第16章 抗肿瘤药ppt课件

1、。1，第16章抗肿瘤药物，2，第16章抗肿瘤药物根据其作用机制和化学结构可分为三类：烷化剂抗代谢物抗肿瘤药物，其他抗肿瘤药物，3，第1节烷化剂，常用烷化剂抗肿瘤药物的结构类型、构效关系，4，1/2，常用烷化剂抗肿瘤药物，它是一种含双(氯乙基)氨基的化合物，即氮芥。其结构通式为：5，氮芥盐酸盐，(1)结构，6，(2)性质及应用结构，具有碳-氯键，在碱中不稳定，易水解产生醇和氯离子而失效。应用：注射液的酸碱度应调节至3.05.0，且不得与碱性药物配伍。(3)其用途是抗肿瘤药物。(4)应避光密封。7，环磷酰胺，(1)结构，8，(2)性质和应用：1磷酰胺基团容易水解和失效。用途：临床常用于片剂或粉针剂

2、。由于磷酰基的吸电子作用，碳-氯键比氮芥盐酸盐更稳定，磷酰基可以用碱加热水解成醇和氯离子，磷酰胺基团可以水解成磷酸。因此，应用：应用：识别。该产品用无水碳酸钠加热熔化，冷却，用水溶解，过滤，滤液用硝酸酸化，显示氯化物和磷酸盐之间的不同反应。(3)其用途是抗肿瘤药物。(4)应避光保存，密封(口服)或密封(注射)，并保持在30以下。构效关系，烷化剂可以通过共价键与核酸和酶结合，干扰它们的功能，发挥抗肿瘤作用。由于不同的结构类型、不同的抗肿瘤机制和不同的构效关系，本节只介绍氮芥。1.在脂肪氮芥的氮原子上引入电子供体基团，增强了肿瘤抑制效果；吸电子基团的引入削弱了抑制肿瘤的效果。2.引入电子给体，如-

3、CH3、-OCH3、-NH2、-OH等。进入芳香氮芥的芳香环，肿瘤抑制作用增强；引入吸电子基团，如-X、-NO2、-C=O等。氯原子的活性减弱，不利于碳正离子，肿瘤抑制减弱甚至无效。3.在芳香酸氮芥中，侧链碳原子数与抗肿瘤作用有关，当侧链碳原子数为3时，抗肿瘤作用最强。抗代谢类抗肿瘤药物在第2节中，常用的抗代谢类抗肿瘤药物可分为三类：嘧啶拮抗剂：氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷拮抗剂：巯基嘌呤、磺基嘌呤钠叶酸拮抗剂：甲基氨基蝶呤、11，氟尿嘧啶，(1)结构，12、(2)特性和应用。本产品有酮类(。它与氢氧化钡溶液反应形成紫色沉淀。13，(3)它被用作抗肿瘤药物。本品对绒毛膜癌和恶性葡萄胎有显著疗效。对消

4、化道癌症(胃癌、食道癌、结肠癌、直肠癌和肝癌)和乳腺癌有很好的疗效，对卵巢癌、宫颈癌和膀胱癌有一定的疗效。它是治疗实体瘤的首选。(4)本品应避光保存并密封。14，盐酸阿糖胞苷，(1)结构，15，(2)特性和应用。本产品分子结构中含有氮糖苷键，其水溶液极不稳定，易水解失效。用途：临床上常制成粉针。该产品的水溶液显示氯化物的鉴别反应。其他类型的抗肿瘤药物常用于第2节：生物碱：长春碱和长春新碱秋水仙碱抗肿瘤抗生素：放线菌素D丝裂霉素金属配合物：顺铂卡铂激素：泼尼松氟甲雌酚丙酸睾酮，硫酸长春新碱，(1)结构，18，(二)硫酸盐在其水溶液中的识别反应。应用：识别。(三)用途本品为抗肿瘤药物。主要用于急性淋巴细胞白血病，对恶性淋巴瘤也有效。(四)贮存应阴凉、se应用：识别。(3)抗肿瘤药物的使用。对睾丸恶性肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌