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文档简介

药 物 化 学郑 虎 第一章 绪论药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。 “药物化学 ” （ Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。至少在治疗学（ Therapeutics）及药理学（ Pharmacology）研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物（例如中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。 在 20世纪 20至 30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代30年代 磺胺类药物40年代 青霉素类抗生素时代50年代 半合成抗生素60年代 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌80年代 合成抗生素等90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物“药物化学 ”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。虚拟筛选慢性粒细胞性白血病（ CML）Novartis公司 Bcr-abl酪氨酸激酶 激酶底物基因组靶标药物基因组信息生物信息学两大研究策略受体常见与受体有关的药物酶的活性中心酶的催化作用常见与酶有关的药物 钾离子通道抗血栓药b-受体阻滞剂作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物HMG-CoA还原酶抑制剂强心药NO供体药物ACE抑制剂钾通道阻滞剂作用于 a肾上腺素受体的药物影响胆固醇和甘油三酯代谢药物血管紧张素 II受体拮抗剂钠通道阻滞剂钙通道阻滞剂 心血管疾病 治疗药物氟桂利嗪Diltiazem 维拉帕米硝苯地平吗多明硝酸甘油地高辛 米力农匹莫苯烟酸非诺贝特氯贝丁脂塞氯匹定阿司匹林氯吡格雷普萘洛尔拉贝洛尔 醋丁洛尔噻吗洛尔奎尼丁美西律普鲁卡因胺普罗帕酮酚妥拉明酚苄明特拉唑嗪可乐定胺碘酮多非利特 卡托普利依那普利福辛普利缬沙坦厄贝沙坦缬沙坦氟伐他丁洛伐他丁阿托伐他汀肼屈嗪胍乙啶利血平VitD3与 1a-OH VitD3的代谢病毒侵染与抗病毒药物作用靶点 肝素、葡聚糖硫酸盐苏拉明、钨酸锑、甲酸磷、叠氮胸苷无环鸟苷、羟基丁基嘌呤、羟基丙氧甲基鸟嘌呤
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