药物与健康第章药物的基本知识

1、1,第1章 药物的基本知识,制作：临沂大学化学化工学院 制药工程教研室,2,3,【教学要求】 了解药学发展历史和现状，熟悉健康的概念及标准。掌握药物的基本概念和相关知识。,4,药物性耳聋 据调查, 我国有1770万听力语言残疾人, 其中7岁以下聋儿达80万, 老年性耳聋有949万, 由于用药不当造成的约占20%, 并以每年24万人的速度递增。 目前已发现能引起听神经损害、导致耳聋的药物有百余种 。,5,50%以上孩子曾使过能损害听力的药物 （北京聋儿康复中心）。,6,氨基比林致粒细胞减少症 氨基比林于1893年合成，1909年进入美国市场。 1922年以后, 德、英、美、丹麦、瑞士、比利时等

2、国逐渐发现, 许多服过此药的病人出现口腔炎、发 热、咽喉痛等症状,临床检验结果为白细胞减少或粒 细胞减少症。调查最终证实, 氨基比林可导致粒细 胞缺乏。 从19311934年, 仅美国就因此而死亡1981人, 欧洲死亡200人。,7,非那西汀致严重肾损害 1953年以后，欧洲许多国家忽然发现肾脏病人大量增加, 经调查证实, 主要是由于服用非那西汀所致。欧洲报告了2000例, 美国报告了100例, 加拿大报告了45例, 几百人死于慢性肾功能衰竭。有关国家紧急限制含非那西汀的药物出售。 证据表明, 即使停用非那西汀长达8年以后, 还有人因肾功能衰竭而死亡。,8,9,乙双吗琳诱发白血病 乙双吗琳自2

3、0世纪80年代初批准生产，治疗牛皮癣见效快, 价格便宜。 乙双吗琳是一种免疫抑制剂, 能抑制DNA的合成, 易引发白血病, 而且潜伏期较长, 一般为3个月到15年, 患者难以察觉到它的危害。 我国牛皮癣患者数千万, 每年都有部分患者因使用乙双吗琳导致白血病。患者以2050岁之间最多。,10,己烯雌酚与少女阴道癌 19661969年间, 美国波士顿市妇科医院在短时间内遇到8个10多岁的女孩患阴道癌, 比同龄组20世纪以来报道的阴道癌总数还多。流行病学调查证明与患者的母亲在怀孕期服用己烯雌酚保胎有关。服药妇女所生的女儿患此癌的危险性比不服药的大132倍。,11,“数千例不良反应事件，数起死亡事件”

4、，,12,环丙沙星致光敏性皮炎,13,我们所看到的是 “冰山的一角”,未经查明和发现的药害事件尚难估量 医疗事故中，占首要地位的是“药疗事故”,14,我国住院病人主要死亡原因 1.治疗不及时 2.错用药物 3.手术失误 4.误诊和护理不当 5.药物毒副作用 每年有20万人死于药源性疾病，是传染病死亡人数的10倍；我国182.4万聋哑儿童中，因用抗生素致聋者有100万，并以每年2万-4万的速度递增,药害事件,15,主要内容,一、总论 1.药物的基本知识 2.药物的不良反应 3.合理用药 二、各论 1.减肥药 2.抑郁症与药物治疗 3.毒品 4.抗生素合理利用 5.维生素 6.避孕药,16,主要内

5、容,一、总论 1.药物的基本知识 2.药物的不良反应 3.合理用药 二、各论 1.减肥药 2.抑郁症与药物治疗 3.毒品 4.抗生素合理利用 5.维生素,17,参考书目： 1.药学导论（毕开顺 主编，人民卫生出版社，2003第一版） 2.药物学基础（辛蓉 主编，高等教育出版社，2005第一版） 3.药师咨询常见问题解答（张石革主编，化学工业出版社） 4.药物的发现（高宣亮编主编，人民卫生出版社）,18,教材及参考书目,参考书目： 1.药学导论（毕开顺 主编，人民卫生出版社，2003第一版） 2.药物学基础（辛蓉 主编，高等教育出版社，2005第一版） 3.药师咨询常见问题解答（张石革主编，化学

6、工业出版社） 4.药物的发现（高宣亮编主编，人民卫生出版社）,19,一、基本概念 1.健康（Health)： 身体上、精神上和社会适应上的完好状态，而不仅仅是没有疾病和虚弱。 2.疾病（Disease ）： 机体与外界致病素互相作用而产生的损伤与抗损伤的复杂斗争过程，在此过程中，机体对环境的适应能力降低，生产力下降。,第1节 健康新理念,20,介于健康和疾病的中间状态，在相当高水平(县以上中心医院)经系统检查和单项检查，未发现有疾病，而病人自己确实感觉到了躯体和心理上的种种不适。这种情况，称其为亚健康（王育学 ）。 以中国现在的人口，只有15%属于健康人群；15%属于非健康人群，70%属于亚健

7、康人群。,3.亚健康(Secondary Health) ：,21,身心健康八大标准（WHO）,1.食得快：进食时有很好的胃口，能快速吃完一餐饭而不挑剔食物内脏功能正常。 2.便得快：一旦有便意时，能很快排泄大小便，且感觉轻松自如，在精神上有一种良好的感觉胃肠功能良好。 3.睡得快：上床能很快熟睡，且睡得深，醒后精神饱满，头脑清醒。 4.说得快：语言表达正确，说话流利头脑清楚，思维敏捷，中气充足，心、肺功能正常。,22,5.走得快：行动自如、转变敏捷精力充沛旺盛。6.良好的个性：性格温和，意志坚强，感情丰富，具有坦荡胸怀与达观心境。7.良好的处世能力：看问题客观现实，具有自我控制能力，适应复杂

8、的社会环境，对事物的变迁能始终保持良好的情绪，能保持对社会外环境与机体内环境的平衡。8.良好的人际关系：待人接物能大度和善，不过分计较，能助人为乐，与人为善。,23,1.有足够充沛的精力，能从容不迫地应付日常生活以及工作的压力，而不感到过分的紧张； 2.处事乐观，态度积极，乐于承担责任，事无巨细不挑剔； 3.善于休息，睡眠良好； 4.应变能力强，能适应外界环境的各种变化；5.能抵抗一般性感冒和传染病； 6.体重适当，身材匀称；站立时，头、肩、臀位置协调；7.眼睛明亮，反应敏锐，眼睑不易发炎；8.牙齿清洁，无空洞，无痛感，齿龈颜色正常，无出血症状；9.头发光泽，无头屑； 10.肌肉、皮肤有弹性,

9、身体健康十条标准（WHO）,24,一、药学的起源 汉代的神农本草经为现存最早的药学专著, 其系统地总结了汉以前的药学成就，对后世本草学的发展具有十分深远的影响。 “神农本草经” 载药365种，植物药252种、动物药67种、矿物药46种。 对药物功效、主治、用法、服法均有论述。不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄。,第2节 药学的起源与发展,25,唐代新修本草,我国第一部药典，颁行于公元659年,有世界最早药典之称。 全书收载药物共844种。 书中增加了药物图谱，并附以文字说明，这种图文对照的方法，开创了世界药学著作的先例，无论形式和内容，都有崭新的特色，不仅反映了唐代药学的高度成就，对后世药

10、学的发展也有深远影响。,26,本草纲目 历时27年，于1578年完成 52卷，190万字； 收药1892种； 插图1160幅； 药方11000条； 英、日、德、俄、法、韩、拉丁7种文字。,李时珍,27,二、现代药学的发展,（一）药学发展的四个阶段 （）古代至19世纪末分离、利用天然药物有效成分 天然药物是指能成为药物的植物、动物和微生物。大都来自植物界。,28,29,奎宁由何而来？,南美洲的印第安人（或称南美印第安人）都熟悉有一种称之为“生命之树”的树皮，可治疗疟疾病。他们将树皮磨成粉，倒进水中喝下往，病即消除。 17世纪，西班牙人钦琼伯爵到南美洲的秘鲁居住，他的夫人安娜随同前往。得了疟疾病。

11、一位漂亮的印第安女孩珠玛侍侯安娜，她们俩成了好朋友，于是珠玛将那“生命之树”的树皮粉偷偷放进安娜吃的药中，她希看能治好安娜的病。不料被钦琼伯爵看见，伯爵以为珠玛要杀死他的夫人，便决定正法珠玛。 珠玛没有将*讲出来，由于她知道讲出这“生命之树”的秘密，她是会被当地的印第安人正法的。她只好预备让钦琼伯爵对她焚烧正法。这时，安娜忽然感到病情好转，冲出房门，要求珠玛免于死罪。,30,奎宁由何而来？,后来，瑞典一位著名的科学家Lnnaeus将此树命名为金鸡纳( Cinchona )树,取名于伯爵钦琼( Chinchou ) 和他的夫人安娜( Ana )两人名字的合称。而奎宁( Quinine )之名是从

12、秘鲁文Kina 而来，意即树皮。奎宁成了治疗疟疾的殊效药。 奎尼丁是金鸡纳树皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁被发现可以用于治疗心房纤维颤动。,31,麻黄的化学成分及药理作用的研究过程,麻黄是传统中药，已有5000年的临床使用的历史。李时珍说因其味麻色黄，故名麻黄。本草纲目中记载着麻黄能改善循环，发汗、止咳和退热。 1887年，日本人长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。1929年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱成为最常用的经典药物，用于治疗气喘病和预防支气管痉挛。 服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，使运动员不知疲倦，能超水平发挥。因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止

13、的兴奋剂。,32,筒箭毒硷的由来,18世纪，南美洲秘鲁亚马逊流域，土著印第安人狩猎时，常用防己科植物树皮中提取出来的一种物质涂在箭头上；一旦射中野兽，其四肢便麻痹不能转动，箭毒由此而得名。后来从该树皮中提取出其有效成分-右旋筒箭毒硷（D-Tubocurarine ），用于麻醉时的肌松药。,33,颠茄中化学成分及药理作用的研究过程,颠茄（Atiopa belladonna L.）属茄科植物 植物分类学家林奈氏是根据它的毒性来命名的。 Atiopa是希腊神话中的主宰命运的女神，她能割断生命之线，主管人的生死，可见其毒性是很厉害的。中世纪的谋杀者用颠茄作为毒药使人致死。 颠茄根的煎煮物能够扩张眼睛的

14、瞳孔，古代西班牙姑娘爱用颠茄滴眼，引起瞳孔放大而显得漂亮，因此而得到belladonna这个俗称。意大利文“bella”是美丽的意思，“donnn”是女郎。,34,同属于茄科植物的莨菪和曼陀罗等均具有对抗乙酰胆碱的作用。 1831年开始了对它们的化学成分的研究。德国药剂师曼恩从颠茄根中提取分离得到阿托品 阿托品用于麻醉时抑制唾液及其他分泌液的释放，或配成眼药水作扩瞳检查用。 化学家克拉特和洛赛尼将阿托品化学分解为莨菪碱和莨菪酸，阐明了阿托品的化学结构。1880年莱登伯格将莨菪碱的基团与各种芳香酸脂化成一系列具有药理活性的化台物，称为托品类衍生物。,35,总结： 到了科学发达的现代社会，能够人工

15、合成许多药物，但是植物药的重要性仍然不减当年。植物药中有效成分的化学结构很复杂，还不能全部靠合成来解决，而且许多合成药曾经是，今后还依然是要从天然药物的研究中得到发展。,36,（）19世纪末药物合成的兴起 化学治疗药物的发现是在有机化学的发展基础上发展起来的。,37,合成奎宁而导致染料的发明,因为天然产物奎宁价格昂贵，柏琴决定动手去解决奎宁的合成问题。 他以苯胺进行试验，结果得到一种黑色粘液，有些紫色闪光，当他加入酒精后就成为美丽的紫色，柏琴立即意识到，他发现了一种染料物质。这种染料叫做苯胺紫也叫马尾紫，是第1个人工合成的染料。,38,梅毒的治疗,在十九世纪后期到二十世纪初，许多病菌相继被发现

16、。保罗.艾立希想也许染料能杀死病菌而不伤害人体细胞。 当时有一种叫阿托益的含砷药品，阿托益在试管内对鞭毛虫无作用而在被治疗的动物体内对鞭毛虫有作用。 艾立希将阿托益改变结构，减少阿托益的毒性。他们做了大量的化合物终于发现编号为第606的化合物最有效，这就是著名的胂凡纳明(德国商品叫撒尔弗散)。,39,磺胺类药物的发现,化学治疗药物最激动人心的发现要算是磺胺药物，它的发现开创了化学治疗学的新纪元。 直到1935年人类对细菌性疾病，除血清外没有良药可用，各种防腐消毒剂仅仅是在体外有效。在磺胺药物发现以后，许多曾经使医生束手无策的细菌性传染病，如肺炎、脑膜炎、淋病等有了特效药，死亡率大大降低。,40

17、,磺胺药物的发现,1932年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他们的同事杜马克进行药理研究。 杜马克观察到百浪多息对链球菌感染的小白鼠有效。有一天他女儿生病，医生说这是葡萄球菌的强烈感染，恐们治不好甚至有死亡的危欧，杜马克于是给女儿服用了百浪多息而且病就好了。其医疗效果引起医学界很大的振奋。 百浪多息是第一个被发现的磺胺药物，在历史上被称为是第1种“神药”。,41,磺胺药物的基本结构确定后，各国的研究工作者都在尽快地去合成毒性低而疗效好的药物，在短短的五年左右就合成了一系列磺胺药，如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、磺胺胍等。 杜马克由于发现了磺胺类药物而获

18、得1939年的诺贝尔奖。,42,阿司匹林的发现,在历史上，阿司匹林是世界上应用最广的药物。八十年前当阿司匹林首先出现时被若为“奇妙的药物”，一直到今天阿司匹林的应用范围还在不断扩大，人们不断发现它的新作用。 阿司匹林的发现是由人类长期服用柳树皮的研究得来。两千多年前希腊医学之父一希波克拉底建议咀嚼柳树皮治疗分娩时疼痛和产后热。 在罗马，普利尼用杨柳树皮治疗坐骨神经痛。美洲印第安人曾用柳树皮制的茶来退烧。非洲的霍屯督人制成同类饮料医治风湿痛。,43,1838年，有一个叫辟拉的人，从水杨树皮中制成水杨酸。水杨酸具有很好的解热镇痛作用。但水杨酸及其盐类对胃有很大的刺激性，味道令人厌恶。 德国拜耳药厂

19、的霍夫曼受其父之托研制一种副作用小的水杨酸衍生物来治疗他的风湿病之苦。1893年霍夫曼研制出来乙酰水杨酸，通过临床试验证明乙酰水场酸具有局部刺激作用，并证明其可用于治疗关节疼病。德莱塞将乙酰水杨酸改名为阿司匹林，成为历史上有名的抗炎镇痛药物.,44,阿司匹林是退热的标准治疗药物，最大的优点是经常服用而无严重副作用。主要缺点是刺激胃壁导致少量出血，因此现在常常制成肠溶制刘，使其在胃内不吸收。 阿司匹林还能阻止一种强效凝血物质-凝血质(也是由过氧化物产生的)的形成。 l979年美国正式承认阿司匹林可预防由于血液凝块而造成的一些疾病，包括中风以及脑血管和视网膜的局部缺血性发作，许多中风和心脏病发作都

20、是出于血管内的血凝块造成的。,45,46,从错误的实践中发现新药,美国哈佛大学的一位儿童病理学荚冬误以为儿童白血病是由于叶酸缺乏所引起，因而用叶酸治疗。 经临床观察用叶酸后，病人的病情反而加重。这时启发了医生，若用抗叶酸的物质治疗儿童白血病可能会有效；于是寻找抗叶酸的物质，终于合成了抗代谢药-氨蝶呤（Aminoptirine ）经临床应用确有疗效。,47,（）20世纪40-60年代 生物化学巨大发展：在体内活性物质基础上研制了一系列激素、维生素及其类似物。 （）20世纪70年代 医学、化学、生物学等多学科渗透交叉。 生物药学时期,48,1.治疗恶性肿瘤的药物 2.治疗心脑血管疾病的药物 3.抗

21、感染的药物 4.老年病药物、抗精神失常药物,药学主攻的疾病方向,49,第3节 药物基本知识,一、药品的概念 二、药品分类 三、药品标准 四、药品制剂 五、药品标示 六、处方,50,一、药品的定义,药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病或有目的地调节人的生理机能，并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。,中药饮片,中成药,西药制剂,抗生素,生物制品,放射性药品,血清及疫苗,血液制品,51,二、药物的分类,（一）按出现的时间不同分类 现代药与传统药。 （二）按药物管理分类 1.处方药和非处方药； 2.新药； 3.特殊管理药品； 4.国家基本药物； 5.基本医疗保险药品 （三）按使用方法分类：分

22、为口服药、注射药、外用药等。,52,1.处方药和非处方药,(1)处方药:指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。如：抗生素。 (2)非处方药:由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师和执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 非处方药在国外又称为可在柜台上买到的药物（Over The Counter），简称OTC。,53,如何区分处方药和非处方药,处方药大多属于以下几种情况： 1.上市的新药，对其活性或副作用还要进一步观察。 2.可产生依赖性的某些药物，例如吗啡类镇痛药及某些催眠安定药物等。,54,3.药物本身毒性较大，例如抗癌药物等。 4.用于治疗某

23、些疾病所需的特殊药品，如心脑血管疾病的药物，须经医师确诊后开出处方并在医师指导下使用。 此外，处方药只准在专业性医药报刊进行广告宣传，不准在大众传播媒介进行广告宣传。,55,非处方药并非终身制,有的非处方药可能会被重新评价。一旦有新的证据表明它在某些方面有缺陷，它将会被取消非处方药的资格。,56,淡红色：麻醉药品 淡黄色：急诊处方 淡绿色：儿科处方 白色：普通处方,57,2.新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。 目前我国对于新药的分类，是将新药f分成中药和西药两大部分，而中药、西药又按照各自不同的成熟程度再分类。现行新药审批办法将在西新药各分为五类。 （1）中药 第一类：中药材的人工制成品；新发现的中药材；中药材新的药用部位。 第二类：改变中药传统给药途径的新制剂；天然药物中提取的有效部位及制剂。 第三类：新的中药制剂（包括古方、秘方、验方和改变传统处方组成者）。 第四类：改变剂型但不改变给药途径的中成药。 第五类：增加适应症的中成药。,58,（2）西药 第一类：我国创制的原料药品及其制剂（包括天然药物中提取的及合成的新的有效单体及其制剂）；国外未批准生产，仅有文献报道的原料药品及其制剂。 第二类：国外已批准生产，但未列入一国药典的原料药品及其制剂。 第三类：西药复方制剂；中西药复方制剂。 第四类：天然药物中已知有效单体用合成或半合成方法制取者；国