合成抗菌药物

合成抗菌药物Tag内容描述：<p>1、Dept Pharmacol 人工合成抗菌药 （Artificial synthetic antibacterial drugs） 药理教研室 李春艳 大纲要求: 1、掌握喹诺酮类药物（尤其是第三代）：诺氟沙星、 培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙 星等的抗菌作用；药动学特点；应用；耐药性和不良 反应。 2、熟悉磺胺类（SD、SMZ、SIZ）、甲氧苄啶等的抗菌 作用；作用机制；体内过程；用途；主要不良反应； 耐药性和合理用药。熟悉局部感染用药磺胺米隆（ SML）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺醋酰（SA）的应 用和注意事项。 专业词汇： quinolones; norfloxacin; ofloxacin;。</p><p>2、Review 1、常见病原体种类 2、G+菌与G-菌的细胞壁结构 Tab. Fig. 化疗药物 Chemotherapeutic Drugs 第30章 概述 Introduction 第35章 人工合成抗菌药物 Artificial synthetic antibacterial drugs The department of pharmacology: 辛志伟 To be master： 基本概念；喹诺酮类和磺胺类 药物的药理作用、临床应用和不良反应。 To be familial with：抗菌药物的抗菌作用机制 ；病原体的耐药性。 To be known：甲氧苄啶和硝基呋喃类药物的药 理作用、临床应用和不良反应。 Professional terms：antibiotics；antibacterial spectrum；minimum 。</p><p>3、第十四章 合成抗菌药,一大类能抑制或杀灭病原微生物，防治感染性疾病的药物。 磺胺类药物及抗菌增效剂 喹诺酮类药物 抗结核病药 抗真菌药,2019,-,1,本章目标,掌握磺胺类药物的命名、结构、理化通性，了解构效关系。掌握磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的名称、结构特点、理化性质。 熟悉喹诺酮类抗菌药的分类；了解构效关系。掌握诺氟沙星、环丙沙星的名称、结构特点、理化性质。 了解抗结核药的分类。掌握利福平、异烟肼的结构特点、理化性质。 了解抗真菌药结构类型，氟康唑的结构特点、理化性质。 理解典型药物的理化性质在药物的制备。</p><p>4、人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药物 甲氧苄啶 硝基呋喃类,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 诺氟沙星、培氟沙星 、环丙沙星 、氧氟沙星、 依诺沙星 、氟罗沙星 、洛美沙星,第四代 克林沙星、加替沙星等,药动学,吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率80% 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟） 达治疗浓度 代谢与排泄：差异较大，氧氟、环丙胆汁中浓 度高,共同特点,1、抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌。</p><p>5、第十一合成抗菌药和抗病毒药 Synthetic Antibacterial Agents and Antiviral Agents,合成类抗菌药 抗结核病药 抗真菌药物 抗病毒药 抗寄生虫病药物,根据治疗作用分为：,化学治疗药,2019,-,1,化学治疗（Chemotherapy),定义： 用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤，以缓解由它们所致疾病的治疗 (简称化疗）。,化学治疗药（Chemotherapy Agent) 是一类对寄生在人体中的细胞或细胞群有毒性；而对宿主细胞无害的化学物质。 包括抗微生物感染药物；抗肿瘤化学治疗药物；抗病毒药抗寄生虫药物。,2019,-,2,1. 抗菌药物常。</p><p>6、第四十三章 人工合成抗菌药物,第一节 喹诺酮类quinolones,人工合成,第一代：萘啶酸，1962年 第二代：吡哌酸 第三代：1979年，诺氟沙星 80年代：氟喹诺酮，广谱，口服有效，副作用较少耐药性少。,第三代 氟喹诺酮类,环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 。</p><p>7、第三十五章 合成抗菌药 第一节 喹诺酮类,概述 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，按合成的年代及抗菌特点分为四代。 第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。 第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。,第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。,体内过程 (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高； (2)半衰期较长，血浆蛋白结合率。</p><p>8、第十七章 合成抗菌药,Synthetic Antibacterial Agents,合成抗菌药 抗结核药物 合成抗真菌药,第一节 合成抗菌药,Synthetic Antibacterial Agents,合成抗菌药指除抗生素以外的抗菌化合物。 抗生素是由微生物发酵产生的（或者半合成），能在低浓度杀死或抑制细菌或真菌等微生物的物质。 有些抗菌药靠纯化工合成的，比如磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类抗菌药，这些叫合成抗菌药。,一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 二、喹诺酮类抗菌药 三、噁唑烷酮类抗菌药,磺胺类药物(Sulfonamides)，又称为磺胺，是一类具有对-氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药物。</p><p>9、第十七章 合成抗菌药物的分析,第一节 喹诺酮类药物的分析,4-吡啶酮-3-羧酸,一、结构与性质,一、结构与性质,诺氟沙星,吡哌酸,1. 酸碱两性,3. 旋光性：左氧氟沙星,4. 分解反应：光照分解后产生毒性,5. 与金属离子反应,6. 紫外吸收光谱特征,2. 溶解性,二、鉴别反应,丙二酸反应（叔胺特殊反应） 与丙二酸和醋酐共热，有棕色、红色、紫色或蓝色 氟元素反应,（一）显色反应,二、鉴别试验,（二）紫外可见分光光度法,（三）薄层色谱法,（四）高效液相色谱法,（五）红外光谱法,三、特殊杂质检查,第一节 喹诺酮类药物的分析,HPLC法 C18柱；梯度洗脱。</p><p>10、第三节 合成抗菌药,喹诺酮类 磺胺类 硝基咪唑类 硝基呋喃类,人工合成抗菌药,概述:,【总体感觉】 抑制细菌核酸代谢，影响核酸代谢中的某个酶来抗菌。,喹诺酮类（ quinolones ）,含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药,喹诺酮类（ quinolones ）,一、喹诺酮类 1.喹诺酮类药物发展史 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：仅对革兰阴性菌具有中等抗菌活性，仅用于泌尿道和肠道感染 第三代：氟喹诺酮类 （八十年代）诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星（早期氟喹诺酮类） 对革兰阴性菌的综合临床疗效已超过青霉素族，达到第一、二代头孢菌素的疗效。</p><p>11、1,第三十八章,人工合成抗菌药物,2,【学习要求】,掌握 喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌作用特点，药理作用、 机制及用途。 掌握 甲氧苄啶增强磺胺药作用的机制和意义。,3,含有“4-喹诺酮母核”基本结构的化学合成抗菌药物。,第一节 喹诺酮类药物,-静止期杀菌药,4,【分类】,第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1974） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：曲伐沙星（1997） 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类,5,G-菌为主,G-菌G+菌,G-菌 G+菌 厌氧菌,12种,4种,名称 英文名 抗菌谱,上市 上市 国。</p><p>12、第十章 人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,一 喹诺酮类药 二 磺胺类药 三 其他合成抗菌药,一、喹诺酮类 1.喹诺酮类药物发展史 第一代：萘啶酸：现已不用 第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路、肠道感染 第三代：氟喹诺酮类（氟哌酸, 氟嗪酸,甲氟哌酸 环丙氟哌酸等） 口服吸收好，广谱， 杀菌强，与其他药 无交叉耐药，不良反应少。,人工合成抗菌药,DNA回旋酶,DNA回旋酶,ATP,ADP,负超螺旋,正超螺旋,DNA拓扑异构酶IV,人工合成抗菌药,抗菌作用 抗菌谱广，杀菌 1.抗G-菌强：大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌 伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌，淋球菌 （。</p><p>13、第十七章 合成抗菌药,第一节 合成抗菌药 第二节 抗结核药 第三节 合成抗真菌药,本章主要内容：,第一节 合成抗菌药,一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 二、喹诺酮类抗菌药 三、恶唑烷酮类抗菌药,一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂,磺胺类药物(Sulfonamides)，又称为磺胺，是一类具有对-氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药物。 其主要作用是通过抑制细菌繁殖达到抗菌的目的，而不是直接杀灭细菌。 这类药物抗菌谱广，对多种球菌，如脑膜炎球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些杆菌，如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等都有抑制作用。。</p><p>14、1,第四十三章 人工合成抗菌药,喹诺酮类 磺胺类和甲氧苄啶 硝基呋喃类 硝基咪唑类,2,第一代：萘啶酸，已淘汰 第二代：吡哌酸，少用 第三代：诺氟沙星 第四代：莫西沙星 注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类(fluroquinolones)。,第一节 喹诺酮类抗菌药(quinolones),3,抗菌谱,4,氟喹诺酮类,诺氟沙星 (norfloxacin) 依诺沙星 (enoxacin ) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 芦氟沙星(rufloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin) 左氧。</p><p>15、药物分析,第十七章 合成抗菌药物的分析,Company Logo,www.themegallery.com,前言,合成抗菌药物,是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物(化学治疗剂),磺胺类,喹诺酮类,抗结核类,抗真菌类,Company Logo,www.themegallery.com,一、概述,喹诺酮类抗菌药含有4-喹诺酮母核、人工合成。 优点：抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性 等。 已成为目前治疗感染性疾病的主要药物，尤其第三代喹诺酮类药物（氟喹诺酮类）。,喹诺酮类药物的分析,Company Logo,www.themegallery.com,X,N,R,O,COOH,1,2。</p>