镇静催眠药ppt课件

1、. 1、theunexaminedlifeisnotworthliving- Socrates hungers的人生，没有什么价值。 -苏格拉底(如果不接受考验，人生就毫无意义)，2、镇静催眠药(Sedative-hypnotics )不擅长向警察控告毒品交易，黑子从半年前就开始接触地西泮。 首先，黑儿每天打三针就行了。 现在他每天静脉注射四针，有时晚上也打一针。 黑儿向记者说明了现在的身体状况。 “我说不清楚。 越着急越说不清楚。 走路都摇摇晃晃的，走路不稳定。 浑身发抖。 并且，最近发现的，越近越不记得了。 脑子里净是乱七八糟的事。 ”黑儿的反应显示，苏老师认为黑儿滥用药物中毒。 2006

2、年06月17日重庆销售了最大的国产精神药品，该事件没收了地西泮注射液3.8万瓶，狱警拘留了5人。 指通过第一节苯二氮类、第三节其他类、第二节巴比妥类、典型问题、进展、学习要点、思考问题、镇静催眠药的概要、5、血脑屏障、6、血脑屏障抑制中枢神经系统的药物。 主要在两个方面缓解(镇静)少量兴奋多促进接近生理睡眠(催眠)，一.镇静催眠药的定义Sedative-hypnotics，7，抗不安，二.镇静催眠药的量的效果关系，八，三.镇静催眠药的分类，第一代：巴比妥类1903年第二苯二氮类安全范围广，副作用少，具有明显的抗不安作用，临床上已代替巴比妥类和氯醛，成为目前临床上最常用的抗不安和镇静催眠药。 苯

3、的基化学结构：1，4 -苯二氮类。 改造或取代其基本结构不同的侧链或基，得到数千个苯二氮衍生物。 目前临床上有20多种。10、常用苯二氮类药物的作用时间和分类，11、第一节，苯二氮类(benzodiazepines，BZ )、12、1 .吸收： po迅速完整，三唑仑最快，达到峰浓度时间约为1h。 PS？血浆蛋白结合率高，地西泮高，脂溶性高，为99%，迅速分布于脑组织，时存在再分布现象。 【体内过程】、13、3 .代谢和排泄：主要是肝代谢。 很多药的代谢物有活性，但t1/2延长。 BZ及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，通过肾脏排出。 下图为苯二氮类生物转化过程，【体内过程】、14、15、1 .

4、抗不安作用比镇静剂量有较小的抗不安作用。 能显着改善恐惧、紧张、担心、不安、兴奋、焦躁等不安症状的抗不安作用有可能对边缘系统的BZ受体作用实现。 【药理作用】、16、1 .不安障碍地西泮对各种原因引起的不安障碍有效。 持久性应该选择长期的班级。 断续性重大的东西最好选择/短。 【临床应用】、17、生理睡眠、18、生理睡眠和意义、睡眠先进入非快动眼睡眠(80min120min )快动眼睡眠(20min30min )，反复45次转型期。 、19、2 .若有镇静催眠作用的治疗量，则表现出镇静催眠作用。 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少夜间觉醒次数。 【药理作用】、20、(2)因为对雷米斯的影

5、响小，停药后雷米斯的反弹性延长比巴比妥类轻，所以多梦的“反弹”现象比巴比妥类轻。 (3)不引起大量麻醉，抑制呼吸循环，耐药性和中毒性轻，安全范围广，治疗指数(TI )高。 与巴比妥酸类药物相比的优点是，(4)肝药酶没有明显的诱导作用。 (延长NREMS第2期，缩短第4期，减少第4期发生的夜惊和夜游症，21，2 .失眠短期应用。入睡困难者：起效快的三唑仑、容易被氮唑仑觉醒的人：长期应用地西泮、临床应用、22、3 .多为暂时记忆丧失时，利用暂时记忆丧失、药理作用、23、3 .麻醉前给药利用镇静、肌肉松弛、暂时记忆丧失等作用，以消除患者对手术的恐惧临床上也经常用于心脏电击复律和内窥镜检查前的给药。

6、【临床应用】、24、4 .抗痉挛、抗癫痫作用均与BZ抗痉挛作用的抗痉挛机制促进中枢GABA(-氨基丁酸)能神经突触传递功能有关。 抗癫痫与抑制脑部局部神经元向异常放电周围扩散有关(不能消除病灶本身的异常放电)。 【药理作用】、25、4 .抗痉挛、抗癫痫临床用于破伤风、子痫、儿童高热痉挛和药物中毒性痉挛的治疗。 地西泮：癫痫持续状态优先药(iv or ivgitt )、【临床应用】、26，5 .中枢性肌肉松弛作用能降低骨骼肌张力，但不影响正常活动。 治疗： CNS病变(脑血管事故、腰肌劳损)引起的骨骼肌僵硬。 【药理作用和临床应用】、27、药物抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大量切断神

7、经肌肉的接头。28、BZ药理作用和临床应用，抗不安镇静、镇静、暂时记忆丧失、抗痉挛、抗癫痫中枢性肌肉松弛，不安障碍、失眠、麻醉前给药痉挛、癫痫、脑损伤引起的肌肉僵硬、作用机制，BZ能增强中枢抑制性神经GABA的神经中枢抑制效果。 GABAA受体-Cl-通道复合体：存在于GABA能神经末端的突触后膜上，是高分子复合体，是配体门离子受体。31、【BZ作用机制】，促进GABA和GABAA受体的结合，增加Cl-通道开放频率，增加Cl-内流，增强神经细胞的分极(增强GABA能神经的中枢抑制作用)，BZ和GABAA复合体上的BZ受体点结合(诱导受体的构象变化)、32 GABA受体点，GABAA受体氯离子通

8、道复合体的模式图IPSP，GABA，33，BZ药物作用机制的图像，促进BZ，GABA，BZ受体的结合，促进BBZ和GABAA复合体上的BZ受体的结合(诱导受体的构象变化)， 巴比妥酸药物作用机制形象，巴比妥酸，GABA，35，1 .催眠量后遗效果：宿醉：头晕，无力，记忆力下降10倍治疗量：引起困倦。 2 .大量偶发性共济失调：运动功能障碍，语言不清3.iv速度过快，抑制呼吸，循环系统：4.长期的应用耐受性和依赖性：习惯性后的依赖性：出现禁断症状的禁断症：孕妇和哺乳女性禁断。 巴比妥酸类是巴比妥酸的衍生物，对巴比妥酸本身没有中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同的基团取代后，得到了具有中枢抑制作

9、用的巴比妥酸类衍生物。 巴比妥酸，38，巴比妥酸的作用和应用对比表，39，【药理作用和临床应用】1 .镇静催眠少量有镇静作用。 中等量有催眠作用。 这种药物会缩短REMS睡眠，引起非生理性睡眠。 长期停药后，雷米斯的睡眠时相显着延长为“反跳性”，伴有梦想，会引起睡眠障碍，失眠症者不使用巴比妥类。40、2 .抗痉挛、抗癫痫苯巴比妥对癫痫大发作、癫痫持续状态及各种原因引起的痉挛危重患者采用有效的异戊巴比妥或斯科巴比妥。 【药理作用和临床应用】，41，3 .麻醉和麻醉前使用硫戊巴比妥：超短时麻醉药(静脉麻醉药)的优点：1.效果快，iv1m内效果2 .维持t短，t1/2 5m适应症：麻醉诱导，基础麻醉

10、，短时间手术。 【药理作用和临床应用】、42、(1)巴比妥类通过延长氯通道的开放时间增加Cl-内流，引起细胞膜的超极化。 (2)浓度较高时，显示GABA的作用，即没有GABA时，巴比妥类模拟GABA的作用，增加ci内流，使细胞膜超极化。【作用机制】、43、巴比妥酸药物的作用机制的示意图、巴比妥酸、GABA、44、1 .后遗效果2 .共济失调和偶发剥离性皮炎等的过敏反应3 .呼吸、循环系统4 .抑制耐性和依赖性5 .酶诱导剂、【副作用】、45、【药物相互作用】、苯酚、46、巴比妥类中毒的救济1 .中毒量：催眠量的10倍可引起中毒，15-20倍出现严重中毒2 .临床表现：深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑

11、制、血压降低，甚至呼吸循环不全而死亡。47、巴比妥类药物中毒应急处理、原因治疗、上吐(高锰酸钾冲洗胃)、腹泻(硫酸钠腹泻)、碱化尿(碳酸氢钠)、强制利尿(输液/利尿药)、血液透析、对症治疗、维持呼吸和血循环的功能(如人工呼吸、吸氧、输液、升压、48、苯二氮类与巴比妥类相比的优点，是夜晚的惊喜之旅？ 噩梦？ 第49节，其他镇静催眠药，50，乙醛(chlora hydrate )，优点：速效： po15min效果催眠维持6-8h不缩短睡眠，无反弹现象无宿醉反应，是最早的失眠症治疗药之一。 白色或无色的结晶容易溶于水，10%溶液po。51、缺点：胃肠刺激大、容易诱发溃疡的10%溶液口服或直肠给药减少

12、刺激直肠给药用于抗痉挛。 毒性大：心肝肾损害长期耐药性和中毒性。 甲丙烯(安眠药)丙二醇类药物1952年被广泛用于停止和销售安眠药1976的依赖性安眠药(安眠药)，佐匹克隆(zopiclone )的别名是新的速效催眠药，是属于螺酮类的1.po的2 .缩短睡眠时间，减少觉醒次数，提高睡眠质量。 3 .各种失眠症。 4 .长期服药者突然停药停止症状。氮咪达龙(zolpidem )别名，使诺斯新型非BZ系镇静催眠药GABAA受体的BZ1选择性兴奋，调节氯离子通道。 2 .抗焦虑、抗痉挛和中枢肌肉松弛作用弱，只能用于镇静和催眠。 3 .失眠症：入睡、持续睡眠时，减少觉醒次数，不损害睡眠正常时相。 4 .后遗效果、耐性、依赖性轻、55、“理想”安眠药，1 .快睡，服用后30分钟内可以睡着。 2 .不引起睡眠结构紊乱。 3 .我没有宿醉。 4 .呼吸暂停抑制。 5 .不引起药物依赖。 6 .与其他药物没有相互作用。56、w