药理学-药物效应动力学

1、第三章学习药效动力学、目标，掌握防治作用、副作用、毒性反应、抗变态反应等概念。 熟悉：药效作用的基本作用、选择性、局部作用、吸收作用、后遗症效果、继发反应、停药反应。药效作用和药效1、药效作用初期作用、动因2、药效药效作用结果、生物反应表现、第一节药效作用基本规律、肾上腺激素兴奋血管平滑肌接纳体(作用)血管平滑肌收缩压上升(效果)，一、药物基本作用兴奋作用：原功能活动增强抑制作用：原功能活动减弱注意：在一定条件下能够相互转化. 兴奋抑制：二、药效作用的方式，直接作用和间接作用例：肾上腺激素兴奋心肌1接纳体的心脏兴奋(直接)酚胺反射性兴奋心脏的局部作用和吸收作用1 .局部作用药物在被血吸收前给药

2、部位例：消毒剂(碘元素伏特) 的在皮肤黏膜表面杀菌作用2 .吸收作用药物进入血液循环的例子：舌下含硝酸甘油抗狭心症作用、血管扩张、概念：药物对机体不同组织器官的作用性质和作用强度的差异是药效作用的选择性。 /strong心氰苷类对心脏的兴奋作用。 含义：选择性高的作用集中，在副作用少的应用时，对称性强，疗效好。选择性是相对的，随着接触剂量选择性作用范围的扩大。 (Nico Nico米)，药效作用选择性，三，药效作用的对偶式，预防作用：治疗作用，1 .预防作用，原则：快则治其指标，慢则治其本，2 .不良反应：对机体不利的用药目的，副作用毒性反应抗变态反应停止后的遗传效应二次三级反应，9， “反应

3、停止”为“海豹样宝宝”、2020/7/9、沙利度胺：镇静催眠、早上吐气、恶心等宫内孕反应。1.0、皮下出血、2020/7/9、双手剥脱性皮炎、光敏性皮炎、希普欣的副作用，概念：在治疗量时表现为治疗作用和云同步，是与治疗目的无关的作用。 原因：药物选择性低的特点：药物本身固有的轻、危害小的治疗作用之间可以相互转化。 副作用，概念：是药量过多、时间过长或少数生物体对特定药物特别敏感发生的危害性反应。 分类：急性毒性：是循环、呼吸、神经系统慢性毒性：能很好地影响肝、肾、骨髓、内分泌等三级反应引起的突然变异、畸形、致癌特征：的性质。 毒性反应，概念：药物作为抗原或半抗原引起的病理性免疫应答。 过敏体质

4、者常见特点：反应性质与接触剂量、途径、药物原有效果无关反应程度与接触剂量无关。 敏化作用原：药物、代谢产物、杂质是无法预知的，抗变态反应(抗变态反应)在用药前要注意：详细听听用药史，进行皮肤易感性试验，做好少数假阳性或有假阴性反应的应急准备。 概念：指的是在止药之后当血药浓度低于或等于阈值浓度时残留的药理效果。 苯巴比妥催眠回眩晕，困倦，长期使用糖皮质激素肾上腺皮质功能下降，数月，后遗效应，Company Logo，停药反应，概念：突然地停药后旧病再现或恶化，亦称回声反应。 例如可乐定、普萘洛尔、肥鹅肝又称雪口病、念珠菌病，耐受力、概念：连续用药后机体对药物的反应性降低，要增加药物量，维持原来

5、的药效，称作耐受力。 长期应用化学疗法药物后，病原体和肿瘤细胞球对药物的易感性降低，又称为药物耐受力，又称为药物耐受力。、耐药性、1自主报告系统是自愿和组织的报告系统，在国家和地区设立的专业药物不良反应监测中心，用监测报告收集大量分散的不良反应病例，经加工、整理、因果关系评定保存，并及时将不良反应信息种子文件监测报告机构保证药品安全。 目前，世界卫生组织国际药物监测合作中心成员国采用这种方法的多种集中监测系统集中监测系统，可在一定时间、一定范围内根据研究目的分成致病性监测和药源性监测两类。 致病性监测以患者为线索，了解患者用药和副作用情况。 药源性监测以药物为线索，监测某种或几种药物的副作用。

6、 我国集中监测系统采用重点医院监测与重点药物监测相结合的监测系统。知识网络链接药物不良反应的监测方法、公司日志、假药、劣药是什么？ 假药： 1、药品中含有的成分与国家药品标准中规定的成分不一致2 .用药品以外的药品伪造药品或者用其他药品伪造该药品的。 劣质药：药品成分含量不符合国家药品标准。 1、有效期未明确或有效期未变更2、生产批号未明确或未变更4、与药品直接接触的包装材料和容器未被批准5、擅自添加着色剂、防腐剂、香料、调味剂和辅助材料，使药物和毒物、利害平衡必须正确的应用，总结，复习思考问题，1 .名词解释：副作用，副作用，毒性反应，后遗效应，止咳药反应2 .在临床药品中，如何防止药物不良

7、反应，毒性反应和抗变态反应，下节课预习内容：第一章药效动力学(2，3节)、compp 熟悉半数致死量、半数有效量、治疗指数、性能、效价强度的概念以了解药效作用机制。 第二节药物的构效关系和量效关系，接触剂量：接触剂量。 量和效果的关系是大多数药物，在一定量的范围内药效是随着药量的增减而增减的，这种关系是量和效果的关系。 量反应类型量-效果关系、质反应类型量-效果关系、二、药物量-效果关系、二、量-效果关系中常用的术语、质反应类型量-效果关系药理效果可以随着药物量和浓度的增减呈连续的量变化，表现为反应性质的变化。 (1)性能是药物产生的最大效果。 反映：药物内在活性的大小2 )所谓效价强度，是引

8、起同等效果所必需的量。 需要的量少，效价高。 反映：药物亲和力的大小注：功效与效力强度无相关性，两者反应药物性质、三量效力曲线意义、功效(maximum efficacy )、药物浓度、效力强度、功效与效价、半数有效量(ED50 )使实验动物的有效量减半半数致死量(LD50 )使实验动物死亡一半的量，是测定药物毒性大小的指标。 治疗指数(TI)LD50/ED50测定药物安全性的指标(TI大的药物比TI小的药物安全性相对大)是反映药物安全性的另一个残奥计，是指治疗浓度范围，即最小有效浓度和最小中毒浓度之间的血药浓度。 是根据药物药效和毒性的定量效果曲线提出的定量安全指标。 治疗窗的大小是治疗浓度

9、的范围，这个范围的高低限制比超过5表示安全性高。知识网络链接治疗窗(therapeutic window )、Company Logo，1 .主要与药物的理化性质有关，与药物的化学结构关系不大。 例：口服碳酸水素纳金属钍中和胃酸。 甘露醇脱水利尿作用。 硫酸镁的拉肚子作用。第三节药效作用机制，第一，药效作用的非接纳体途径，Company Logo，2 .对细胞球代谢的干预或干扰：铁元素剂/磺胺药物3 .对自身活性物质的影响：荷尔蒙激素、递质等4 .对酶催化剂的影响： ACEI药物，neo的明显抑制胆碱酯酶5 .对细胞膜离子通道的影响：载体转运利尿药抑制糖皮质激素、环孢菌素、二、药效作用的接纳体

10、途径、接纳体和配体接纳体是一种功能蛋白，存在于胞质膜上或细胞球内，能够识别结合特异的配体，产生特定生物效应的高分子物质。 配体与接纳体特异性结合的生物活性物质。 亲和力药物与接纳体结合的能力。 内在活性药物与接纳体结合后激活接纳体产生药理效应的能力。 接纳体特性：1.专一性：接纳体对其配体有特异性识别、结合能力2 .敏感性：仅与低浓度配体结合即可产生显着效果。 3 .饱和性：接纳体数量在作用于同一接纳体的配体之间存在竞争现象。 4 .可逆性5 .多样性：不同类型接纳体分布部位的效应不同。 作用于接纳体的药物分类、激动剂：与接纳体具有较强亲和力和较强内在活性的药物。 拮抗药：与接纳体亲和力强，无

11、内在活性的药物。 根据可逆与接纳体结合的有木有，受体阻滞剂长期使用竞争受体阻滞剂和非竞争受体阻滞剂、四、接纳体调节、接纳体数、亲和力或效力、拮抗药，从而使受体增感反弹现象产生的受体数、亲和力或效力、激动剂长期使用后受体脱感抵抗现象产生的原因、下方调节、上方调节， 例如，长期服用三环抗抑郁药的患者中枢去甲肾上腺素及血清素浓度升高，接纳体数和5ht接纳体容易减少，如果停止服用突然地药物，就会产生抑郁症和自杀倾向。 躁郁症和抑郁症的发病可能与脑内单胺类递质水平的变化有关，血清素神经递质(5ht )不足是共同的生化基础. 而且，正肾上腺素神经功能亢进(发作时患者情绪高涨、烦躁、活动过度)、正肾上腺素神经功能缺乏抑郁症(情绪低落、言语减少、自责、自杀)和临床上作用于同一接纳体的两种兴奋剂、兴奋剂和一部分兴奋剂作用于同一接纳体的激动剂和拮抗药必须根据药物的目的进行具体分析。 对于激动剂引起的副作用，可以作为同一接纳体的拮抗药去除副作用。 (5)复习药物与接纳体的相互作用和临床药品、思维问题，1 .名词为兴奋剂，部分兴奋剂，拮抗剂，问题1，