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文档简介
1、透皮吸收型长效支气管扩张剂妥洛特罗贴剂(Hamudis),今夜,阿明王朝呼吸珍妮弗抗哮喘和咳嗽“剂”更为优越,妥洛特罗胶带(商品名:Hamudis,Amiaid)透皮吸收长效2-受体激动剂(Laba),由Nitto Denko和Abbott日本有限公司开发,于1998年12月在日本推出,作为世界上第一个用于治疗慢性哮喘的2-受体激动剂贴剂。托洛特罗的作用机制,支气管平滑肌松弛,激活,腺苷酸环化酶,三磷酸腺苷(ATP),环磷酸腺苷(AMP),激活,催化,激活,蛋白激酶A,抑制肌球蛋白磷酸化和降低钙离子浓度,托洛特罗,气道平滑肌细胞表面的2个受体,哈穆迪斯贴剂包装规格,分为三个规格:0.5毫克,1
2、毫克,2毫克,7个贴纸每盒,邦松CPT研究所哈穆迪斯(图洛特罗贴剂)开发概念,中岛宏(名誉教授,哈穆迪斯贴剂的组成示意图,给药开始,给药期间,给药结束,支持物,糊剂和皮肤(角质层),根据日本药物协会(2001)公布的数据,在药物晶体储存系统中,溶解的托特罗分子和均匀分散的托特罗晶体共存于糊剂中,并且托特罗晶体具有作为药物储存罐的功能。随着皮肤的吸收,减少的托特罗分子逐渐从托特罗晶体中补充,托特罗晶体可以长时间保持糊剂和皮肤表面上托特罗的浓度稳定,从而使药物持续释放成为可能。药理功效(支气管扩张),Tatuchi Masahiro等:药理学与治疗,24(4),779 (1996),Hamudis
3、 8经皮给药于狗的腹部,以研究其对组胺诱导的气道狭窄的抑制作用(支气管扩张,Konzett-Rssler方法),同时,未发现对心率有影响。药效学药理学(支气管扩张的持久性),大乔切生等。根据公司内部资料,在豚鼠背部经皮给药哈慕地斯4,并研究其对组胺引起的气道狭窄的抑制作用(支气管扩张,双流量体积描记法)。结果证实它在24小时后仍然有效。P=0.028,P=0.091,n=20,意味着测试。比较不同部位的血药浓度,胸部、背部和上臂任何部位的血药浓度变化基本相同,严重不良反应,1。过敏反应症状:呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹、停药及相应治疗;2.血清钾值严重降低,茶碱、糖皮质激素和利尿剂协
4、同作用;必要时监测血清钾、全身的一般不良反应;日本上市前后安全改进率的比较:上市后进一步证实了高安全性。上市后调查期:1998年12月14日,2001年12月13日,田直树等:Jpn Pharmacol Ther,33,7 (2005)。适应症和禁忌症:用于缓解急性支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病引起的呼吸困难症状。禁忌症:对本品有过敏史者。需要小心给药的患者:甲状腺机能亢进患者:可能导致症状恶化的高血压患者:可能导致血压升高的心脏病患者:可能导致心悸和心律失常的糖尿病患者:可能导致高血糖和血糖升高的特应性皮炎患者:容易导致皮肤瘙痒和发红的老年患者:从低剂量开始小心服药。与给药
5、和剂量有关的注意事项。它们分为三种类型:0.5毫克/片、1毫克/片和2毫克/片。根据患者的年龄,0.5-3岁每天0.5毫克/片,3-9岁每天1毫克/片,9岁以上每天2毫克/片。它可以附着在胸部、背部和上臂的任何部位。使用前注意清洁局部皮肤。请不要把它贴在伤口或湿疹上,或容易出汗或涂有霜或软膏的地方。更换时,尽量避免在同一个地方使用。不要重复使用它。当用于儿童时,避免粘在他们的手可以触及的地方。请在医生或药剂师的指导下使用。如有异常,请随时咨询医生或药剂师。储存条件:保持在30以下。有效期:24个月。哈穆迪斯贴剂的特性概述。采用药物晶体储存系统,控制药物的持续均匀释放,并保持24小时有效。通过时
6、间治疗,可以有效地抑制晨昏。降低血药浓度峰值,显著降低全身不良反应的发生率,即使发生不良反应,也能及时停药。一天只需贴一次,使用非常方便,提高了患者的依从性。口服或静脉给药有困难的患者也可以使用。没有肝脏首过效应,也不会增加肝脏负担。它适用于各种年龄(从半岁以上的儿童到老年患者)。将299名6个月至5岁的哮喘性支气管炎或细支气管炎患儿纳入一项多中心、随机、开放标签、平行对照研究,采用阳性药物:疗效评价综合疗效改善率喘息声、咳嗽症状、咳痰困难,治疗组:n=140,基础治疗,图洛特罗贴剂(Hamudis),0.5 mg-1.0 mg/d,每天睡前一片;对照组:128例,基础治疗,口服盐酸丙卡特罗溶
7、液,0.25 ml /kg/次,每天2次。哈穆迪斯显著改善喘息或毛细支气管炎患儿的症状和体征评分。对299名患有哮喘或毛细支气管炎的儿童进行的为期8天的研究表明,在用妥洛特罗贴剂(哈穆迪斯)治疗6-8天后,儿童的症状和体征评分显著下降,*P0.05,*,哈穆迪斯显著改善哮喘或毛细支气管炎患儿的生活质量。对299名患有哮喘或毛细支气管炎的儿童进行的为期8天的研究表明,在用妥洛特罗贴剂(Hamudis)治疗6-8天后,疾病对儿童生活的影响显著降低。*、*、*P0.05、哈穆迪斯与盐酸普萘洛尔口服液疗效相当。对299例喘息或毛细支气管炎患儿进行的为期8天的研究表明,妥洛特罗贴剂(哈穆迪斯)组的综合疗效改善率与盐酸丙卡特罗口服液组相当,而妥洛特罗贴剂组和丙卡特罗口服液组的综合疗效改善率为(治疗前症状和体征总评分-治疗后症状和体征总评分)/治疗前症状和体征总评分X100%。哈穆迪斯治疗儿童哮喘或毛支引起的呼吸道症状的疗效相当于卡特劳德口服液。对299名哮喘性支气管炎或细支气管炎患儿进行的为期7天的研究表明,哈穆迪斯能有效改善患儿的症状,总有效率与卡特兰口服液相当(P=0.4314)。提交多中心临床试验结果,实验结论显示哈穆迪斯组临床
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