糖而出现严重后果。禁忌证：禁用于严重左室心功效不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。

10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第17页第二节β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔（propranolol，心得安)

是β受体阻断药代表药【体内过程】1.口服吸收率大于90％。2.主要在肝脏代谢，其代谢产物为4-羟普萘洛尔，仍含有β受体阻断药活性。3.首关消除率60％～70％，生物利用度仅为30％。4.易于经过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌于乳汁中。5.其代谢产物90％以上经肾排泄。6.不一样个体口服相同剂量普萘洛尔，血浆药品浓度相差可达25倍，这可能因为肝消除功效不一样所致。所以临床用药需从小剂量开始，逐步增加到适当剂量。10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第18页第二节β肾上腺素受体阻断药【药理作用及临床应用】

1.含有较强β受体阻断作用，对β1和β2受体选择性很低。2.个体差异大，应从小剂量开始，逐步增加剂量。3.可用于:高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进。4.可诱发支气管哮喘。

10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第19页第二节β肾上腺素受体阻断药

纳多洛尔：在肾功效不全且需用β受体阻断药者

可首选此药。

噻吗洛尔：是当前已知β受体阻断剂作用最强

者，主要用于治疗青光眼（抑制房水

形成)。

阿替洛尔和美托洛尔：1.对β1受体有选择性阻断作用。2.主要用于高血压。

10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第20页第三节α、β肾上腺素受体阻断药

拉贝洛尔（labetalol)1.阻断α、β受体阻断β受体作用比阻断α受体作用强。

（1)阻断心β1受体，使心排血量降低。

（2)阻断血管α1受体，引发血管扩张。2.主要用于：

中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射

可用于高血压危象。3.哮喘病人不用。

10/8/2026中医药大学药理学肾上腺素受体阻断药第21页第三节α、β肾上腺素受体阻断药

阿罗洛尔（arotinolol)1.与拉贝洛尔相比，α受体阻断作用强于β受体阻断作用。2.可用于高血压、