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文档简介
1、呼吸科常用药、抗微生物剂(一) -内酰胺类青霉素类、头孢菌素类、其他-内酰胺类(二)氨基葡萄糖苷类(三)宏命令内酯类(四)喹诺酮类(五)林可霉素类(六)硝基咪唑类(七)其他抗四环素类、磺胺类及甲氧苄啶类、硝基呋喃酰胺醇类、铁大头针酸(八)抗结核分枝杆菌药(九)抗真菌药抗病毒药物平喘药祛痰药镇咳药退烧药7 .止血药,1,抗微生物剂作用机制,2,青霉素类抗微生物剂,(一)青霉素类药物1 .天然青霉素无耐酸性,耐青霉素酶催化剂,抗菌谱狭窄。 2、半合成青霉素(1)青霉素v耐酸,可以口服给药(2)甲氧苄啶、苯并恶唑啉磷、氯恶唑啉磷、二氯西林产青霉素酶催化剂金黄色葡萄球菌; (3)氨苄青霉素、阿莫西林的
2、广谱作用于g性菌和部分g杆菌;(4)羧苄青霉素、有哌拉西林的g杆菌含有銅綠假單胞菌。 (5)美洛西林、甲氧苄啶的抗G-杆菌。 (2)作用机制:干扰敏感细菌细胞贴壁黏附肽的合成,使细菌细胞贴壁缺失,细胞肿胀变形、领便当。 主要用于感染g、g球菌和某些g杆菌。 (3)典型副作用1 .抗变态反应严重的抗变态反应在各种药物中位居首位,与接触剂量无关。 过敏性休克,血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、风疹块、接触性皮炎、哮喘发作等。 2 .吉海反应(赫兹反应)治疗梅毒、钩端螺旋体病时,症状(寒战、咽头疼、心率增加)加重病原体死亡。 (四)禁忌症有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性者。
3、(5)药物相互作用1 .与氨基葡萄糖苷类混合后,两者抗菌活性显着减弱的两药不能装入同一容器中给药。 2 .能够增强华法令钠的抗凝血作用。 3、丙泊酚、阿斯匹林、消炎痛、保泰松和磺胺类可减少青霉素类血管球分泌细胞,延长血浆半寿期。4、青霉素类抗微生物剂、(6)药物监护1 .用药前询问过敏史,皮肤试验应采用250-500U/ml青霉素溶液注射于皮肤内0.050.1ml青霉素类药物进行皮肤易感性试验。 【关于皮肤试验强调几个注意点】(1)必须通过任何给药途径(经口、肌内、静脉注射)进行。 (2)20min后,观察皮肤试验结果,呈阳性者无效。 用人单位要脱敏后应用,随时做好急救准备。 (3)一旦发生过
4、敏性休克,必须当场进行应急机制。 即患者皮下注射肾上腺激素,吸氧,应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。 2 .在时间依赖型抗微生物剂中,青霉素的有效血浆浓度能够维持5小时的最有效的给药方法是,每天分次给药,每6小时给药1次。 3 .选择合适的溶剂和滴速(1)溶剂时,选择0.9%氯化纳金属钍注射液(pH5.07.5 )。 (2)水溶液在室温下不稳定,需新鲜调制。 (3)小容积、短时单体容积为50200ml,超过200ml时要不得静脉滴注时间不得超过1h。 可在短时间内形成高血浆浓度,减少点滴时间过长的药物因分裂环分解导致的敏化作用。 (4)青霉素钾元素盐不能迅速静脉滴注和静脉注射。 由5、-
5、内酰胺酶阻化剂、6、-内酰胺酶阻化剂、和-内酰胺酶类抗微生物剂组成复合制剂,保护了抗酶催化剂抗微生物剂结构(-内酰胺酶环)不受细菌产生的-内酰胺酶破坏的影响,提高了抗菌活性和效果。 单簧管酸、舒巴坦、他唑巴坦耐受力:由于细菌对药物易感性低或不敏感,药物疗效差或无效。 多药耐药性(MDR ) :临床使用的对3种以上的抗微生物剂云同步显示耐受力的细菌。 (7)、-内酰胺酶阻化剂、细菌耐药性的发生反应历程1 .水解作用酶催化剂:水解作用内酰胺酶类药物结构中的-内酰胺酶环,丧失抗菌活性(200种以上)。 2 .与药物结合:防止药物到达作用靶点。 3 .细胞贴壁变化、靶点位置变化或外膜通透性:发生结构变
6、化或增加,降低药物的亲和力。4 .增强药物排出的5 .自身溶解酶催化剂减少,8,内酰胺酶阻化剂,9,头孢菌素类抗微生物剂,(1)作用机制:与细菌细胞球内膜上的青霉素结合蛋白结合,引起细菌细胞贴壁合成障碍。 (2)典型副作用1 .过敏的发生率远低于青霉素。 常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、风疹块、过敏性休克,甚至领便当。 2 .血液系统可逆性中性白血球减少症、暂时性嗜酸性细胞增加和血小板减少症、凝血酶血症、普罗凝血酶时间延长。 3 .神经系统头孢替胺、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能衰竭者,未调整接触剂量时会出现脑病、肌痉挛、癫痫。 4 .抗生素相关拉肚子,双重感染。 (三)禁忌症头孢烯类药物过敏者、青霉素
7、过敏休克者。 (四)药物相互作用1 .能与氨基葡萄糖苷抗微生物剂相互失活,并用时应给予不同部位,禁止在同一注射容器中混入青霉素。 2 .与抗凝血药、血栓溶解药、非甾类化合物性抗炎药等并用,增加出血风险。 3 .头孢曲松单独用药有许多药物和配伍禁忌,1.0,头孢菌素类抗微生物剂,(5)用药前要询问药物抗变态反应的历史,(1)头孢菌素过敏者对其他头孢菌素过敏青霉素类过敏者用头孢菌素过敏(2)的头孢替胺试验结果代替其他方法可能不好。 (3)发生严重抗变态反应肾上腺激素、糖皮质激素、抗过敏药及吸氧等; 2 .时间依赖型,最有效的给药方法是每天分批给药。 (头孢曲松一次可给药,一次1-2g,一天1次,中
8、重度感染一次增加4g,一天增加1次)3.头孢菌素、青霉素类过敏者、g菌选择万古霉素G-菌选择阿摩尼亚曲南。 4 .长期应用时应注意监测凝血功能、1.1、头孢菌素类抗微生物剂;(5)药物监视屏;5 .预防双硫仑样反应双硫仑是禁酒药,服用该药后,即使少量饮酒也会对身体产生严重不适,抑制苯乙醛黄素脱氢酶; 由于乙醇氧化成苯乙醛后不能氧化成冰乙酸,苯乙醛在体内积蓄,苯乙醛能引起面部潮红、头疼、腹痛、出汗、心慌、呼吸困难等症状,从而达到戒酒的目的。 头孢菌素中存在与双硫仑分子结构类似的活化基团,使用期间或后5.7日内饮酒、服用和外用酒精,会阻碍苯乙醛代谢,引起苯乙醛体内蓄积,引起皮肤潮红、头晕、头疼、呼
9、吸困难、晕厥、口中大蒜味,心动过速预防和处理双硫仑反应: (1)在给药期间或随后5.7日内通知患者戒酒、禁食含乙醇食品和外用乙醇。 禁止与含酒精的药物并用。 (2)一旦发生,立即吸氧、静脉滴注地塞米松、补液及利尿、血管活性药物治疗。 1.2、1.3、其他-内酰胺类抗微生物剂、1.4、其他-内酰胺类抗微生物剂、(1)作用机制:抑制细胞贴壁合成(2)典型副作用1 .抗变态反应皮疹、风疹块、瘙痒、过敏性休克。 2 .维生素k缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素b族缺乏症(舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等)以及抗生素相关拉肚子可以长期应用。 3 .神经中枢的严重副作用,特别是亚胺培南西司他
10、丁会引起肌阵挛、精神干扰、癫痫发作等。 (三)禁忌症过敏及其他内酰胺类药物有过敏性休克史者。 (四)药物相互作用1 .头孢唑胺、头孢米诺、氧头孢替胺等和速尿灵等利尿剂并用,会恶化肾功能故障。 2 .与头孢替胺、阿密特拉楠、美罗培南、埃尔塔青霉烯等合用,能延缓前者的排泄。 3 .氨基甲酸青霉烯类药物与丙戊酸金属钍合用,后者的血浆药物浓度下降,可诱发癫痫。、1.5、其他-内酰胺类抗微生物剂、(5)药物监护1 .用药前应了解过敏史。 2 .时间依赖型每天分次给药。 3 .药品使用过程的监视要警惕“双硫仑样”反应的发生。 4 .头孢西丁肾毒性。 氧头孢替胺应缓慢注射,减轻对管壁的刺激,减少静脉炎的发生
11、。 氨基特拉南有头孢曲松、甲硝唑和配伍禁忌。 1.6、其他内酰胺类抗微生物剂、(6)氨基青霉烯类的宽光谱含有几乎所有临床常见的致病菌。 抗生素具有最广泛的抗菌谱和最强的抗菌作用。 有明显的抗生素后效果,细菌暂时接触抗生素后,细菌长期受到抑制。 但是,在体内被肾脱氢酶失活。 半胱氨酸蛋白酶抑制剂、半胱胺肾脱氢酶阻化剂亚胺培南半胱氨酸蛋白酶抑制剂=泰能。 帕内青霉烯倍他米隆=氯贝宁、1.7、氨基葡萄糖苷系抗微生物剂,(1)主要药品天然品是来自链霉素、卡那霉素、多毒注音字、多毒注音字霉素、新霉素的小单细胞菌:庆大霉素、紫苏、人工半合成品:制造商星、奈替尼星、异百万星(创建)、硫酸异(3)典型副作用1
12、 .耳毒性包括前庭和耳蜗神经功能故障。 前庭障碍表现为眩晕、呕吐、眼乌珠震颤和平衡障碍的耳蜗功能故障可引起耳鸣、听力下降、耳聋。 2 .肾毒性损伤近曲小管上皮细胞球,引起血管球肿胀、甚至坏死,出现蛋白尿、管型尿或血红细胞尿,重症病例出现氮血症、肾功能衰竭等。 3 .神经肌摇滾乐可引起心肌抑制、血压降低、肢体麻痹症,甚至呼吸肌麻痹症而窒息死亡。 4 .抗变态反应皮疹、发热、嗜酸细胞增多,过敏性休克尤其是链霉素。 (四)禁忌症1 .氨基葡萄糖苷类药物过敏或者有严重毒性反应者。 2 .奈替尼星、多柔比星、多柔比星等为妊娠期妇女和新生儿所禁止。 (5)药物相互作用1 .与内酰胺类混合后会相互失活,因此
13、在并用的情况下,应注射到不同的部位,不得混入同一容器内。 2 .同时使用这种药物可以增加毒性反应。 3 .与克林霉素、顺铂、乙胺、速尿灵或万古霉素合用,可增加耳毒性和肾毒性。 1.9、氨基葡萄糖苷抗微生物剂、(6)药物保护1 .在用药前,(1)严重肌无力或帕金森症患者应尽量避免使用。 (2)儿科慎重使用。 (1)浓度依赖型。 给药方法以静脉滴注2030min最为常用。 一天一次。 (2)具有抗生素后效果。 (3)具有第一剂现象的细菌首次接触药物时,迅速被药物杀死,细菌再次或多次接触同一药物时,抗菌效果显着降低。 3 .用药过程监护(1)监测尿常规、肾功能、听力。 劝病人多喝水。 (2)老年患者
14、肾功能合理减退,即使肾功能测定值在正常范围内,也应采用较少的治疗量。 2.0,宏命令内酯类抗微生物剂,(1)主要药品第一代红色素吉卜赛人; 第二代克拉红霉素、红细胞吉卜赛人素、叠氮吉卜赛人素; 第三代泰霉素。 (二)作用机制:抑制细菌蛋白质的合成。 (3)典型副作用1 .最主要的胃肠反应呕吐、腹胀、腹痛、拉肚子、抗生素相关拉肚子等严重情况患者难以忍受的局部反应:注射部位的皮肉之苦、局部炎症等皮肤反应:皮疹、瘙痒等其他:厌食、头晕、呼吸困难。 2 .依赖于肝毒性红吉卜赛人霉素、红吉卜赛人霉素。 3 .心脏毒性心电图异常,包括心律不齐、晕厥和突然地死亡。 4 .耳毒性老年人、肾功能衰竭者,或者药物
15、接触剂量过多的话,容易发生耳蜗神经损伤的听力障碍、耳鸣,前庭功能也受到损伤。 (4)禁忌症1 .对本品过敏者。 2 .部分心脏病(心律不齐、心动过速、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。(5)药物相互作用1 .与氯霉素和林可霉素并用,通过竞争药物的结合部位产生拮抗作用。 2 .红霉素、红吉卜赛人霉素的酯类化合物化物、克拉红霉素能抑制肝药酶催化剂,和卡马西平大头针、丙戊酸、芬太奴等联合应用,可以增加上述药的血浆浓度。 3、阿霉素可能会增强抗凝血药物的作用,并用时应严格监测其职业凝血酶时间。 4 .服用抗酸剂或H2接纳体阻断剂后,请服用本产品以增加吸收。 2.2,宏命令内酯类抗微生物剂,(6)给
16、药监视屏1 .红色素吉卜赛人胰岛素时间依存型每日分期给药。 克拉红霉素、阿霉素浓度依赖型每天1次。 2、用药过程监护对肝、心毒性留心。 3 .阿霉素(1)静脉滴注缓慢:一次静脉滴注时间应小于等于60min的一盏茶稀释,点滴液浓度不得超过2.0mg/ml。 初次输液时应通知患者副作用,随时观察。 (2)饮食影响吸收,口服给药在饭前1h或饭后2h服用。2.3、喹诺酮类抗微生物剂;(1)主要药品第一代萘甲酸、亚氨基戊酸对G-杆菌有较强作用,仅适用于泌尿道、肠道感染。 第二代诺氟沙星、氧氟沙星、希普欣对g杆菌有较强的作用,组织分布广泛,可用于各系统的感染。 第三代左氧氟沙星(来立信,左克)、沙星、洛美
17、沙星在第二代对g球菌、衣原体、支原体、结账台军团菌和结核菌的作用增加,安全性高,半寿期长,第四代摩沙星(拜音乐),加替沙星抗菌谱广,抗菌作用强, 保持前3代的抗G-菌活性,明显增强抗g菌活性,对结账台军团菌、支原体、衣原体等也有作用。 (二)作用机制:影响DNA合成的细菌领便当。 (3)典型副作用1 .肌肉疼痛、骨关节病损伤、阿基里斯腱炎症和阿基里斯腱断裂。 2 .血糖紊乱,特别是加替沙星引起严重的致死性、双相血糖紊乱。 3 .光敏反应、光毒性注射部位注射发红、皮疹、瘙痒、静脉炎、局部刺激症状等。 4 .消化系统:恶心、呕吐、腹痛等。 5 .精神和神经中枢:头疼、疲劳、晕厥、失眠、耳鸣、困倦。
18、 严重:抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、不安、癫痫发作、精神异常、两极性障碍等,从自杀到伤害,发生率极低,是可逆的。 (四)禁忌症1 .宫内孕和哺乳期妇女。 2 .有神经中枢病变的患者和过去有神经精神病史,特别是有癫痫病史的患者。 3 .骨骼系统不完全发达的1.8岁以下小盆友(包括外用剂)。 2.5、喹诺酮类抗微生物剂、(5)药物相互作用1 .联合非甾类化合物性抗炎药物增加了神经中枢兴奋和痉挛的危险性。 2 .与降糖药并用,多会引起高血糖、低血糖等血糖障碍。 3 .与茶碱类、咖啡因、华法林合用,可以提高上述药物的血药浓度。 依诺沙星的作用最为显着。 避免与茶碱并用,如果需要用于云同步的话,请测定茶
19、碱的血药浓度并调节其量。2.6、喹诺酮类抗微生物剂;(6)用药监护1 .阿基里斯腱炎症和肌腱断裂患者应用后出现肌腱皮肉之苦、肿胀、炎症或阿基里斯腱断裂时,应立即停止服用,及时就诊。 与糖皮质激素并用者和老年人的风险更大。 2 .避免光毒性(1)服用时不要暴露于日光和人工紫外线源,或采用遮光措施(撑伞,涂抹护肤品雪花膏,穿防护服)。 (2)尽量在晚上吃药。 (3)口服抗过敏药、维生素B2和维生素c。 3 .警惕心脏毒性会引起心电图Q-T期间延长和室性心律不齐。 4 .监测血糖(1)血糖异常后,首先停药。 低血糖表现为多汗、乏力、心慌、震颤、意识模糊,立即静脉滴注50%葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖
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