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1、抗菌药物概论、General Discussion of Antimicrobial Agents、化学治疗(chemotherapy)、简称化学疗法：使用预防或治疗致病源诱发疾病的药物。化学疗法，化学治疗学：研究药物、致病源、宿主之间的相互作用、作用机制和作用规律的学科。注意：与之前学的药不同，这些药主要影响人体的生理功能，化疗药主要用于非人体自身的组织或器官，第一节抗菌药的基本概念，抗菌药：抑制或杀死细菌，预防和治疗细菌性感染的药，包括人工合成和抗生素在内的寄生虫感染。抗生素：微生物(细菌、真菌、放线菌)的代谢产物，可以抑制或杀死其他医院微生物。抗菌谱：抗菌药物是抑制或杀死医院微生物的范围

2、。窄频谱抗菌剂：部分抗菌剂只对单个菌株起作用，或仅限于一个细菌(如异烟肼作用)。广泛的频谱抗菌剂：teta周期素、第三代头孢菌素和其他G-，G，衣原体，麦科等离子体、立克次体和部分原虫的广泛抗菌效果，抗菌活性：药物抑制或杀死细菌的能力最小抑菌浓度(。最小杀菌浓度(Minimal Bactericidal Concentration，MBC):能杀死培养基中细菌生长的药物最小浓度杀菌剂(bactericide):能抑制和杀死细菌的药物抑制药：只能抑制细菌的生长和繁殖，不能杀死的药。抗菌活性用体外和体内两种茄子方法测定。体外方法：Minimal Inhibitory Concentration(M

3、IC)可以抑制培养基中细菌生长的最低药物浓度。微型细菌融合(MBC)可以杀死培养基中细菌的最低药物浓度，在实验中，抑制50%或90%的试验菌所需的MIC分别为MIC50或MIC90，衡量化学疗法药物的林爽应用价值和安全性评价的重要参数。化学疗法指数越大，毒性越小，疗效越大，临床价值越大，化学疗法指数越大的人绝对不安全。例如青霉素引起的过敏休克。抗菌后效果(post-antibiotic effect，PAE):将细菌暴露在比MIC浓度高的某个抗菌素上，从培养基上去除抗菌素，去除抗菌素后，在一段时间(经常是时间)细菌繁殖不能恢复正常。这称为抗菌后效应或抗生素，细菌药杆菌：仅指抑制微生物生长、繁殖

4、、杀灭作用的药物。例如，四环素、红霉素等杀菌剂Bactericide:指微生物的生长、繁殖、抑制微生物的药物(如青霉素、氨基糖苷、头孢菌素、2020)。基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核、特殊结构：荚膜、鞭毛、菌毛、孢子、形态和结构，1抑制细菌细胞壁合成，细胞膜、细胞壁内的细胞质紧密包裹，结构与真核细胞基本相同。影响功能、形态和结构、细胞膜电子显微镜照片、分泌呼吸、载体蛋白、脂质双层、物质运输、生物合成、2、细胞膜通透性。3.蛋白质合成抑制开始阶段：氨基糖苷链延长阶段：四环素、氯霉素类、大环内酯类终止阶段：氨基糖苷类4、影响叶酸和核酸代谢抑制拓扑异构酶复制抑制DNA合成抑制DNA合成抑制DN

5、A合成抑制mRNA、第三节细菌的耐药性、耐药性(Resis)例如金葡菌在青霉素耐药性达到90后，耐药性的增加是影响疗效的严重问题，内在耐受性是指基于药物作用机制的内在耐受性。青霉素：细菌与药物接触多次后，细菌对药物的敏感性下降或消失。金葡菌是降低青霉素耐药、2020/8/2，23、1、细菌耐药的机制，降低细菌外膜通透性细菌细胞膜的存在，通道的机制通透性耐药(1)细菌通道蛋白组成，数量，功能变化：Gbacillus，氨基糖苷耐药(2)生产杀菌剂的酶：(1)水解酶：使人失去抗菌活性，如内酰胺酶水解青霉素或头孢菌素Gbacillus的氨基糖苷类耐药。3.抗菌药物作用改变靶标位置降低靶蛋白和抗菌药物的

6、亲和力。例如，乳酸菌和PBPS结合产生新的靶蛋白A)内甲氧西林金葡菌产生PBP2 (MRSA) b。链霉素：P10蛋白质变化C)利福平：RNA多聚酶婴儿的变化增加了靶蛋白的数量；其次，耐药基因的转移会导致耐药的基因突变(1)结合(2)转导(3)耐药性菌株进一步增加。给药浪费虚伪的安全感，推迟正确的治疗。(1)瓶用药物的适应证：病原体不明的严重感染：单抗菌药物无法控制的严重感染或混合感染：胸腹严重创伤并发感染；胃肠穿孔后腹膜炎；感染性心内膜炎或败血症等。2020/8/2，30，表38-1抗菌剂是官能团的分类，繁殖期杀菌剂(1种)，停止期杀菌剂(2种)，快速细菌剂(3种)，慢抑制剂(4种)耐药性的原因：3、双重感染。抗菌药物合理使用损害增加了毒副作用，目前国内每年有20万人死于药品不良反应，其中40%是抗生素和相关。中国6000万残疾人中，有三分之一属于听力障碍，其中3800 4800万听力障碍的原因与抗生素的使用有关。据湖北省2002年的统计，3349例药品不良反应中有6例是抗生素引起的。没有抗菌药物合理使用的有害细菌耐药性提高，喹诺酮对大肠杆菌的耐药性已达到4070。肺炎链球菌青霉素耐药率达40-70%。大环内酯类抗菌药物降低了肺炎死亡率80，但现在60-80的肺炎球菌具有耐药性。，2020/8/