第十六章 作用于呼吸系统药ppt课件.ppt

1、第十六章 作用于呼吸系统的药物,第十六章 作用于呼吸系统的药物,学习目标 1、掌握平喘药分类、代表药及沙丁胺醇的作用、用途和不良反应 2、熟悉镇咳药分类及可待因的作用、用途和不良反应 3、了解常见的祛痰药氯化铵和乙酰半胱氨酸的作用及用途,平喘药,镇咳药,祛痰药,(antiasthmatic drugs ),(antitussives),(expectorants ),第1节 平喘药,分类 (一）支气管扩张药 （二）抗炎平喘药 （三）抗过敏平喘药,哮喘发病 机制示意图,炎症细胞、 炎症介质、细胞因子 的相互作用,遗传因素,环境因素,神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常,气道炎症,气道高反应性,

2、支气管哮喘,平滑肌痉挛,一、支气管扩张药,（一）肾上腺素受体激动药 （二）茶碱类 （三）M胆碱受体阻断药,（一）肾上腺素受体激动药,1. 非选择性受体激动药 肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱(ephedrine) 选择性2受体激动药沙丁胺醇 (salbutamol，舒喘灵) 特布他林(terbutaline) 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素),（一）肾上腺素受体激动药,【平喘机制】 兴奋2受体,激动血管内膜的受体 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放,【拟肾上腺素药平喘作用比较】,药物 平喘机制 作用 维持时间 肾上 激动，1，腺素

3、2受体 强，快 12h 麻黄 促进NA释放，激 较弱，缓 36h碱 动，受体 慢，持久 异丙 肾上 激动1，2受体 强，快 1h腺素,【拟肾上腺素药平喘作用比较】,药物 平喘机制 作用 维持时间沙丁 选择性激动2受 强，持久 46h胺醇 体 克仑 选择性激动2受 较沙丁胺 口服46h 特罗 体 醇强100倍 气雾24h,药物 给药途径 主要不良反应 应 用肾上 皮下，静 心悸，升压，肌颤， 哮喘急性腺素 滴 头痛，不安 发作麻黄 口服，皮 失眠，心悸，升压 轻症和预碱 下肌内 快速耐受 防哮喘发作异丙肾 舌下含片 心悸，肌颤，耐受 哮喘急性上腺素 气雾 性，过量室颤 发作沙丁 口服，吸 手指震

4、颤 哮喘急胺醇 入 性发作克仑 口服，气 手指震颤 （气雾剂）预特罗 雾吸入 防发作（口服）,（二）茶碱类氨茶碱aminophylline),【平喘作用机理】（1）抑制磷酸二酯酶CAMP代谢支气管松弛（2）阻断腺苷受体：腺苷可使肥大细胞释放组胺和白三烯，茶碱阻断腺苷受体抑制呼吸道收缩 （3）促进内源性肾上腺素释放 【作用特点】 广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等,【临床应用】,（1）及时给药，用于严重哮喘或持续状态（2）口服用于轻症或预防（3）强心，利尿，用于心性及肾性水肿,【不良反应】,（1） 胃肠道反应：口服时多见；（2） 中枢兴奋：可用镇静剂对抗；（3） 心血管系统：,（三）M胆碱

5、受体阻断药,异丙溴托铵 (Ipratropium bromide ),【作用机理】 阻断支气管平滑肌M受体，扩张支气管.,【临床应用】 1.喘息性慢性支气管炎 2.支气管哮喘,二、抗炎平喘药（一）糖皮质激素,药物：倍氯米松（beclomethasone） 布地萘德（budesonide，布地松） 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。目前主要局部应用：采用吸入式给药吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。但重症者不能控制时仍需全身给药。,吸入给药,糖皮质激素,【临床应用】 支气管哮喘（一线治疗药物） 哮喘持续状态或危重发作 【不良反应】 口腔霉菌感染 声音嘶哑,二、抗炎平喘药：（二）抗白三烯

6、药物,扎鲁司特（zafirlukast）和孟鲁司特（montelukast）为白三烯受体阻断药，临床主要用于预防哮喘发作 。 齐留通（zileuton）抑制白三烯的生物合成从而发挥抗哮喘的作用，主要用于哮喘的预防和长期治疗。,（三）抗过敏平喘药,肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠（sodium cromoglicate） 奈多罗米钠（nedocromil sodium） 及兼有 H1受体阻断作用的 酮替芬（ketotifen，噻喘酮）,肥大细胞膜稳定药,【平喘机理】（1）稳定肥大细胞膜抑制肥大细胞脱颗粒（2）抑制组胺与其它过敏物质释放【临床应用】 （1）哮喘的预防性治疗，不能控制发作 710天前用药

7、（2）其他过敏性疾病的治疗 【不良反应】 呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。,吸入给药,酮替芬（ketotifen，噻喘酮）,其特点是兼具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。作用较色甘酸钠强。 口服有效，作用持续时间较长，一日仅需给药2次。,第2节 镇咳药,镇咳药通过抑制咳嗽反射弧中某一个或多个环节产生镇咳作用 。 分为中枢镇咳药和外周镇咳药。,物理、化 学刺激,感受器（刺激感受器、牵张感受器等）,传入神经（迷走、喉上神经）,咳嗽中枢（延髓）,传出神经（迷走、喉返、膈神经）,效应器（声门、 呼气肌）,咳嗽反射,咳嗽反射示意图,一、中枢性镇咳药,代表药 可待因(codeine，甲基吗啡) 右美沙芬(dextromethorphan) 喷托维林（pentoxyverine，咳必清） 苯丙哌林(benproperine) 作用机制 抑制延髓的咳嗽中枢。,可待因,镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡的1/71/10。镇咳剂量不抑制呼吸。有躯体依赖性性。 临床主要用于剧烈的刺激性干咳。 对胸膜炎干咳伴胸痛患者尤为适用 。 痰多者禁用。,二、外周性镇咳药,代表药 苯佐那酯(benzonatate,退嗽露) 苯丙哌林(benproperine) 作用机制 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出神经末梢,常用