药物的剂型及特点

1、药物的剂型和特征、楼伟建王江峰、药物的剂型按物质形态分类，即液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型。 药物制剂分类、固体制剂、常用固体制剂有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊药物、滴丸剂、膜剂等，在药物制剂中约占70。 固形制剂的特点是与液体制剂相比物理、化学稳定性好，生产成本低，服用和携带方便，制造过程的预处理经历相同的尤针织面料操作，保证药物的均匀混合和正确接触剂量，且剂型之间有密切关系的药物首先在体内溶解后透过大姨妈膜，被血液循环吸收。 散剂、散剂(powders ) :与药物或适当的辅助材料粉碎、均匀混合而成的干燥粉末状制剂，可分为内服和局部用散剂。 散剂的优点： (1)粉碎程度大，比表面积大

2、，容易分散，效果快；(2)具有外用营销对象面大，保护和收敛等作用；(3)制造工艺简单，接触剂量容易特罗尔，容易服用小盆友；(4)储存、运输、携带等容易散剂的缺点(1)接触剂量多、吸湿易变质(2)刺激性、腐食性强的药物及含有大量挥发性成分的处方一般不宜作成散剂。 颗粒，颗粒(Granules ) :由药物和适当的辅助材料混合而成的颗粒状制剂。 可溶粒子、悬浮粒子、泡腾粒子、肠溶粒子、缓释粒子、缓释粒子等被分类，供口服使用。 颗粒剂的优缺点： (1)可直接饮用，也可冲水饮用，应用和携带方便；(2)吸收快，效果快；(3)制剂稳定，口感好。 颗粒的缺点(1)成本高(2)易潮解，对包装方法和材料要求高(

3、3)机动性差，无法配合证据增减。 片剂，片剂(Tablets )是指药物和适当的辅助材料均匀混合冲压而成的片状或异形状的固体制剂。 药片的优缺点，药片的优点： (1)分剂量准确，应用方便，质量稳定；(2)固体体积小，便于运输携带；(3)实施生产机械化、自动化、规模化生产；(4)适用于多种治疗用药的需求方便。 片剂缺点(1)溶出度慢于散剂、胶囊药物；(2)儿童及昏睡呕吐患者难以服用；(3)含挥发性成分片剂保存时间长，含量降低。 胶囊药物、胶囊药物(capsule):是指添加了药物或辅助材料的中空胶囊或填充到软质胶囊中的固体制剂。 胶囊药物的特点、特点： (1)掩盖药物恶臭，提高药物稳定性；(2)

4、溶出快、吸收快、生物利用度高(与片剂相比)；(3)油脂类药物或难溶性药物溶解于合适的油中，(4)使药物具有定位、缓释作用。 丸剂、丸剂：将固体或液体药物和适当物质(一般称为基质)加热溶解混合后，在不混合的冷凝固浴中滴加收缩冷凝的球团矿状制剂，主要供口服给药。 滴丸的特点、特点： (1)设备简单、操作方便等；(2)工艺条件易于控制、质量稳定等；(3)液体药物可作为固体制剂，耳腔内局部给药可达到长期目的；(4)吸收快、生物利用度高；(5)开发耳眼科新剂型给药局部是指可以达到长期目的的薄膜剂、薄膜剂(Membranes ) :药物溶解或分散在成膜材料中，或被成膜材料包裹而制成的单层或多层的膜状制剂。

5、 特点(1)工艺简单，生产中无粉尘；(2)成膜材料用量少；(3)含量准确；(4)稳定性好，配比变化小；(5)吸收快，可特罗尔；(6)少量药物、栓剂、栓剂来自药物和合适的基质栓剂在常温下是固体，装入管道后，在体温下迅速软化熔融或溶解于分泌细胞液中，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 栓剂的特点，特点： (1)栓剂需要合适的硬度和韧性，没有刺激性；(2)引入后，在体温条件下可以熔化、软化或溶解，容易与分泌物混合，逐渐释放药物；(3)栓剂可以作为局部治疗，通常有润滑剂、集束剂、局麻剂、甾类化合物软膏剂(半固体制剂)、软膏剂(ointment ) :是指药物和油脂性或水溶性基质混合而成的均匀的半固体制

6、剂。 软膏在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，具有局部保护和治疗作用。 软膏剂的特点、特点：软膏剂多用于慢性皮肤病，具有皮肤黏膜保护、润滑和局部治疗作用，不能用于急性损伤的皮肤。 软膏中的药物经皮吸收，还可产生全身治疗作用。 眼膏(半固体制剂)、眼膏(Eye ointments ) :指由药物和适当的基质组成的眼供给用无菌软膏剂。 眼膏的特点、优点： (1)眼膏基质适合制备无水、化学惰性、水不稳定的药物如抗生素；(2)在结膜囊内保留时间比滴眼剂长、缓释长的制剂；(3)能减轻眼睑对眼乌珠的摩擦，有助于眼角膜损伤的愈合； 眼科术后常用药品的缺点：黏黏感、视力模糊、气溶胶传播、气溶胶传播：将含药溶液或混

7、悬剂与合适的投射剂一起装入具有特制定量阀系统的耐压容器中，使用时在投射剂的压力下呈雾状喷出内含物。 气溶胶传播的特点和优点有： (1)能直达作用部位(定位作用)，分布均匀，效果快；(2)药物在遮光密闭容器内，稳定性好；(3)能避免肝的初次通过效果和胃肠道破坏，提高生物利用度；(4)使用方便，提高患者用药适应性(1)成本高；(2)存在安全性问题；(3)吸入型气溶胶传播吸收的声干扰因素多；(4)投射剂有一定的毒性，不适于心脏病患者使用；(5)投射剂的冷冻效果，会多次喷射到受伤皮肤或其他创面，引起不适和刺激。 液体制剂、液体药剂：将药物分散在液体分散媒(溶剂)中的液状剂型。 (1)按分布系统(1)分

8、类均匀(单相)液体制剂药物以分子、络离子、胶体的形式分散于液体分散媒中(真溶液、胶体溶液型)。 (2)非均相(多相)溶液剂药物作为微粒或液滴分散在液体分散媒中。 (混悬剂型、乳液型)、(2)给药途径1 .内服溶液剂：合剂、芳香剂、糖浆剂、部分溶剂、滴剂等。 2 .外用溶液剂：皮肤用溶液剂：洗衣粉、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、洗衣粉等液体制剂特点有： (1)吸收快，生物利用度高；(2)给药途径宽；(3)减少胃肠刺激；(4)稳定性差(分解)。 注射剂、注射剂(injection ) :指供给由药物和适当溶剂或分散媒组成的注入体内的溶液、乳浊液和混悬剂，以

9、及临时供给配合溶液或混悬剂的粉末或浓溶液的灭菌制剂。(注射用无菌粉针，大输液)，针剂的特点和不足，针剂的特点(1)药效快速，接触剂量正确，作用可靠；(2)适用于不应口服的药物；(3)适用于不能口服的患者；(5)能够产生局部作用；(5)能够产生定向作用糖浆、糖浆(syrup ) :糖浆是指含有药物、生药提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。 糖浆根据所含成分和用途，可以分为单糖浆、药用糖浆和芳香糖浆。 糖浆的特点，特点(1)掩盖药物不良气味，作为悬浮助剂(2)高浓度糖浆本身具有抗菌作用(渗透压大) (3)低浓度糖浆容易感染细菌，需要加入抗菌剂。 乳液、乳剂(emulsion )是指将互不相容的两种

10、液体混合，一种液体作为液滴分散在另一种液体中而形成的不均匀的液体分布系统。 乳剂的特点： (1)分散度大、药物吸收快、效果快、有利于提高生物利用度；(2)油性药物乳剂量准确；(3)隐藏恶臭；(4)改善皮肤渗透性；(5)静脉给药分布快、药效高、有靶向性。 药物新剂型、新技术、新设备不断出现，人民生活水平不断提高，制剂研究和生产迅速发展， 固体骨架：使药物溶解或分散在高分子材料沉积基质中，形成沉积基质型微小球状实体。 微球和微型胶囊可能不严格区分，并且可以统称为微粒子。但也可以。微型胶囊化的技术进展、微型胶囊化的技术进展、微型胶囊的特点、特点：1.提高药物的稳定性2 .掩盖药物的恶臭和味道3 .提

11、高胃肠的药物稳定性，减少刺激性4 .控制缓释或缓释药物5 .减少液体药物的固体化7 .减少药物配伍变化7。 8 .除药物外，还能包裹活着的细胞球和生物活性物质，提高生物相容性和稳定性，所谓缓释药物、缓释药物(sustained release )是指给药后能达到长期持续释放药物延长药效的制剂。 缓释药物的特征、缓释药物的分类(按给药途径)、缓释药物、缓释药物(controlled release )是指药物在设定时间内能够以自动设定的速度释放药物的制剂。 (广义上，缓释药物包括控制缓释的速度、方向和时间。 狭义的缓释药物是指在规定时间内以0级或接近0级的定速释放药物的制剂。普通剂型、缓释药物和

12、缓释给药系统的稳定血药浓度模式图(单次)、普通剂型和缓释给药系统的稳定血药浓度模式图(多次)、缓释药物的类型、缓释药物的缓释原理、渗透泵型片剂截面图、多层缓释片、3、胃内滞留型缓释药物为药物和胃内滞留型胶囊、2、膜控制型制剂，水溶性药物及辅助材料具有透明性的生物1、利用渗透泵式缓释药物渗透压原理编制的缓释药物。 缓释药物的特点，特点(1)减少服药次数，使用方便，提高患者服药的适应性；(2)舒缓血药浓度，避免或减少山谷现象，降低毒副作用；(3)减少药物总接触剂量，以最小接触剂量达到最大药效。营销对象制剂、营销对象制剂(target-orienteddrugdeliverysystem，简称TOD

13、DS )也称为营销对象制剂：是指通过适当的运载体使药物选择性地集中于所需的营销对象组织、靶器官、靶细胞或细胞球内的某个营销对象的给药系统。 TODDS诞生于20世纪70年代，早期TODDS主要是对癌症的治疗用药，但随着研究的进展，TODDS已经延长到“运输”许多药品，诞生后受到各国药学家的重视。 靶向制剂的分类、被动靶向制剂、被动靶向制剂(passivetagetingpreparation ) :即自然靶向制剂是由载体微粒进入体内时作为外界异物被宏命令噬细胞吞入的自然倾向而产生的体内分布特征。 通常粒径为2.510m时，大部分积蓄在宏命令噬菌体内的不足10nm的纳米粉逐渐积蓄在骨髓中，不足7

14、 m时，肝、脾的宏命令噬菌体内摄取的大于7 m的微粒子通常以机械过滤方式被说唱乐到肺的最小毛细血管床上，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡中此类靶向制剂主要有脂质体、微球、纳米胶囊、纳米球等。 主动靶向制剂，主动靶向制剂3360是通过特殊和周密的生物识别(例如抗体识别、配体识别等)将药物诱导到特异性识别靶向区域，从而达到预定目的的靶向制剂。 包括修饰的药物载体和前驱物靶向药物两种。 主动营销对象制剂，(1)修饰的药物载体，1 )修饰的脂质体2，修饰的微乳3，修饰的微球4，修饰的纳米球，(2)前驱物营销对象药物，前驱物药物是由活性药物衍生的体外药理惰性物质，在体内可经化学反应或酶促反应活化， 物

15、理化学靶向制剂(physicalandchemicaltargetingpreparation ) :物理化学靶向制剂应用某种物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。 物理化学靶向制剂、靶向制剂的特点，靶向制剂的特点：使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶向组织的靶向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少接触剂量，提高药物制剂的生物利用度. 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制缓释药及无毒生物降解三要素。 脂质体、脂质体(liposome ) :脂双分子层内封入药物形成的微小泡囊，也称脂小球或液晶微型胶囊，脂双分子层厚约4nm。 脂质体以磷脂复合物为片材，加入了胆固醇等添加剂。 该双分子

16、层结构为，向极性化学基外侧的水相、非极性烃化学基彼此相对而形成板状或球状的双分子层。 脂质体的特点，特点1，靶向性和淋巴定位效应：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。 2缓释作用：缓释，延缓肾排泄和代谢，延长作用时间。 3 .细胞亲和性与组织相容性：脂质体的磷脂复合物双分子层与细胞球有良好的相容性。 4 .降低药物毒性如阿霉素b脂质体可降低心脏毒性。 5 .提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药稳定性。 脂质体作为药物载体的临床应用，1、抗肿瘤药物载体：叠氮吉卜赛人脂质体和顺铂脂质体已在国外上市。 2 .抗寄生虫药物载体：苯并硫咪唑脂质体和阿达唑脂质体等。 利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少使用量，减少毒副作用。 3 .抗微生物剂载体庆大霉素脂质体和阿霉素b可减少药物耐药性，降低心脏毒性。 4 .荷尔蒙激素类药物载体。经皮给药系统、经皮给药系统或经皮吸收制剂(TTS，TDDS ) :指给药于皮肤表面。自从1981年美国首次推