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文档简介
1、第十七章 抗心绞痛药,教学目标: 1.了解供氧、耗氧和心绞痛发生机制; 2.掌握药物作用机制、适应症。,一)心绞痛类型: 1)稳定型心绞痛 2)变异型心绞痛 3)不稳定型心绞痛 二)药物治疗心绞痛的目的: 1)控制症状,心肌损害 2)预防发作,一、概述,心绞痛,三)抗心绞痛药物分类,1.硝酸酯类:硝酸甘油等 2.受体阻断药:普萘洛尔等 3.钙拮抗剂:硝苯地平等,一、硝酸酯类,硝酸甘油 1.药理作用:直接松弛平滑肌 # 松弛血管平滑肌最显著,所松弛的与剂量有关。,2.抗心绞痛机制: 1)心肌耗O2: 舒张V回心血量 舒张阻力血管(较大) 外周总阻力 2)舒张冠A,心肌供血供O2: 舒张冠A的输送
2、血管和狭窄血管; 心前负荷; 剌激侧枝血管生成和舒张; 预防/逆转冠A收缩和痉挛。,3.体内过程: 口服生物利用度仅8% 不宜口服给药;舌下含服起效快(1-2min),但作用持续短(30min),常作急救用。,4.应用: 1)各型心绞痛: 速效高效、方便经济,运动耐量,运动时心律失常发生。 一般舌下含0.30.6mg或喷雾剂每次0.4mg,必要时min再给一次。 预防:贴膜片或其他长效硝酸酯类。 与受体阻断药合用可提高疗效。,2)急性心肌梗塞:心肌损伤,缩小梗塞范围。 需静脉给药的指征: 长时间或反复胸痛;BP高(150/100mmHg);左室功能不全;乳头肌功能失调者 3)心功能不全,5.注
3、意: 1)失效:无疗效 无头胀感 舌下无麻剌感或烧灼感 2)发作前数min用药效果最好。 3)患者半卧位效果更佳,但可能头晕。 4)出现诱因应预防给药。,6.不良反应:血管舒张所致,长期大剂量可致高铁血红蛋白血症,7.快速耐药性: 持续给药2448h产生,短时停药恢复 短效制剂一般少出现耐药性,如舌下给药23次/天2周,疗效不。 8.注意: 1)饮酒或合用舒血管药加重不良反应 2)长期应用不能突然停药,应逐步停 9.禁忌症:脑颅外伤、脑出血、严重贫血、低血压;眼内压(慎),硝酸异山梨醇酯 (Isosorbide Dinitrate) 特点: 起效较慢,较弱,较持久,二、受体阻断药,普萘洛尔(P
4、ropranolol) 1.药理作用: 降低心肌耗氧量:阻滞受体,减少心肌耗氧量。 改善缺血区心肌供血:使非缺血区阻力增大,迫使血液流向非缺血区。 改善心肌代谢:改善缺血区对葡萄糖的摄取;促进氧和血红蛋白的分离。,2.临床用途,抗心绞痛(稳定和不稳定型)、降血压、抗心律失常等。 硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛更好。,硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛的依据,1)抗心绞痛作用协同 2)互相弥补不足: 心率 心室壁张力 冠脉阻力 硝酸甘油 受体阻断药 3)但降低血压作用相加,应予注意!,3.不良反应:,心动过缓、低血压及诱发 或加重心力衰竭。 禁用:传导阻滞和支气管哮喘。,4.注意事项:,变异型心绞痛不宜应用。 宜从小剂量开始:个体差异大。 停药有反跳。 久用可致血脂升高。 心动过缓、低血压、心力衰竭、支气管哮喘等一般禁用。,三、钙拮抗药,1.常用药物: 硝苯地平(Nifedipine 心痛定) 维拉帕米(Kdrapamil 异搏定) 地尔硫卓(Diltiazem),2.抗心绞痛作用:,1)舒张外周阻力血管心脏后负荷。 硝苯吡啶类作用最强。 2)抑制心脏 心肌耗O2。硝苯地平无。 3)舒张冠A心肌供O2,增加侧枝循环。 4)保护心肌:缺血时细胞内钙超负荷。,3.应用:,1抗心绞痛:对各型心绞痛有效,对变异型心绞痛疗效尤佳(首选)。 2急性心
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