2017年初级中药士药理学第二十一单元重要考点

2017 年初级中药士药理学第二十一单元重要考点 抗高血压药 药物分类 利尿药(噻嗪类) 钙通道阻滞药(硝苯地平) 交感神经抑制药 中枢性降压药(可乐定) 神经节阻断药(美加明) 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药(利血平、胍乙啶) 1 受体阻断药(哌唑嗪) 受体阻断药(普萘洛尔) 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转换酶抑制剂(卡托普利) 血管紧张素 II 受体阻断药(氯沙坦) 血管扩张药：(肼屈嗪、硝普钠) 第一线抗高血压药物： 受体阻断药、钙拮抗药、利尿药和血管紧张素转化酶抑制药 等四大类药物。 一、作用于中枢神经系统药物 可乐定 【药理作用】 降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的l-咪唑啉受体，降低外周交感张力致血压下降有 关。其激动中枢 2 受体是其引起嗜睡等副作用的原因。 【临床应用】 可乐定可治疗中度高血压 预防偏头痛、吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。 【不良反应】 常见的有口干和便秘。抑制中枢神经 二、神经节阻断药 美卡拉明、樟磺咪芬和六甲溴铵，治疗高血压危象、主动脉夹层动脉瘤、外科手术中 的控制性降压等。 三、影响肾上腺索能神经递质药 影响肾上腺素能神经递质药主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产生降压作用，如利 血平(利舍平)和胍乙啶。 四、肾上腺素受体阻断药(拮抗剂) 1. 受体阻断药 主要为 1 受体阻断作用。本类药物以哌唑嗪为代表。 哌唑嗪 【药理作用】 能选择性地阻断突触后膜 1 受体，竞争性拮抗 1 激动剂收缩血管、升高血压的 作用，舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压效应。 降压时，对心率、心排出量、肾血流量和肾小球滤过率无明显影响，对血脂和血糖 代谢有利，可降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白。 【临床应用】 适用于各型高血压； 单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用 受体阻断药及利尿药可增强降压效果。 【不良反应】 医学考试之家论坛 （） 首次给药可致严重的直立性低血压、晕厥、心悸等，称“首剂现象”。 2. 受体阻断药 受体阻断药有良好的抗高血压作用，广泛的应用于各种程度的高血压。 普萘洛尔(心得安) 【降压作用机制】 为非选择性 受体阻断药： 1)减少心排出量。 2)抑制肾素分泌。 3)降低外周交感神经活性。 4)中枢降压作用。 5)改变压力感受器的敏感性。 6)促进前列环素的合成。 【临床应用】 用于治疗各种程度的原发性高血压。 可单独使用，也可与其他抗高血压药合用。 对高血压伴心绞痛者还可减少心绞痛发作。 3. 和 受体阻断药 拉贝洛尔 对 和 受体均有竞争性拮抗作用，其阻断 1 和 2 受体的作用程度相似，对 1 受体作用较弱，对 2 受体则无效，故负反馈调节仍然存在，用药后不引起心率加快 等作用。 本药降压作用温和，适用于治疗各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜 铬细胞瘤、麻醉或手术时高血压。静注或静滴可治疗高血压危象。 大剂量可致直立性低血压。 五、血管扩张药 1.硝普钠 【药理作用】 属硝基扩张血管药，可松弛小动脉和静脉平滑肌。在血管平滑肌细胞内代谢产生一氧 化氮(NO)，NO 可激化鸟苷酸环化酶，促进 cGMP 的形成，产生强大的舒张血管平滑肌作用。 【临床应用】 适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低血压。 由于该药能扩张动、静脉，降低前、后负荷而改善心功能，也可用于高血压合并心 衰或难治性心衰的治疗。 【不良反应】 连用数日后，SCN-在体内蓄积，可致中毒，因此宜监护 SCN-的浓度。 2.肼屈嗪 扩张小动脉的降压药，对肾、冠状动脉及内脏血管的扩张作用大于骨骼肌血管。 适用于中度高血压，常与其他降压药合用。 其不良反应有头痛、鼻充血、心悸、腹泻等。较严重时表现为心肌缺血和心衰，高剂 量使用时可引起全身性红斑狼疮样综合征。本药极少单用。 六、钙拮抗药(钙通道阻滞药) 硝苯地平 【药理作用】 医学考试之家论坛 （） 作用于细胞膜上的钙通道，通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子 浓度降低，导致小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降低血压。由于周围血管扩张，可引 起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。 【临床应用】 对轻、中、重度高血压患者均有降压作用，但对正常血压者无降压效应。 亦适用于合并有心绞痛和肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。 推荐使用缓释片剂，以减轻反射性交感神经活性增加。 【不良反应】 常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、心悸、恶心、便秘、踝部水肿等。其引起踝 部水肿为毛细血管前血管扩张而不是水钠潴留所致。 尼群地平 作用与硝苯地平相似，但反射性心率加快作用较弱，适用于各型高血压。 氨氯地平 起效慢，可减轻由扩血管症状。 可减少在此期间因血压波动所致器官损伤。 七、利尿药 用于高血压治疗的利尿药物有噻嗪类及吲达帕胺等。 【降压作用机制】 利尿药初期降压是排钠利尿、造成体内 Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少 而降压。 长期用药的作用机制在于排 Na+使细胞内 Na+减少： 【临床应用】 利尿药是治疗高血压的基础药物。 中效能利尿药噻嗪类是临床上治疗高血压的一线药物，可单独应用治疗轻度高血压， 也常与其他降压药合用以治疗中、重度高血压。 高效利尿药排钠作用较强，且不降低肾血流量，但其副作用大，不作为轻症高血压 的一线药，仅短期用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 【不良反应】 长期应用利尿药降压可降低血钾、钠、镁，增加血中总胆固醇、甘油三酯及低密度 脂蛋白胆固醇含量，增加尿酸及血浆肾素性。 长期用药应合用保钾利尿药。高肾素血症可合用 受体阻断药。 八、血管紧张素转化酶抑制药 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在血压调节及高血压发病中都起着重要作用。血 管紧张素转化酶抑制药(ACEI)，如卡托普利、依那普利、赖诺普利、福辛普利及培哚普利 等。 【药理作用及机制】 抑制循环中 RAAS ACEI 主要通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)，使血管紧张素减少，对血管和肾脏有 直接影响；并进一步影响交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。这是改变血流动力 学的主要因素，也是用药初期外周血管阻力降低的原因。 抑制局部组织中 RAAS 组织 RAAS 对心血管系统的稳定有重要作用，组织中的 ACE 与药物的结合较持久，因此 对酶的抑制时间更长，进而降低去甲肾上腺素释放，降低交感神经对心血管系统的作用， 有助于降压和改善心功能。此与药物的长期降压疗效有关。 抑制缓激肽的降解 当 ACE(即激肽酶)受到药物抑制时，组织内缓激肽(BK)降解减少，局部血管 BK 浓度 增高。使一氧化氮释放，血管扩张。此外，BK 可刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸，促进 前列腺素的合成而增加扩血管效应。 【临床应用】 ACEI 适用于各型高血压。 医学考试之家论坛 （） 对中、重度高血压合用利尿药可加强降压效果，降低不良反应。 对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高血压患者， ACEI 是首选药。 【不良反应】 主要不良反应有首剂低血压，见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 咳嗽：为刺激性干咳。 另外尚可发生高血钾、低血糖、血管神经性水肿。 可造成肾功能受损，对肾血管狭窄者更甚。 久用可致血锌降低、味觉及嗅觉缺损。 九、血管紧张索受体阻断药(拮抗剂) 氯沙坦 【药理作用】 为强效的选择性 ATl(血管紧张素 2 的 1 型受体)受体阻断药，降低外周阻力及血容 量，使血压下降，其降压效能与依那普利相似。 本品尚能促进尿酸排泄，明显降低血浆尿酸水平。 【临床应用】 可用于各型高血压，可加利尿药。 【不良反应】 本药除不引起咳嗽及