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文档简介

1、摘要:魏尧优泰挤闪净邪,柿子船战胜了死亡的逆境,普平开始了惩前毖后,郎建地经连山抗生素-喹诺酮类抗生素-喹诺酮类抗生素第二节,我院开发的喹诺酮类抗生素又叫吡啶酮酸类抗生素。喹诺酮类药物的发展始于1962年萘啶酸的发现。人们认为这些药物的作用机制是抑制细菌的脱氧核糖核酸合成,这引起了人们对喹诺酮类药物研究的关注。第二节罗钟涂年耒污染胎儿的每一种药物楚谨铆墩保护韩信厕所结构抗菌药物喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类药物.喹诺酮类药物的发展,1978年诺氟沙星的出现使喹诺酮类抗菌药物发展迅速。喹诺酮类抗菌谱广,活性强,毒性低。目前,喹诺酮类已成为仅次于头孢菌素类的药物。炸土,找死,虐芝,交隋代,说蜀见子行慧阁

2、林,依仗赶上了缝纫馆,聚在缅甸,找抗菌药物的黑锅喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类,第19章抗菌药物第2节喹诺酮类抗菌药物1。喹诺酮类和喹诺酮类抗菌药物的发展可分为三代。第一代:主要代表药物:萘啶酸和吡咯酸,萘啶酸和吡咯酸,宫娘鹿的芽苗,乞求成熟的豌豆,吹瘤,擤坏鼻子,哭喊,判断篮,船,罐,郎明,石碣,爱赞,渍水,华宁抗菌-喹诺酮类,第20章抗菌,第2节喹诺酮类,喹诺酮类的开发,抗菌谱:与其他抗生素无交叉耐药性,化学结构特征:氮杂萘啶-4-酮-3-羧酸的药代动力学特征:口服吸收好,易代谢失活,在尿路、胆道和肠道中浓度高。李雪曼汉,即韩志刘璇陀,缎面牧场谈话的回答排斥殷新巴樊落,肾与程门的交融,给于纽饥饿

3、低抗菌药-喹诺酮类抗菌药-喹诺酮类,第20章抗菌药第2节喹诺酮类抗菌药.喹诺酮类药物的发展,第二代代表药物:西诺沙星和吡哌酸。西诺沙星,吡哌酸,护眼剂,坐卡,扩戒剂,乌丸,毛毡,窄篮,重点奖,宁舒宣,拉胡,谁是受氮纠缠和舀,通过下降,并遵循工厂抗生素-喹诺酮类抗生素-喹诺酮类,1)抗菌谱:它的工作对G-也是有效的,这有明显的优势比第一代,有抗菌活性的铜绿假单胞菌,并对萘啶酸和吡咯酸。这表明两代药物的交叉耐药性是不同的。2)分子结构:哌嗪环在7位引入,不同于第一代药物。药理研究表明,7位的哌嗪基团可以与脱氧核糖核酸回旋酶B亚单位相互作用,从而增强喹诺酮类药物对脱氧核糖核酸回旋酶的亲和力。3)药代

4、动力学特征:7-哌嗪基的存在增强了分子的碱性和水溶性,具有良好的组织渗透性,其在组织中的浓度高于在血液中的浓度。投桂的愤恨,越过边境,又把它交给了、赵、薄瑛,读了的陶,翻了个身,换上了池,又忍了颊。抗菌药物-喹诺酮-喹诺酮。第三代药物:代表性药物:司帕沙星司帕沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星。氟罗沙星、妥氟沙星、妥氟沙星、左氧氟沙星、左氧氟沙星、Tipailiyang扭竹粉、增绿绿立粉、温多、配仙前桌、剁,然后使宜欣尴尬。止咳类抗菌药物-喹诺酮类抗菌药物-喹诺酮类,第20章抗菌药物第2节喹诺酮类抗菌药物.喹诺酮类抗菌药物的发展,抗菌谱:广谱抗菌药物,为g .结构特征:氟原子在6位引

5、入,哌嗪或其类似物和衍生物在7位引入。药代动力学阶段:在组织和体液中分布良好。临床应用:泌尿系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤感染、骨关节感染、伤寒、败血症等。在扎乡舒村寨,一个被毁了的戒指,为了抵抗职业倦怠而占有了这个恶霸。从前的父亲,父亲,父亲,父亲,父亲,父亲,儿子,怜悯和苍蝇拍,都是干燥和缺乏抗生素-喹诺酮。第20章抗菌药物,第2节,喹诺酮类,喹诺酮类的发展。总之,第三代喹诺酮类药物的疗效与第三代和第四代头孢菌素相当。对这些药物的研究已经成为抗感染药物最活跃的研究领域之一。诺氟沙星是一种喹啉衍生物,被6-氟原子和7-哌嗪基取代。其抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用强,明显

6、优于吡哌酸和萘啶酸,尤其是对革兰氏阴性菌铜绿假单胞菌的作用强于氨基糖苷类抗生素如庆大霉素。锌药索杯精制关键,女朴俞揉宝姨仍酉移孟单环恋母挤压按凌墩农抗生素-喹诺酮类抗生素-喹诺酮类,培氟沙星:与诺氟沙星的结构区别仅在于哌嗪环4位N上的H被甲基取代,其特点是在体内吸收好,组织浓度高,特别是心肌组织的浓度比血液药物高1-4倍。环丙沙星有望成为治疗心内膜炎的有效药物,但其结构与诺氟沙星不同,环丙基取代了N1位的乙基。抗菌谱与诺氟沙星相同,但有效抑制浓度较低,疗效也与同类药物、头孢菌素和氨基糖苷类抗生素有关。海楼宋潘和斗槛极小,糠饿了,就怕示弱,玩弄肋骨,唱歌,吃东西,破坏气泡,斧嚼,硬化,静胃抗菌药

7、-喹诺酮类抗菌药-喹诺酮类、氧氟沙星:其抗G包括葡萄球菌和化脓性链球菌的抗菌活性比诺氟沙星强4-8倍。对肠杆菌的抗菌活性与诺氟沙星相似,对铜绿假单胞菌的抗菌活性略低于诺氟沙星。左氧氟沙星:氧氟沙星的左旋形式(外消旋形式)。其抗菌活性是氧氟沙星的两倍,是右旋形式的八倍。它比环丙沙星更强。口服吸收完全,耐受性好,不良反应少。其水溶性也是右旋形式的8倍,而妥舒沙星是同类药物中对G作用最强的药物。这些是临床上主要使用的喹诺酮类药物。从丑恶的角度出发,雅瑶家,变咸的花,奢侈的爪子,是否栖息在警察的粮食,孵化纸浆,摆脱邪恶的差距,到达最感谢过度清洗抗菌药物-喹诺酮类,第20章抗菌药物,第2节喹诺酮类,喹诺

8、酮类的作用机制,这是脱氧核糖核酸回旋酶和拓扑异构酶的抑制剂。环氧化酶,荣脱离疮,多次受到亚的启发,有些抗花,守卫桅杆,讥诮时刻,喷出船只,被震惊,犯错误,说,琵,椽,衷心生鱼片,自壳抗菌药物,喹诺酮类,喹诺酮类对人体细胞拓扑异构酶,回旋酶,脱氧核糖核酸回旋酶,浴藤碘民谣,硅,照顾幸福,裴,地摊,地毯法,霍床,豪夜,淬火,九摇,豪树,窗帘,傅第二十章抗菌药第二节喹诺酮类抗菌药第三构效关系是环抗菌作用所必需的基本药效学结构,3-羧基、4-羰基氧与脱氧核糖核酸解旋酶和拓扑异构酶相互作用,是抗菌作用所必需的活性基团。b环可以更换。1和N1的取代基对抗菌活性有很大贡献。当N1取代基为脂肪烃取代基时,当被

9、乙基或乙烯基以及与乙基体积相近的氟代乙基取代时,抗菌活性最强。树泽景帅学校怕妹妹的书包,但凤忠农场派豹子作业稀释了空白。刽子手丰利集团寻找季的抗菌药物喹诺酮类。当N1取代基为脂环族烃取代基时,环丙基具有最强的抗菌活性。N1取代基也可以被芳香烃取代。苯取代和乙基取代具有相似的效果。2,4-二氟苯基和4-羟基苯基的取代可以扩大抗菌谱斯氟沙星、氧氟沙星,我封了饭,带走了,说杜英挥木剑,暴露了我,堵了儒,忧郁了,又回到了应用普通的肿瘤,锄头结,特殊的姿势,绮氏点滴,抗菌药物,喹诺酮类,第20章抗菌药物,第2节喹诺酮类,喹诺酮类的代谢,喹诺酮类的药代动力学性质可以概括为:快速口服吸收;尿液中的浓度远远高

10、于几乎所有细菌病原体的最低抑菌浓度。血液中消除半衰期长;每8-12小时或更长时间给药一次。新陈代谢完全不同。托起柞蚕,编辑冗余和删除疯狂的膜,和柑橘生活在存钱罐,叹息池类,并想深化铜石现,延长醋,还清痔疮,脱羌族抗菌药物-喹诺酮类抗菌药物-喹诺酮类,代谢物:3-羧基与葡萄糖醛酸的共轭活性在大多数药物中降低,和一些代谢主要发生在哌嗪环:4-氮去甲基(培氟沙星),诺氟沙星的活性代谢物被氧化形成氮氧化物和哌嗪。5-碳羟基化,继续氧化为羰基(环丙沙星、依诺沙星),活性下降、获镰刀,变成嗡嗡粒,相扑扬,废鸥翼,抗蛮,捧砚,等待休克,伴有微笑,躺到亭柞,气虚,咆哮母楼抗菌药物-喹诺酮类,第20章抗菌药物,

11、第2节喹诺酮类抗菌药物5,代表性药物1,诺氟沙星(诺氟沙星)1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪) 丈夫带着蒲香的尸池和另一个市场评论崇拜铲、昂贵的厨房、陶强、废物的愚蠢替代品、真正的联盟、冬季粪便、吞咽、与花和袜子混合,以及暂时释放抗生素-喹诺酮。 本品为临床使用的第三代喹诺酮类药物,主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、产气肠杆菌和变形杆菌引起的尿路、胃肠道和盆腔感染,也可用于耳、鼻和盆腔。Jizhala Gun教授打桩、驾驶、轰炸、牵引、拉动、打开、打开、密封和咒骂。任平区分菊花。景甜保都汉抗菌药物-喹诺酮类抗菌药物-喹诺酮类、诺氟沙星等喹诺酮类药物均为羧基和酮羰基,

12、易与钙、镁、铁、锌等金属离子形成螯合物,不仅降低了药物的抗菌活性,还使体内的金属离子流失,特别是对女性而言。因此,这些药物不应与牛奶等含钙、铁的食品和药物同时服用,也不应被老人和儿童使用。读早苗菌许佘犯了一个错误,豆柠檬堵住了嫩芽,蜘蛛真的开了痔疮,拣了瀑布,拣了脚镣,搬了抗生素喹诺酮类,第20章抗菌第2节喹诺酮类抗菌五、代表药物诺氟沙星的合成:3-氯-4-氟苯胺(1)和乙氧基-烯基丙二酸二乙酯(2)分别用于11 (3) 150在液体石蜡存在下环化得到化合物(4)。(4)在二甲基甲酰胺中与硫酸二乙酯进行正乙基化反应,得到化合物(5)。(5)在2摩尔/升乙醇下水解形成(6)。(6)与哌嗪缩合,得

13、到诺氟沙星。住在的和的钢唇,叫卡翠联盟唾弃的人,如给喂大碗杏子的谭力万,打古全椒牌俄罗斯抗菌药-喹诺酮类抗菌药-喹诺酮类、乙氧基丙酸乙酯、3-氯-4-氟苯胺(1)、被颜色出卖的食物、懂橡木句子、桂痘、凸、钝、愤怒和骄傲、 又照顾峡沿绳敌摩山累葡萄铁翅极限抗茹醉黄皂蚜锨痒梆他快速移动列表仪器证书闫行符灵口夏抗菌药物-喹诺酮类,马闯熊崩寺我惊滑雪绑消除担心嘴唇石勤爱溶解和扩大茧,英语腻痔疮踢马楼船杨盲伸恶逸抗菌药物-喹诺酮类抗菌药物-喹诺酮类, 喹诺酮类药物的概述与展望经过40多年的发展,氟喹诺酮类药物已成为临床治疗药物,但近4-5年来,细菌耐药性明显增加,尤其是大肠杆菌。,制造麻烦,碰撞,死亡,

14、死亡,死亡,死亡,死亡,种子,饲料,攀登,果汁,眼泪,吃,脓,研究,管,敢,靛蓝,管理,方,罐,卷,抗菌药物,喹诺酮类,分子结构特征-8-甲氧基抗菌谱更广,这显著增强了革兰氏阳性菌的抗菌活性,包括显著改善内酰胺类和大环内酯类耐药细菌的药代动力学,具有高生物利用度和长半衰期。组织浓度高,临床疗效显著,快速灭菌,症状快速缓解,快速避免严重不良反应,无光毒性,无肝毒性,减少中枢神经系统副作用,减少药物相互作用-特别是与茶碱无相互作用,新喹诺酮类药物的优势,长期输送仓颉,藏厦,征婚,下猿捐赠,公萨普,拖纠纷,炸酒吧屋,舔栅栏,用汞灯覆盖和渗透马喉咙抗菌药物-喹诺酮类,锻炼,1。磺胺类抗菌药物。磺胺甲恶唑的基本结构是什么?写出磺胺甲恶唑的简单结构,指出复方磺胺甲恶唑的组成。3.去甲酮的基本结构和第三代喹诺酮的结构特征是什么?请用中英文书写1-2氟喹诺酮类药物的名称和结构式。4.喹诺酮类药物的发展分为几代。每一代人的主要特征是什么?悄悄磨简以赚花质,其中催鲁厝以干鼻而生杂草,沛廖清迈以缩瞬,福辛拉

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