2018年主管药师考试药物化学第八节心血管系统药物习题集及答案解析

主管药师考试 基础知识第 1 页药物化学 第八节 心血管系统药物一、A11、调血脂药物洛伐他汀属于A、苯氧乙酸及类似物 B、烟酸类 C、HMG-CoA 还原酶抑制剂 D、贝特类 E、苯氧戊酸类 2、下列叙述中错误的是A、洛伐他汀是抗心律失常药 B、肾上腺素具有儿茶酚结构 C、哌唑嗪为 1受体拮抗药 D、吉非贝齐是苯氧戊酸类降血脂药 E、艾司唑仑是镇静催眠药 3、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A、氯贝丁酯 B、非诺贝特 C、辛伐他汀 D、吉非贝齐 E、氟伐他汀 4、第一个投放市场的 HMG-CoA 还原酶抑制剂是A、洛伐他汀 B、吉非贝齐 C、硝苯地平 D、尼群地平 E、异山梨酯 5、需要在体内经水解才能显效的药物是A、盐酸哌唑嗪 B、洛伐他汀 C、硝酸异山梨酯 D、卡托普利 E、地尔硫（艹卓） 6、血脂的主要组成成分不包括A、酮体 B、磷脂 C、游离脂肪酸 D、胆固醇酯 E、甘油三酯 主管药师考试 基础知识第 2 页7、可用于降血脂的药物是A、卡托普利 B、硝酸异山梨酯 C、尼群地平 D、阿替洛尔 E、洛伐他汀 8、关于甲基多巴叙述正确的是A、专一性 1受体拮抗剂，用于充血性心力衰竭 B、兴奋中枢 2受体，有扩血管作用 C、主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 D、抑制心脏上 1受体，用于治疗心律失常 E、作用于交感神经末梢，抗高血压 9、下列降压药物中以酶为作用靶点的是A、维拉帕米 B、硝苯地平 C、可乐定 D、卡托普利 E、氯沙坦 10、遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物的是A、卡托普利 B、甲基多巴 C、氯沙坦 D、普鲁卡因胺 E、胺碘酮 11、关于甲基多巴叙述不正确的是A、甲基多巴中含有儿茶酚胺结构 B、易氧化变色 C、制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素 C 等还原剂以增加其稳定性 D、静脉滴注可控制高血压危象 E、属于 1受体阻断剂 12、卡托普利主要用于A、抗结核 B、抗溃疡 C、抗过敏 D、抗心律失常 E、抗高血压 13、抗高血压药甲基多巴的作用部位为A、神经末梢 B、中枢神经系统 C、毛细小动脉 主管药师考试 基础知识第 3 页D、神经节阻断药 E、肾上腺素 1受体阻断剂 14、对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是A、吉非罗齐 B、氯贝丁酯 C、硝苯地平 D、硝酸异山梨酯 E、辛伐他汀 15、不具有抗心绞痛作用的药物是A、硝酸甘油 B、硝苯地平 C、氯贝丁酯 D、氟桂利嗪 E、尼卡地平 16、加水和硫酸水解后，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色的药品是A、盐酸地尔硫（艹卓） B、尼群地平 C、硝苯地平 D、硝酸异山梨酯 E、卡托普利 17、受到撞击和高热时爆炸危险药物A、硫氮酮 B、尼群地平 C、消心痛 D、心痛定 E、甲基多巴 18、以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述不正确的是A、有较高的首过效应 B、分子中有 1 个手性碳原子 C、2S-顺式异构体活性最高 D、是高选择性的钙离子通道阻滞剂 E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛 19、具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是A、硝苯地平 B、盐酸哌唑嗪 C、盐酸地尔硫（艹卓） D、盐酸普萘洛尔 E、硝酸异山梨醇酯 20、对光极不稳定可发生歧化反应，生产、储存及使用过程中应避光的药物是A、辛伐他汀 主管药师考试 基础知识第 4 页B、吉非罗齐 C、氯贝丁酯 D、硝苯地平 E、硝酸异山梨酯 21、关于硝酸异山梨酯的特点正确的是A、首过作用显著 B、在酸或碱溶液中不稳定 C、遇光易氧化变质 D、在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变红色 E、遇水容易爆炸 22、二氢吡啶类药物的构效关系叙述错误的是A、1，4-二氢吡啶环是必需结构，改为吡啶则活性消失 B、2，6-位取代基应为低级烷烃 C、3，5-位取代基应为酯基 D、C 4为手性时，有立体选择作用 E、4 位的取代苯基以对位取代为宜 23、属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是A、奎尼丁 B、氟卡尼 C、普罗帕酮 D、胺碘酮 E、维拉帕米 24、具有强心作用的化学成分是A、地高辛 B、芦丁(芸香苷) C、大黄酸 D、吗啡 E、苦杏仁苷 二、B1、A.洛伐他汀B.地尔硫艹卓C.卡托普利D.阿替洛尔E.硝酸异山梨酯、药物分子中含有-SH，具有还原性，在碘化钾和硫酸中易于氧化，可用于含量测定的是A B C D E 、属于前体药物的是A B C D E 、受到撞击和高热时会有爆炸危险的是A B C D E 主管药师考试 基础知识第 5 页2、A.盐酸美西律B.胺碘酮C.维拉帕米D.普萘洛尔E.地高辛、以上抗心律失常药物属于钠通道阻滞剂的是A B C D E 、以上抗心律失常药物属于 -受体阻断药的是A B C D E 答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】 洛伐他汀是第一个投放市场的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平，使胆固醇形式由有害到无害，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。【该题针对“调血脂药”知识点进行考核】2、【正确答案】 A【答案解析】 洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶，为调血脂药，用于治疗原发性高胆固醇血症。【该题针对“调血脂药”知识点进行考核】3、【正确答案】 D【答案解析】 吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。【该题针对“调血脂药”知识点进行考核】4、【正确答案】 A【答案解析】 1987 年，洛伐他汀是第一个投放市场的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。【该题针对“调血脂药”知识点进行考核】5、【正确答案】 B【答案解析】 洛伐他汀为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为 -羟基酸后显效。【该题针对“调血脂药”知识点进行考核】6、【正确答案】 A【答案解析】 血浆中的脂质组成复杂，包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等，它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。【该题针对“调血脂药”知识点进行考核】7、【正确答案】 E【答案解析】 洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。主管药师考试 基础知识第 6 页【该题针对“调血脂药”知识点进行考核】8、【正确答案】 B【答案解析】 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素，兴奋中枢突触后膜 受体，同样使去甲肾上腺素释放减少，而使血管扩张，起到降压作用。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】9、【正确答案】 D【答案解析】 硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道，可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】10、【正确答案】 A【答案解析】 卡托普利遇光或在水溶液中，可发生自动氧化生产二硫化合物，加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化。结构中的-SH 有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】11、【正确答案】 E【答案解析】 甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素 C 等还原剂以增加其稳定性，同时应避光保存。本品在碱性溶液中更易氧化，氧化过程中因形成吲哚醌类化合物而使溶液逐渐变深；后者进一步聚合成黑色聚合物。本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压，对严重高血压也有效；静脉滴注可控制高血压危象；与利尿药合用可增加降压效果。有脑卒中、冠心病或尿潴留的高血压患者更宜于使用。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】12、【正确答案】 E【答案解析】 卡托普利用于治疗高血压和充血性心力衰竭，常与小剂量利尿药合并使用，提高降压效果。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】13、【正确答案】 B【答案解析】 作用于中枢神经系统的药物：作用于中枢 2受体(激动剂)，减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】14、【正确答案】 C【答案解析】 硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物，对人体有害，故应注意避光。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】15、【正确答案】 C【答案解析】 氯贝丁酯是调血脂的药物；没有抗心绞痛作用。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】16、主管药师考试 基础知识第 7 页【正确答案】 D【答案解析】 硝酸异山梨酯的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】17、【正确答案】 C【答案解析】 硝酸异山梨酯又名硝异梨醇，消心痛。本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】18、【正确答案】 B【答案解析】 盐酸地尔硫（艹卓）本品分子中有两个手性碳原子，具有 4 个光学异构体，其中以 2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30 分钟血药浓度达峰值，半衰期为 4 小时，与血浆蛋白结合率为 80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为 25%60%，有效作用时间为 68 小时。本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】19、【正确答案】 A【答案解析】 钙拮抗剂按化学结构可分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂（艹卓）类和二苯哌嗪类。1)二氢吡啶类：主要药物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。2)芳烷基胺类：主要有维拉帕米，其分子中有手性碳，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。3)苯并硫氮杂（艹卓）类：主要有地尔硫（艹卓），是一种具有高度特异性的钙拮抗剂，用于抗心绞痛和抗心律失常。4)二苯哌嗪类：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，对血管平滑肌有直接扩张作用，能显著改善脑循环和冠状循环。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】20、【正确答案】 D【答案解析】 硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，对人体有害。故在生产、储存及使用中应避光。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】21、【正确答案】 B【答案解析】 硝酸异山梨酯本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定，但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。其中 D 是利血平的特点。主管药师考试 基础知识第 8 页【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】22、【正确答案】 E【答案解析】 二氢吡啶类药物的构效关系：1，4-二氢吡啶环是必需结构，改为吡啶则活性消失。环上氮无取代时活性最佳；2，6-位取代基应为低级烷烃；3，5-位取代基应为酯基，如换为乙酰基或氰基则活性大为降低；C 4为手性时，有立体选择作用；4 位的取代苯基以邻、间位取代为宜。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】23、【正确答案】 D【答案解析】 抗心律失常的药物按作用机制分为、类，其中类是钾通道阻滞剂，也成为延长动作电位时程药物，代表药物有胺碘酮。【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】24、【正确答案】 A【答案解析】 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷，属于强心苷类。【该题针对“强心药”知识点进行考核】二、B1、【正确答案】 C【答案解析】 卡托普利结构中的-SH 有还原性，在碘化钾和硫酸中易被氧化，可用于含量测定。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】【正确答案】 A【答案解析】 1987 年，洛伐他汀是第一个投放市场的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。辛伐他汀的结构与洛伐他汀相似，均为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为 -羟基酸后显