传出神经系统药物-吴PPT课件

1、.,1,第 2 章传出神经系统药物吴小玲,.,2,第 1 节传出神经系统药物概述,.,3,.,4,一、 传出神经系统的分类,传出神经：是传导来自中枢冲动，以支配效应器活动的一类周围神经。 1传出神经系统包括： 自主神经系统：主要支配心脏、平滑肌和腺 体 。 中枢 植物神经节 效应器 运动神经系统：支配骨骼肌。 中枢 骨骼肌,.,5,交感神经：由脊髓发出的神经纤维到交感神经节，再由此分到内脏、心血管和腺体。主要功能是瞳孔散大，心跳加快，皮肤及内脏血管收缩，冠状动脉扩张，血压上升。唾液分泌稀薄等。 副交感神经：瞳孔缩小，心跳减慢，血压降低，支气管缩小，增进胃肠的活动。 人体正常情况下，功能相反的交

2、感和副交感神经处于相互平衡制约中。,自主神经又分为： 交感神经 副交感神经,.,6,2传出神经按末梢释放递质的不同分类：,（1）传出神经的递质：乙酰胆碱（Ach）、 去甲肾上腺素 (NA)和多巴胺（DA). （2）按递质不同，传出神经可分为： 胆碱能神经：能合成Ach，兴奋时神经末梢释放Ach。包括： 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； 全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌 和骨骼肌血管舒张的神经; 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维) 运动神经。,.,7,去甲肾上腺素能神经或肾上腺素能神经：能合成NA或肾上腺素AD，兴奋时神经末梢释放NA和少量的AD。

3、大部分交感神经节后纤维均属此类。 还有些效应器有多巴胺能神经，可释放递质DA.,.,8,.,9,.,10,传出神经系统分类示意图,.,11,3传出神经的递质的合成和代谢,(1)去甲肾上腺素的合成：NA主要在去甲肾上腺素能神经末梢合成。酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，从血液进入神经元后其合成过程为,.,12,.,13,(2)乙酰胆碱的合成与代谢：ACh主要在乙酰胆碱能神经末梢合成。ACh合成后即贮存与囊泡中。当神经冲动到达时，通过胞裂外排向突触间隙释放ACh。ACh释放后，迅速为胆碱酯酶水解，形成胆碱而被神经末梢再摄入细胞内。,.,14,.,15,二、 传出神经系统受体类型及生理效应,（一）

4、传出神经受体类型 传出神经系统的受体是位于突触前膜和突触后膜的一种特殊蛋白质，它能选择性的与相应的递质或药物相结合，从而产生一定的生理效应。 传出神经系统的受体一般分为胆碱受体和肾上腺素受体等类型。,.,16,胆碱受体 是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M-R) ： 能选择性地与 毒蕈碱(muscarine)为代表的拟胆碱药结合。 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：心脏,血管，支气管及胃肠平滑肌，瞳孔括约肌, 腺体。M受体分为M1、M2,M3。,.,17,M样作用：时激动M受体所呈现的效应 1、心脏抑制： 心率减慢，传导速度减慢

5、，心肌收缩力减弱； 2、血管扩张：血压降低； 3、内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩； 4、瞳孔缩小： 瞳孔括约肌收缩； 5、腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。,.,18,（2）.烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)： 此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。 主要分布： 位于自主神经节、肾上腺髓质和骨骼肌细胞膜上。 神经节、肾上腺髓质上为Nl受体, 骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应：N样作用 1、引起神经节兴奋 2、肾上腺髓质分泌肾上腺素 3、骨骼肌收缩等效应,.,19,肾上腺素受体 是能与NA或肾上腺素结合的受体， 属于G-蛋白偶联受体 可分

6、为两大类： （1）型肾上腺素受体 (受体) （2）型肾上腺素受体 (受体),.,20,肾上腺素受体,2,1,2,1,3,.,21,（2）型肾上腺素受体 (受体) 主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。主要分为： 1受体 部位：心脏 2受体 部位：支气管和血管（骨骼肌和冠状血管）平滑肌等处， 3受体： 部位：肝脏、脂肪等组织。,.,22,三、多巴胺受体及效应,多巴胺受体（D或DA受体）主要分布于肾血管、肠系膜血管、冠状血管及脑血管平滑肌、去甲肾上腺素能神经末梢和胃肠平滑肌细胞上。 D受体激动效应 1、肾血管、肠系膜血管、冠状血管及脑血管平滑肌舒张； 2、NA分泌减少、 3、胃肠平滑

7、肌舒张,.,23,机体的多数器官、组织都受胆碱能神经和肾上腺素能神经的双重支配，因此在这些器官组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体，多数情况下，这两类神经兴奋产生的效应是相反的，相互拮抗的，共同协调机体功能。,.,24,（一）、传出神经系统药物作用方式,三、 传出神经系统药物的作用方式和分类,1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分别称为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。,.,25,（二）、传出神经系统药物的分类,.,26,第六章 胆碱受体激动药和 胆碱受体阻断药,.,27,一、

8、胆碱受体激动药,又称拟胆碱药，能与胆碱受体相结合并激动该受体，产生与胆碱能神经递质ACh相似的药物。 最常用的是M受体激动药。它是一类能选择性地与M受体结合并激动M受体，产生M样作用。,.,28,（一）直接激动胆碱受体药 毛果芸香碱 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，其水溶液稳定，人工合成常用硝酸盐，也有眼膏和长效眼用缓释药膜。滴眼液以1%-2%为宜，滴眼后10分钟其效，30-40分钟缩瞳作用达到高峰，可持续数小时至1天 药理作用 能直接激动M受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用较强。,.,29,M样作用：时激动M受体所呈现的效应 1、心脏抑制：

9、心率减慢，传导速度减慢，心肌收缩力减弱； 2、血管扩张：血压降低； 3、内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩； 4、瞳孔缩小： 瞳孔括约肌收缩； 5、腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的分泌增加。,.,30,1对眼的作用：以其溶液滴眼，可引起 (1)缩瞳：,作用和用途,.,31,.,32,(2)降低眼内压 ：缩瞳作用使虹膜向中心拉紧,.,33,(3) 调节痉挛 ： 睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩,.,34,(3) 调节痉挛 ： 环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，从而使远距离物体不能成像在视网膜上，故视远物时模

10、糊不清，只能视近物，称为调节痉挛 。 2腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。,.,35,.,36,不良反应 主要有视远物模糊等现象，长期应用或浓度过高导致眼痛或头痛。也可引起中毒症状如多汗，腹痛及腹泻等 用药指导 1、滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流人鼻腔，因吸收而产生副作用 2、用于虹膜炎时，应与扩瞳药交替使用 3、口服饭后给药,.,37,第二节 胆碱酯酶抑制药,能与胆碱酯酶相结合，使胆碱酯酶丧失活性，使胆碱能神经末梢释放ACh不能被水解而大量堆积，表现为M和N样的作用。 分为易逆性胆碱酯酶抑制药和难逆性胆碱酯酶抑制药。如前者新斯的明

11、、毒扁豆碱。后者主要为有机磷酸酯类农业杀虫药。,.,38,新斯的明,新斯的明（neostigmine,普鲁斯的明）是易逆性AChE抑制药，在骨骼肌等部位分布多，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。,一 、易逆性胆碱酯酶抑制药,.,39,【作用与用途】 1、兴奋骨骼肌，治疗重症肌无力 新斯的明对骨骼肌选择性最强，对骨骼肌具有强大的兴奋作用，表现为N（N2）样作用。重症肌无力是一种自身免疫性疾病。患者体内存在胆碱受体抗体 ，阻碍乙酰胆碱发挥作用。主要表现为眼睑下垂 ，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。,.,40,2、兴奋平滑肌，用于治疗手术后腹胀气、尿潴留 3、抑制心脏 用于治疗阵发性室上

12、性心动过速,.,41,【药理作用】,.,42,【不良反应】 过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。,.,43,本药从毒扁豆种子中提取的叔胺类生物碱，可人工合成。毒扁豆碱作用较毛果芸香碱强而持久，能使瞳孔缩小，眼内压降低，临床主要用于治疗青光眼，对中枢的作用较明显，小剂量兴奋、大剂量抑制，中毒时可致呼吸麻痹。因选择性大，毒性大，一般仅眼科局部应用，不用于全身性疾病的治疗。,毒扁豆碱,.,44,第三节 拟胆碱药的用药指导,一、用药前 二、用药中 三、用药后,.,45,第七章 胆碱受体阻断药,也称抗胆碱药 能阻碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合

13、,从而产生抗胆碱作用. 按其对M和N受体选择性不同分为、 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药,.,46,第一节 M胆碱受体阻断药 一 、阿托品类生物碱 阿托品从茄科植物、曼陀罗等植物中提取的生物碱，可人工合成。其硫酸盐为无色或白色结晶性粉末，易溶于水。口服吸收迅速，1小时后作用显著，2-4小时后作用消失。,.,47,阿托品能竞争性阻断乙酰胆碱的M样作用。 1、抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺对阿托品最敏感，小剂量(0.30.5mg)就呈现显著抑制作用，作用强度依次为唾液腺汗腺呼吸道腺体胃腺。可用于治疗流涎症，严重盗汗。也可用于麻醉前给药，防止气道阻塞或吸入性肺炎。,作用与用途,.,48,（2）对眼的

14、作用 与毛果芸香碱相反，产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹（导致远视）作用。可用于： 虹膜睫状体炎有助于炎症消退、预防虹膜与晶状体的粘连； 验光配镜使睫状肌松弛，晶状体充分固定，可准确测定晶状体的屈光度。现仅用于14岁以下的儿童。 检查眼底 因阿托品经防水循环消除慢，扩瞳作用可维持一周左右，现已被后马托品等取代。,.,49,3、解除平滑肌痉挛 阿托品对痉挛状态的内脏平滑肌有解痉作用，对正常平滑肌也有松弛作用， 作用强度依次为胃肠道平滑肌尿道和膀胱平滑肌胆管、输尿管支气管平滑肌 子宫平滑肌。 可用于缓解各种内脏绞痛，如胃肠绞痛膀胱刺激症状，对胆管、输尿管、支气管平滑肌的解痉作用较弱。,.,50,4、兴

15、奋心脏 治疗量0.40.6毫克：心率减慢 较大剂量12毫克：阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加速、房室传导加快。用于治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。,.,51,5扩张血管, 改善微循环 大剂量的阿托品可扩张外周及内脏血管，解除微小血管痉挛，改善微循环。 可用于抗感染性休克抢救，现已被山莨菪碱取代。,6.解救有机磷酸酯类中毒 可迅速缓解有机磷酸酯类中毒M样的症状和部分中枢症状。,.,52,不良反应 阿托品作用广泛，当利用某一作用时，其他作用便可成为副作用。 1. 副作用 一般治疗量(051 mg)时，常见：口鼻咽喉干燥，出汗减少、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、眩晕、排尿困

16、难、便秘等。通常于停药后均可逐渐消失，无需特殊处理。,.,53,2.毒性反应 较大剂量(35 mg)时，除上述症状加重外，还可出现高热、呼吸加快、烦躁不安、谵妄、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，剂量(10mg以上)时，可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。 中毒解救： 除洗胃等排出胃内药物的措施外，可注射拟胆碱药如新斯的明、毛果芸香碱等。,.,54,用药指导 1.对发生口干的患者，应提示多用冷开水含漱，以接触口腔黏膜干燥感。 2.阿托品儿童致死量为10毫克，成人为80-130毫克。 3.若患者心率超过100次分，体温高于38 或高温环境，一级眼压高等，应暂缓用药。 青光眼、前列腺肥大患者禁用

17、，后者是因为阿托品能加重排尿困难。 心肌梗塞、心动过速患者、婴幼儿及老年人慎用。,.,55,山莨菪碱(anisodamine) 山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱，其人工合成品为6542。 与阿托品相似，解痉作用选择性较高，能接触血管痉挛，改善微循环；其他作用弱；不易穿透血脑屏障，几无中枢作用。适用于感染性休克、内脏绞痛。副作用与阿托品相似。脑出血急性期、青光眼禁用。,.,56,东莨菪碱 (scopolamine) 东莨菪碱是从茄科植物洋金花、莨菪和东莨菪等提得的一种左旋生物碱。 1. 外周作用：外周抗胆碱作用与阿托品相似，但其抑制腺体分泌作用较阿托品强，散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅

18、速，但作用消失快。对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作用较弱 2.中枢抑制作用较强，一般治疗量即有明显的镇静作用，较大剂量可产生催眠作用。 3.抗晕动和镇吐作用,.,57,临床主要用于 （1）麻醉前给药 除具有镇静作用外，还可抑制呼吸道腺体的分泌，防止并发症 （2）防治晕动病、对妊娠和放射病呕吐也有效。 （3）震颤麻痹 缓解帕金森病及抗精神病药引起的肌张力过高所导致的肌肉震颤等症状。 （4）感染性休克及有机磷酸酯类中毒,.,58,用药指导,主要有嗜睡等中枢抑制的副作用，其他与不良反应，禁忌症与阿托品相似。,不良反应,1.防治晕动病宜提前用药 2.口服一次不超过0.6毫克，1日总量不超过2毫克，

19、注射一次低于0.5毫克。1日低于1.5毫克。 3.不宜与吗啡。哌替啶等镇痛药同时服用。,.,59,二.阿托品的合成代用品,.,60,.,61,第二节 N胆碱受体阻断药,1. N1受体阻断药神经节阻断药 本类药能选择性地与神经节中的 N1胆碱受体结合，从而阻断了神经冲动在神经节中的传导。,2.N2胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药 可分为极化型和非去极化型两种主要作为外科麻醉辅助用药， 是骨骼肌松弛，减少麻醉药 用量。,.,62,【分类及作用特点】,.,63,【代表药及常用药】 去极化型 琥珀胆碱（succinylcholine，scoline，司可林） 非去极化型 筒箭毒碱（d-tubocurari

20、ne） 泮库溴铵（pancuronium）,.,64,第三节 胆碱受体阻断药的用药指导,一、用药前 二、用药中 三、用药后,.,65,第八章 肾上腺素受体激动药,.,66,也称拟肾上腺素药是一类药理作用和化学结构与肾上腺素或去甲肾上腺素相似的胺类药物，故又称拟交感胺类药。,.,67,药物分类,1 、受体激动剂：肾上腺素 麻黄碱 2 、受体激动剂：去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 3、受体激动剂：异丙肾上腺素 多巴酚丁胺,.,68,第一节、 、受体激动药(掌握） 肾上腺素 (adrenaline，AD， 副肾素) 来源与理化性质 Adr为肾上腺髓质分泌的主要激素，药用制剂由家畜肾上腺提取或人工

21、合成。化学稳定性差，在碱性溶液中易氧化变色, 在酸性环境中较稳定。口服无效，注射给药。,.,69,（1）型肾上腺素受体 (受体) 分为1和2受体： 1 受体： 部位： 主要分布于血管（皮肤、黏膜血管 部分内脏血管）平滑肌等处 2受体： 部位：主要分布在NA能神经末梢突触前膜上，负反馈调节NA的释放 受体激动效应： 1、引起皮肤、黏膜、内脏等血管平滑肌收缩、导致血压升高； 2、瞳孔扩大，胃肠和膀胱括约肌收缩 3、NA和胰岛素释放减少等效应。,.,70,受体激动效应： 1、引起心脏兴奋（收缩力增强、传导加快、心率加快 2、支气管平滑肌松弛 3、血管（骨骼肌、冠状）扩张、 4、糖原和脂肪分解 5、血

22、糖升高 6、NA释放增加,.,71,肾上腺素,.,72,【体内过程】 首关消除：口服后在碱性肠液及肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。 皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。 肌内注射的吸收远较皮下注射为快。,.,73,.,74,【药理作用】 激动和受体，产生效应和效应 1、兴奋心脏,激动心肌、传导系统和窦房结1受体，使心肌收缩力增强，房室传导和心率加快，心排出量增加。并激动2受体，舒张冠状血管，改善心肌血液供应。,2、舒张或收缩血管,激动皮肤、黏膜和内脏血管上的1受体，使这些部位的血管收缩；激动骨骼肌和冠状血管上的2受体，使其舒张。,.,75,3、升高血压,治疗量的肾上腺素激动1受

23、体，使心脏兴奋，收缩压升高。大剂量的肾上腺素还可使血管平滑肌1受体兴奋，外周阻力显著增高，收缩压和舒张压均升高。若先用受体阻断药取消肾上腺素的样缩血管作用，用原升压剂量的肾上腺素，则肾上腺素2样扩血管作用可引起血压下降，这种现象称肾上腺素升压作用的翻转。如下图,.,76,.,77,4、扩张支气管 2受体支气管平滑肌舒张、稳定肥大细胞膜抑制过敏性物质释放解除支气管痉挛 1受体粘膜血管收缩，通透性 消除支气管粘膜水肿,支气管哮喘,.,78,5、促进代谢 激动2受体，能明显提高机体代谢率和耗氧量，促进糖原、脂肪分解。,.,79,（1）心脏：激动受体，心脏兴奋，心肌收缩力增加， 心率加快，心排出量增加

24、。兴奋性提高，耗氧量提高， 剂量过大可引起心律失常（室颤）。 （2）血管：激动1受体,血管收缩；皮肤粘膜、黏膜 血管；激动2受体,血管扩张。骨骼肌肝脏血管、冠状血管。 （3）血压：双向反应，先升压后降压 小剂量：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加舒张 压不变或下降，脉压差变大 大剂量：收缩压、舒张压升高，脉压差变小（皮肤粘 膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张） （4）平滑肌：扩张 （5）代谢：提高机体代谢，耗氧量 ,.,80,【临床应用】 1 、心跳骤停,临床用于抢救因溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞引起的心脏骤停，以兴奋心脏，恢复心跳。可用肾上腺素、阿托品各1毫克及利多卡因50-10

25、0毫克（抗心率失常药）组成的心脏复苏三联针，可取得较好效果。,.,81,2. 过敏性休克 首选,肥大细胞,组胺 缓激肽 5HT,毛细管通透性增大 血管舒张 支气管平滑肌收缩 心肌收缩减弱，心率加快,过敏性休克首选；常皮下或肌肉注射 兴奋心脏，收缩血管升高血压，并降低毛细血管的通透性，减少血液渗出，扩张支气管、抑制过敏介质的释放，缓解呼吸困难。,.,82,3支气管哮喘急性发作 一般仅用于过敏性支气管哮喘的急性发作或哮喘的持续状态。 4与局麻药配伍 （1:250000） 将肾上腺素加入局麻药中，使注射部位周围血管收缩，延缓局麻药的吸收，增强局麻效应，延长局麻药作用时间，并减少局麻药吸收中毒的发生。

26、,.,83,不良反应 治疗量-心悸、烦躁、失眠、头痛、出汗、血压升高等，并能升高血糖和血中游离脂肪酸 剂量过大- 血压骤升，脑出血 发生室性心律失常,.,84,用药指导 1、宜放置在闭光阴凉处。注射给用避免与其他药液混合使用。 2、严格掌握用药剂量和给药途径，不宜静脉推注，口服无效。 3、受体阻断药引起的低血压等患者禁用。老年人慎用。 4、与局麻药合用时，一次用量不得超过0.3毫克。手指、指、趾或外耳等部位手术局麻时不加Adr，因血管收缩而引起局部组织坏死。,.,85,多巴胺,多巴胺（dopamine，DA）是去甲肾上腺素生物合成的前提，药用为人工合成，口服吸收少，采用注射给药。 【作用和用途

27、】 直接激动1、DA受体和受体并促进递质NA释放。表现为 兴奋心脏 舒缩血管 升高血压,.,86,改善肾功能 临床用于： 用于各种休克：感染中毒性休克，心源性休克，出血性休克等。 急性肾功能衰竭（合用利尿药） 【不良反应】 不良反应较轻，偶见恶心、呕吐。,.,87,麻黄碱(ephedrine) 从中药麻黄中提取出来的生物碱，现已人工合成。 药理作用 激动、受体并促进递质NA释放， （1）心血管：兴奋心脏，使心收缩加强、心输出 量增加。但心率变化不大。 （2）支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素弱，起 效慢但持久。,.,88,临床应用 支气管哮喘：用于预防发作和轻症的治疗，对于重症急性发作效果较差。

28、 鼻粘膜充血引起鼻塞：常用0.5%1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。 腰麻或硬脊膜外腔麻醉引起的低血压。,.,89,不良反应和禁忌症 1.中枢兴奋作用，可引起病人焦虑、失眠和精神不安。晚间服用可加服镇静催眠药 预防之。 2.短期内反复应用麻黄碱，药理作用渐减，引起快速耐受性。 3.严重高血压病、动脉硬化症、甲状腺机能亢进及冠心病病人均应慎用或禁用。,.,90,二、 受体激动药（熟悉） 去甲肾上腺素(noradrenaline、 NA ) 来源及化学 (看书） NA是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要神经递质，药用NA为人工合成品。,.,91,作用与用途 NA对受体具有强大的激动作用，对1 受体亦有一定

29、的激动作用，而对2受体几乎无作用。 1收缩血管 激动1受体，可收缩除冠状动脉以外的全身血管，皮肤、粘膜血管收缩最为显著，其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管收缩。,.,92,2兴奋心脏 激动心脏1受体 心收缩力增强，心输出量增加，心率加快，传导加速。整体情况下，血压升高，反射性地引起心率变慢。,.,93,3升高血压 可使收缩压和舒张压升高。升压作用强，且不受受体阻断药二反转。 临床上采用小剂量，短时间给药，用于神经性休克早期，以保证心、脑等重要器官的血液供应，也可用于药物中毒引起的低血压。1-3毫克去甲肾上腺素稀释后口服，可作为上消化道出血的抢救措施之一。,.,94,不良反应 1急性肾衰：用药量过大

30、， 可引起肾血管剧烈收缩 ，产生少尿、尿闭和急性肾功衰竭。 2局部组织缺血坏死 NA长时间静脉滴注，浓度过高或药液外漏时，可使注射部位局部血管剧烈收缩，缺血坏死。 用药指导,.,95,特点： 1、收缩血管、升高血压作用较弱而持久； 2、 很少引起急性肾功能衰竭； 3、兴奋心脏 4、化学性质稳定，可静脉、肌注,间羟胺 (metaraminol) 又称阿拉明, 性质稳定。主要直接激动受体,还可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，间接激动受体，兴奋1受体弱。,.,96,间羟胺可作为去甲肾上腺素代用品主要用于治疗各种休克或防止低血压。 甲亢或高血压患者禁用或慎用。,.,97,去氧肾上腺素（ph

31、enylephrine）也称新福林 激动1受体，收缩血管，升高血压，并反射性引起心率减慢；滴眼激动瞳孔开大肌受体 ，引起扩瞳，一般不引起眼内压升高和调节麻痹。 本品可用于阵发性室上性心动过速、麻醉或药物引起的低血压状态及眼底检查。,.,98,三、受体激动药（掌握） 异丙肾上腺素(isoprenaline） 异丙肾上腺素系人工合成品，药用其盐酸盐。口服无效，一般作静脉注射或静脉滴注，亦可作舌下或喷雾吸人给药。 药理作用 主要激动受体，对1和2受体选择性差。 1兴奋心脏 对心脏1受体具有强大的兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速。用于抢救溺水、手术意外、窦房结功能受损引起的心脏骤停。,.

32、,99,2舒张血管 主要激动血管的2受体，表现为骨骼肌血管明显舒张，肾、肠蟆血管和冠脉不同程度的舒张。在补足血容量基础上，用于治疗低排高阻性感染性休克。 3血压 兴奋心脏，升高收缩压，扩张血管，则降低舒张压，使脉压差增大 。,.,100,4扩张支气管 激动支气管平滑肌2受体，使平滑肌松弛，当支气管平滑肌处于痉挛状态时，其解痉作用更为明显。激动肥大细胞2受体。用于治疗支气管哮喘急性发作 ，疗效快而强。 5促进代谢 促进糖元和脂肪的分解，使血糖升高，提高组织耗氧量。,.,101,不良反应 常见的有心悸、头痛、头晕，对缺氧病人易引起心律失常和诱发或加剧心绞痛。哮喘病人长期滥用异丙肾上腺素可能引起猝死

33、。 用药指导,.,102,多巴酚丁胺（dobutamine） 本品选择性激动1受体 ，加强心肌收缩力 ，增加心输出量 ，心率加快不明显。临床主要用于心肌梗死后心功能不全、心脏手术后心排出量低的休克、顽固性严重左心室功能不全等。 梗阻性肥厚性心肌病、心房纤颤者禁用。,.,103,沙丁胺醇、特布他林,第二十七章再讲,.,104,第四节 用药指导,看书,.,105,第四节 肾上腺素受体阻断药,.,106,抗肾上腺素药,概念:与肾上腺素受体有较强的亲和力,阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合，产生抗肾上腺素作用的药物 分类:受体阻断药 受体阻断药 受体阻断药,.,107,一、 a受体阻断药（熟悉） 酚妥拉明(phentolamine，利其丁） 药理作用 1扩张血管 阻断血管平滑肌的1受体，使血管明显扩张，外周血管阻力降低，血压下降。 2兴奋心脏 因血压降低，反射性兴奋交感神经，使心脏兴奋， 收缩力增强，心率加快和心输出量增加 ； 3其他： 有拟胆碱作用和组胺样作用，使胃肠平滑肌兴奋、胃酸分泌增加。,.,108,临床应用 1治疗肢端动脉痉挛证、血拴鼻塞脉管炎对抗静脉滴注去甲肾上腺素外漏引起的局部血管痉挛，以防组织坏死等 2.治疗感染性休克：在补足血容量的基础上 ，能扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量。 3治疗心力衰竭，对心脏舒张功能不好，顽固