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文档简介
1、喹诺酮类药物的比较及使用注意事项,1,2020/6/16,喹诺酮类药物的比较,喹诺酮类药物的注意事项,主要内容,2,2020/6/16,氟喹诺酮类药物的PK/PD特性,氟喹诺酮类药物所涵盖的常见病原体,1,喹诺酮类药物的比较,3,2020/6/16,氟喹诺酮类药物可涵盖广谱的常见病原体,通过临床有效或敏感细菌超过60%;缺乏临床试验或30%-60%的敏感细菌;o:临床无效或不到30%的敏感细菌;空白:还没有数据。桑福德热病第44版。4、2020/6/16,常用氟喹诺酮类药物的药代动力学比较,5、2020/6/16,应优先选用肺炎链球菌、莫西沙星、加替沙星等药物,以降低细菌耐药的概率;左氧氟沙星
2、可用于流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌引起的感染。当病原体是铜绿假单胞菌时,优选环丙沙星和左氧氟沙星。喹诺酮类药物不适合大肠杆菌引起的感染,除非有药物敏感性试验的支持。喹诺酮类抗菌药物选择原则:6,2020/6/16,1。胃肠道症状:表现:恶心、呕吐、上腹部隐痛机制:奎尼酸引起的消化道化学刺激:发生顺序:氟罗沙星、曲氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、诺氟沙星、氧氟沙星治疗:避免空腹服用喹诺酮类药物,2。喹诺酮类抗菌药物注意事项,7,2020/6/16,2。中枢神经系统毒性表现:头痛、头晕、失眠、惊厥、癫痫和严重病例引起的精神异常,仅次于胃肠道机制:-氨基丁酸(GABA)和突触后受体结合序列的竞争
3、性抑制:发生概率:氟罗沙星、曲氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星、左氧氟沙星危险因素:老年人、肾功能不全、既往癫痫史。茶碱和非甾体抗炎药联合治疗:发生惊厥时立即停药,给予人工辅助呼吸和吸氧,并给予安定和甘露醇等对症治疗。8,2020/6/16,3。光敏反应性能:暴露于光下的皮肤区域出现红斑、丘疹、脱屑和小水泡,可发展为未照射区域。机制:光照射后喹诺酮类药物产生的纯氧和自由基导致细胞DNA断裂和超螺旋开环。排名:光毒性:洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星、克林沙星、曲马沙星、依诺沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星治疗:遮光、停药,9,2020/6/16,4。肝损伤显示:肝酶(AST、ALT
4、、ALP)升高机制:N1取代基2和4二氟苯基是导致肝毒性的重要因素。CYP450抑制能力的顺序为依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、洛美沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星和莫西沙星。预防:及时监测肝功能,10,2020/6/16,5。肾损害表现:血清肌酐轻度升高,可导致结晶尿的严重机制:喹诺酮类药物结构中的羧基,在中性和碱性尿液中溶解性差,肾小管易形成结晶,为预防起见:每日尿量最好保持在1500毫升以上(50岁以上患者,尤其是65岁以上患者),11,2020/6/16,6。心脏毒性:表现:可见QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速(TdP)等。机理:由于阻断了心脏瓣膜的钾通道,尤其是延迟整
5、流钾通道的快速成分顺序:毒性:格帕沙星、司帕沙星加替沙星左氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星治疗:停药,监测心电图,静脉注射10%硫酸镁1-2g,5-10分钟内完成注射,必要时15分钟后重复1-2次;如果TdP停止,可持续静脉注射硫酸镁3 20毫克/分钟,直至QT间期缩短至约500毫秒。异丙肾上腺素1 4微克/分钟也可用于持续静脉滴注,以保持心率约为每分钟100次。上述治疗无效,可以使用人工临时心脏起搏器。,12,2020/6/16,7。腱炎和跟腱撕裂的表现:单侧或双侧跟腱疼痛、充血、炎性水肿机制:C4羰基和C3羧基可与Mg2形成螯合物,关节软骨易沉积,Mg2部分缺失可导致腱炎;另一方面,喹诺酮类药物可直接破坏肌腱细胞的结构性危险因素:糖皮质激素的长期组合、肾功能不全、老年、利尿剂、类风湿性关节炎或过度运动患者的治疗:立即停用喹诺酮类药物、绝对卧床休息和避免患侧肢体运动。必要时,抗感染治疗可减轻肌腱炎炎性渗出引起的肿胀和疼痛,防止继发感染。局部热敷促进炎症吸收等。2020年6月13日。应根据患者的情况给予适当的用药教育,包括用法和剂量、用药注意事项等。如果患者用药后出现不良反应,应及时采取相应措施。反应严重时,应停止用药,并及时进行抢救。指
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