抗胆碱酯酶药ppt课件

1、.,1,第二节 抗胆碱酯酶药,掌握新斯的明的作用、作用机制、用途及不良反应 熟悉胆碱酯酶的生理作用及抗胆碱酯酶药的作用机制，有机磷急性中毒症状和解磷定的解毒机理,.,2,定义： 能与AchE牢固结合，使AchE活性 受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 碱作用。,抗胆碱酯酶药,.,3,抗胆碱酯酶药 分类：,易逆性抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药,.,4,包括：新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱 依芬氯铵、安贝氯铵、加兰他敏 他克林、安理申 作用原理： 可逆性抑制胆碱脂酶的活性Ach破坏 Ach产生拟似Ach作用,常用易逆性抗胆碱酯酶药,.,5,新斯的明抑制胆碱酯酶的过

2、程,二甲胺基甲酰化酶,.,6,新斯的明 作用 1. 兴奋骨骼肌-最强 原理： 抑制胆碱酯酶活性 促进运动神经末梢释放Ach 直接骨骼肌运动终板上的NMR,.,7,2兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强 3抑制心脏，扩张血管作用较弱 用途: 1重症肌无力 2、手术后腹胀、尿潴留 3、阵发性、室上性心动过速 4、非去极化型肌松药中毒，如筒箭毒碱,.,8,不良反应: 过量：胆碱能危象-胃肠反应、肌肉 震颤、心动过缓和肌无力加重 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞、 支气管哮喘,.,9,吡啶斯的明： 作 用 新斯的明 不良反应 新斯的明 用途： 1）治疗重症肌无力 2）术后肠麻痹或尿潴留,.,10,毒扁豆碱,一、

3、 作用（抑制AchE的活性） 1、对眼的作用 缩小瞳孔、降低眼压、调节痉挛 特点：强、持久、但刺激性大 2、催醒作用（易透过血脑屏障）： 原理：抑制中枢AchE的活性中枢内Ach,.,11,二、用途： 1、急性青光眼 2、中药麻醉催醒剂应用,.,12,毒扁豆碱与毛果芸香碱比较,.,13,兔,双眼去除动眼神经后，左眼滴毛 果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认 为哪只眼的瞳孔会缩小？,.,14,其它抗胆碱酯酶药比较,.,15,难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类,中毒及其解救： 中毒原理： 不可逆性地抑制AchE Ach破坏 体内Ach -中毒 如不及时抢救，酶发生“老化”.,.,16,胆碱酯酶老化（agi

4、ng）： 必须等待新生胆碱酯酶 解救原则： 一旦中毒，尽快！持续抢救！,磷酰化胆碱酯酶,有机磷酸酯类抗胆碱酯酶作用示意图,.,17,急性中毒表现,中毒症状：M、N受体兴奋及中枢症状 轻M样症状 中N样+ M样症状 重N样+ M样+中枢症状,.,18,.,19,中毒解救原则,1、清除毒物，防止继续吸收 2、轻度中毒-及早、足量、反复选用MR阻断药阿托品缓解M样症状 3、中或重度中毒-阿托品+胆碱脂酶复活药：氯磷定、碘解磷定、双复磷 用药原则及早、反复,.,20,第三节 胆碱脂酶复活药,氯磷定、碘解磷定 、双复磷 一、作用： 能使AchE复活 解救有机磷中毒症状 原理：,.,21,原理： 能与磷酰

5、化AchE中的有机磷酰基相结合 氯磷定-磷酰化AchE复合物 无毒磷酰化解磷定 AchE复活 能直接与游离的有机磷相结合 无毒磷酰化解磷定排出,.,22,二、用途： 中、重度有机磷中毒 对敌敌畏中毒疗效稍差 对乐果中毒无效 特点： 1、对骨骼肌的作用明显，对中枢的作用较弱。,.,23,2、对体内已堆积的Ach无直接作用 应与阿托品合用 3、大剂量尚可阻断N节的作用及兴 奋呼吸中枢 4、 对老化的AchE无效，应早用。 5、 需反复用药,.,24,三、不良反应 较少，剂量过大时可直接与AchE结合 而抑制其活性，可引起N肌肉传导阻滞。,.,25,氯解磷定与碘解磷定的区别,.,26,NM 胆碱受体

6、阻断药（骨骼肌松弛药） 能选择性地与终板突触后膜上的NM受体结合，阻滞神经肌肉接头兴奋的传递，导致肌松作用。 按其作用机理分-非除极化类肌松药 除极化类肌松药,第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物,.,27,（一）非除极化类肌松药 原理：能与NM受体结合，但无内在活性，从而阻断Ach与NM受体结合 肌松。 维库溴铵：主要作为全麻的辅助用药。 阿曲库铵：用于各种手术时需肌松或控 制呼吸的情况。 筒箭毒碱:曾经作为外科手术时全身麻醉的辅助药使用，目前已很少使用。,.,28,（二）除极化类肌松药琥珀胆碱 原理：能与NM受体牢固结合并发挥去极化作用 持久 失去其电兴奋性 产生肌松。 特点： 最初可出现短时肌束颤动； 连续使用