水凝胶的制备

1、凝胶剂,戚建平 复旦大学药剂学教研室,凝胶剂,概述 水凝胶剂基质 水凝胶剂制备,概述,凝胶剂（Gels） 指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂 分类 按作用部位 全身用 局部用 按分散系统 单相 水性 油性 双相,概述,水性凝胶剂的基质：西黄芪胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯（Carbomer）和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成； 油性凝胶剂的基质：由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。,水凝胶（Hydrogel）基质,常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生物等。 大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解。 具有易涂展、洗除，无油腻感，能吸收

2、组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小而利于释药等特点。 缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。,水凝胶（Hydrogel）基质,甘油明胶 甘油10-30% 明胶1-3% 加水至100% 加热制成,水凝胶基质,卡波姆（Carbomer） 系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，商品 名为卡波普(carbopol)。 按粘度分规格：934、940、941等 特点： 引湿性很强的白色松散粉末 可以在水中迅速溶胀，但不溶解 当用碱中和时，随大分子的不断溶解，粘度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，浓度较大时形成半透明的凝胶,水凝胶基质,卡波姆,1水分散液pH3.11， 粘度较低,三

3、乙醇胺或NaOH中和,逐渐溶解，粘度 低浓度：澄明溶液 高浓度：半透明凝胶,pH611,粘度和稠度最大,中和1g卡波姆约需1.35g三乙醇胺或400mgNaOH,水凝胶基质,卡波姆 本品制成的基质无油腻感，使用润滑舒适，特别适宜于治疗脂溢性皮肤病。 配伍禁忌：盐类电解质、碱土金属离子以及阳离子聚合物、强酸等,水凝胶基质,卡波姆基质处方,水凝胶基质,纤维素衍生物 水中溶胀或溶解为胶性物 调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质 常用的品种有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 两者常用的浓度为26,水凝胶的制备,一般制法,水凝胶的制备,举例-吲哚美辛软膏,膜剂（Films）,戚建平 复旦

4、大学药剂学教研室,膜剂与涂膜剂,膜剂概述 成膜材料 处方组成 制备工艺 涂膜剂,膜剂概述,膜剂（films） 系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂 膜剂可供口服 、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。 厚度一般为0.10.2m，面积为1cm2的可供口服，0.5cm2的供眼用。,膜剂概述,特点 优点 工艺简单，生产中没有粉末飞扬； 成膜材料较其他剂型用量小； 含量准确； 稳定性好； 吸收快； 体积小、质量轻，应用、携带及运输方便。 缺点 载药量小，只适合于小剂量的药物，而且其重量差异不

5、易控制，收率不高。,成膜材料,具备的条件 生理惰性，无毒，无刺激； 性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适嗅味； 成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性； 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速完全释放药物； 来源丰富，价格便宜。,成膜材料,种类 天然高分子 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精 特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性能较差，常与其他材料合用。 合成高分子 聚乙烯醇（PVA） 特点：成膜性能优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。 纤维素衍生物 HPMC、CMC-Na、HPC、CA,成膜材料,常用品种 聚乙烯醇（P

6、VA） 来源：醋酸乙烯聚醋酸乙烯+甲醇PVA 规格：PVA 05-88 17-88 聚合度：500600和17001800，分别用05和17表示。 分子量：分别为2200026400和7840079200，醇解度：均为88%2% 。 应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而柔韧性好，两者以1:3混合使用。 性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48小时后80%随大便排出。,成膜材料,乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 来源：乙烯 + 醋酸乙烯EVA EVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的 含量有很大关系。 本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。,处方组成,主药 070%(W/W) 成膜材料(PVA )等 30100% 增塑剂(甘油、山梨醇) 020% 表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠) 12% 填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) 020% 着色剂(色素，TiO2等) 02%(W/W) 脱膜剂(液体石蜡) 适量,制备工艺,匀浆制膜法 (PVA) 热塑制膜法 (EVA) 复合制膜法 （一般用于缓释膜的制备）,大量生产 流延法 涂膜法,小量制备 刮板法,