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第十五章 镇静催眠药 蚌埠医学院药学系 药理教研室 Chapter 14 Sedative-hypnotics 1 Introduction define sedatives-hypnotics: 1、 depression of CNS 2、 moderate excitement ; 3、 resemble nature sleep awake SWS NREM FWS ( REM) 80-120min 20-30min 3-5 次 一、 phase of sleep Classification of insomnia : 1) drop asleep trouble 2) repeatedly sleep and awake 3) early awake 3、 Action of hypnotics: 1) The latency of sleep onset is decreased. 2) The duration of slee is prolonged 二 . Sedative-hypnotics classification benzodiazepines barbiturates other 2 benzodiazepines,BZ classification 苯二氮卓 long-acting anxiolytics : diazepam,( 地西泮 、安定 ) flurazepam( 氟西泮、氟 安定) Intermediate-acting anxiolytics : chlordiazepoxide,( 氯氮卓) oxazepam ( 奥沙西泮) Short-acting anxiolytics : triazolam( 三唑仑 ) actions and uses 1. Antianxiety 抗 焦虑 : 1) selectivity highly, 2) use: anxiety , 2、 Sedation 、 hypnosis 1) REM is shortened, but small . 2) use: insomnia 3、 Anticonvulsant (抗惊厥 ) (tetanus)破伤风、 eclampsia(子痫 )、 convulsion induced by drug toxication antiepileptic effects (抗癫痫 ) 4、 Skeletal muscle relaxant (中枢肌松作用) Mechanism of action pharmacokinetics 1、 po -absorption well, im -absorption slow 、 abnormity ; 2、 distribution wide , bound highly to plasma albumin ; 3、 biotransformation: liver, 4、 highly lipid-soluble adverse reactions 1、 therapy dose : CNS 2、 excessive dose : acute toxication 3、 long time use : tolerance、 addiction 【 contraindication】 : 1) pregnant woman 、 2) lactation woman , 3) liver function. 3 barbiturates character: dose-effect relationship: 1) small dose-Sedation 、 2) middling dose hypnosis; 3) large dose -Anticonvulsant。 4 other chloral hydrate 水合氯醛 character 1、 po: absorption fast , action longtime; 2、 REM is not shortened, 3、 local
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