中药化学成分概况与研究进展

中药(天然药)有效成分

研究概况与进展中药（天然药)的历史与有效成分研究19世纪来天然药发展趋势1重视（1900年前)：四大传统医药体系为主流医学体系2低潮（1910—1960年)：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系3重视（1970年后)：重新评价中药、天然药的医学地位4转折点5原因6合成药物自身存在的不足;7疾病谱与医学模式的改变;8中药天然药的潜力与优势。9中药天然药国际市场的现状10二、国际研究概况

1.天然药物化学的起源2.发展历程主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮3.研究的成就国内研究概况

一、发展的历史二、基本概况1.研究模式与思路的发展2.研究的方向和进展3.有效成分的开发与应用主要研究方向和成就中药基础药性理论研究01四气五味02归经03升降沉浮04毒性05功效06中药应用药性理论研究07炮制08配伍09采收贮存10制剂11各类活性成分研究抗肿瘤（antitumor,anticancer)紫杉醇(taxol)及其类似物taxolC47H51NO14二萜生物碱CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT—11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—2000等.都有良好的抗肿瘤作用.高三尖杉酯碱苦参碱氧化苦参碱萜类斑蝥素莪术醇榄香烯番荔枝内酯类01鸦胆子油及其静脉注射剂02薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用.03多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖04马蔺子甲素,马蔺子乙素,马蔺子丙素05有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用.06总合草苔虫内酯07靛玉红及其衍生物082.抗心血管疾病药物01北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine)02葛根总黄酮03芹菜甲素04银杏内酯05丹参酮ⅡA06黄山药皂苷07蒺藜总皂苷08人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷3.抗HIV活性产物

12物碱:BucbeuaviaCapitafa叶子中发现黄酮生物碱,其结构为12Enodieroxburghiana中发现五种喹啉生物碱，其中三种结构如下:从钩藤属植物AncistrcladusaddreviatusmichellamineAandB栗树碱原小檗碱吐根碱九节碱磺酸盐苯并非啶类030201050406萜类

Maprouneaafricana中发现六个五环三萜我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜0201穿心莲中的DASM01华中五味子的nigranoicacid02甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。03棉酚04大豆皂苷类053)hrysanthemummorifolimRamar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性:

当R1=rha—glu时活性最小R1=gal时活性最大STEP01STEP02当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小当R5=OH而其它为H时活性最大黄芩苷、黄芩黄素桑色素01山柰酚0203野黄芩苷04（4)多糖01硫酸酯化箬叶多糖02岩澡糖03海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖04紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖05石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素01豆素与木脂素类:鸡血藤中分得四个活性木脂素02体03饱和脂肪酸044.抗老年痴呆症（AD）药物

胆碱系统药物01石杉碱甲（huperzineA)、希普林02加兰他敏（Galatamine)

蛇床子素（Osthol)酒石酸庚基毒扁豆碱（2)

影响自由基代谢

5%55%30%10%杏叶提取物（Egb)丝桃苷(hynerin)黑素（melatomin)味子酚(3)作用于N—甲基—D—门冬氨酸受体脑复康黄皮酰胺黄皮酰胺（clansenamide)钙离子拮抗剂蝙蝠苏林碱125.增强免疫成分

真菌多糖植物多糖皂苷类雷公藤内酯01.肝炎活性成分:五味子素、联苯双酯、齐墩果酸02.生肓活性成分:雷公藤二萜、03.萜,棉酚,南蛇藤素04.疟药:青蒿素及其衍生物、常山碱05.他有效成分的开发与应用

生物碱类成分01黄酮类成分02苯丙素类成分(含香豆素、木脂素)03醌类成分04萜类与挥发油05三萜及三萜皂苷06甾体及其苷类07酚酸类及其它08三.我国天然药物化学研究的存在问题研究思路和模式有待探索;化学成分的研究如何保持和发扬中医药特色,如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性与其他学科联合不够大分子、水溶性、复杂、微量成分研究尚有差距0302050104现代科学技术与中药化学研究

微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。五、展望

01寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物02发挥中医药在保健养生方面的巨大优势,进行保健食