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常用常用 药物剂型特点与合理应用药物剂型特点与合理应用 1 讲座主题 常见的药物剂型1 口服药物的合理应用2 注射剂型药物的合理应用3 4 外用药物的合理应用 2 常见的药物剂型常见的药物剂型 3 制剂 : 是根据药典或其他现成处方将药物 制成一定规格的制品。制剂的生产多在药厂进 行,也可以在药房制剂室完成。 概念 剂型 : 由于用药目的的不同,将药物加工 制成适合于医疗应用的形式称药物的剂型(简 称剂型),实际上剂型就是制剂的形态。 4 药 物 剂 型与 给药 途径 药 物 剂 型 胶囊剂 片剂 注射剂 栓剂 软膏剂 滴眼剂 溶液剂 给药 途径 口腔 舌下 直肠 静脉 皮肤 眼 5 按照 剂 型的形 态 分 类 液体 注射剂 口服液 洗剂 酊剂 固体 散剂 片剂 胶囊剂 颗粒剂 膜剂 半固体 软膏剂 栓剂 气体 气雾剂 喷雾剂 6 一、液体制剂 1. 溶液剂( Liquor或 Solution) 不饱和的药物的澄清水溶液。多供内服,少 数外用。 以甘油为溶剂,称甘油剂。 7 2. 煎剂( Decoctum) 生药加水煎煮后去渣取汁的液体制剂 ,又称 “ 汤药 ” 。 8 3. 糖浆剂( Syrupus) 药物的蔗糖近饱和的水溶液。 9 4. 酊剂( Tinctura) 生药或化学药品的乙醇萃取液或溶解液。 不易腐败,服用方便。 10 5. 醑剂( Spiritus) 芳香挥发性药的醇溶液,含醇量比酊剂 高。 11 6. 流浸膏( Extractum Liquidum)和 浸膏( Extractum ) 生药萃取液用低温蒸发溶剂调至规定浓度。 一般,流浸膏每 ml相当于原生药 1g,浸膏每 g相当于原生药 2 5g。 12 7. 乳剂 ( Emulsum) 乳浊液,系两种互不相溶的液体经乳化剂的处 理,制成均匀较稳定的乳状液体。一般供内服 ;脂肪乳剂颗粒直径 1m ,可供静注。 13 8. 合剂( Mistura) 多种药物配成透明或混悬的水性液体制剂,供 内服。如有沉淀,服用时摇匀。有时加入糖浆 矫正主药苦味;亦可加入胶浆增加粘度,使不 溶解主药易于悬浮。 14 9. 洗剂( Lotio) 洗剂是外用药的澄明或混悬的水溶液 。 15 10.搽剂( Linimentum) 外用药物(主要成分大多是有刺激性的药物) 的醇溶液、油溶液或乳浊液。用时涂于皮肤上 并加以搓搽。涂后有刺激、收敛、消炎作用。 16 11.注射剂( Injectio) 药物的灭菌溶液、混悬液、乳状液或临用时配 成溶液的注射用灭菌粉末(粉针剂)。供皮 下、肌肉或静脉注射。 17 二、半固体剂型 1. 软膏剂( Unguentum) 适宜基质加药物研匀制成的外用制剂。 18 2. 硬膏剂( Emplastrum) 基质在体温时只软化而不溶化。如伤湿止痛膏。 19 3.乳膏( Cremor) 乳霜、冷霜,由脂肪酸与碱性物质作 用而成的一种稠厚乳状剂型,易于吸 收。 20 4. 糊剂( Pasta) 含较大量粉末( 25以上)的外用软膏剂。硬度 较高,油腻较少,能吸收较多的患部分泌物。 21 三、固体剂型 1. 片剂( Tabella) 多层片:如 多酶片 舌下含片:如 硝酸甘油片 肠溶片:包有一层肠溶衣。如 红霉素片 , 肠溶阿司匹林片 植入片(经过灭菌):埋藏于皮下,作用 持久。 纸型片:将药吸附于可溶性纸片上而制成 ,如 口服避孕纸片 。 糖衣片:味苦药,如 氯霉素糖衣片 。 22 2. 丸剂( Pilula) 药物细粉( 100目以上)加适当粘合剂制成的 圆球形制剂。粘合剂用蜂蜜、水、米糊或面糊 制成的分别称为蜜丸、水丸、糊丸。中药多 用 。 23 3. 散剂( Pulvis) 一种或多种药物均匀混合制成的干燥粉末 状制剂,供内服或外用。 24 4. 胶囊( Capsula) 药物装于胶囊中制成,供内服。 硬胶囊:装粉末或颗粒药物,如阿莫西林胶 囊 软胶囊:装液体药物,如维生素 E胶囊。 25 5. 颗粒剂( Granula) 冲服剂或干糖浆剂。由药物、药材的细粉末或提取 物与赋形剂(蔗糖、香料等)混合制成干燥颗粒状 的内服制剂,用时加水溶解或分散后即可服用,如 头孢氨苄颗粒。 26 6. 海绵剂( Sponginum) 由亲水性胶体溶液经干燥制成的一种吸水性能 很强的海绵状固体经灭菌后制成。多用作外科 辅助止血剂,如明胶海绵。 27 7. 栓剂( Suppositorium) 坐药,是由药物与基质(甘油明胶等)制成供塞 入人体不同腔道(肛门、阴道)的固体制剂。多 呈圆锥形或蛋形,在常温下为固体,塞入腔道后 ,可以溶化或软化,释出药物而生效。 28 8. 膜剂( Pellicula) 细粉药物与适宜的成 膜材料(如聚乙烯 醇、纤维素类及其他 天然高分子材料等) 经加工制成的膜状制 剂。如复方炔诺酮 膜。 29 四、气溶剂型 指气体、液体、固体药物分散于气体介质中所制成 制剂。 由于应用上不同,有时分别称之为 吸入剂 、 喷 雾剂 、 烟熏剂 、 气雾剂 。 30 气雾剂 是药物与抛射剂(液化气体或压 缩气体)一起装入有阀门耐压容器内的液 体制剂,如沙丁胺醇气雾剂。多用于治疗 呼吸道疾病。雾滴很微小( 10m ) 。 31 喷雾剂 的雾粒较大,外用于皮肤病、烧 伤、创伤、眼耳、口腔等。外用时除药物 的医疗作用外,还在创伤表面形成一层薄 膜,具有封闭和保护作用。 32 口服药物的合理应用口服药物的合理应用 33 固体制 剂 是由主 药 (有效成分)和 赋 形 剂 (淀粉、糊精、蔗糖等)加工制成,主 药 被吸收 进 入血循 环 之前必 须 于胃( 肠 ) 中崩解,分散成 细 小 颗 粒,然后才能溶出 而被吸收。 服药用水的正确选择,将大大有助于片剂 的崩解、溶出、吸收。 34 用水量 水是药物的溶媒,水量适宜,药物浓度适 当,药物分子与胃肠粘膜的接触面就较大 ,药物被吸收利用就较快。 每次用水量通常以 60 150ml为 宜 。 35 通常选择纯净水或煮沸过的饮用水。 一般不宜使用 36 不宜使用的原因 糖水 糖在肠道内易发酵、分解,消化不良者 用后易引起肠涨气。 牛奶 在药物表面形成包膜,阻碍药物崩解、 释放。同时会在胃粘膜表面形成薄膜, 影响吸收。 茶水 茶叶中含有的成分有近 400 种之多,主 要含有咖啡因、鞣酸、儿茶素、多酚类 等对药物影响较大。 37 咖啡 含有 咖啡因 ,具兴奋大脑作用,引起失眠 喹诺酮类 药物与咖啡因联合应用时,可降 低其消除率。 增加咖啡因和 茶碱类 药物的不良反应,引 起过度兴奋。 异卡波肼 与含咖啡因药合用时,可产生严 重心律紊乱或高血压危象。 38 果汁 市售果汁中兑入大量糖、人工色素、香 精和防腐剂等制成。糖具酸性使碱性及 不耐酸的药物提前分解,破坏正常的吸 收,影响疗效。 39 宜多喝水的药物 磺胺类药物 经肾脏排泄时易在酸性尿液中析出结晶,并 沉积在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱中产生机 械性刺激和阻塞,常常引起血尿、疼痛和尿 闭。 因此 ,除加服碳酸氢钠使尿液碱化来增加磺 胺及其乙酰化物的溶解度外,还应多饮水( 不 少于 1.5升天 ),以增加尿量,防止结晶。 40 平喘药 茶碱或茶碱控释片、氨茶碱、胆 茶碱、二羟基茶碱等,由于其可提高肾血流 量,具有利尿作用,使尿量增多,易致脱水 ,出现口干、多尿或心悸;同时哮喘者又往 往伴有血容量较低。因此,宜注意适量补充 液体,多喝白开水。 41 利胆药 利胆药能促进胆汁分泌和排出,有助于胆道 内的结石和术后少量的残留结石排出。 苯丙醇 (利胆醇)、 曲匹布通 (舒胆通)、 羟甲香豆素 (胆通)、 去氢胆酸 服后可引起胆汁 的过度分泌和腹泻,因此,服用期间应尽量多喝 水,以避免脱水。 42 双磷酸盐 阿仑膦酸钠 、 氯膦酸二钠 、 帕米膦酸钠 、 唑 来磷酸 在用于治疗骨质疏松症时,因可致电解质 紊乱和水丢失,故应注意补充液体, 不能将氯膦酸盐与含有钙或其它二价阳离子 的牛奶、食物或药物同服,因为它们会减少氯膦 酸盐的吸收。 43 抗痛风药 应用排尿酸药如 磺吡酮 (痛风利仙)、 丙磺舒 (羧苯磺胺)或 别嘌呤醇 的过程中,应多饮水, 防止形成结石 ,每日保持尿量在 2000ml以上,同 时应碱化尿液,使酸碱度保持在 6以上,以防止 尿酸在排出过程中在泌尿道形成结石。 44 用水温度 通常 选择 温水( 40 50 ) 为 宜 下列类别药品特别不能用热水送服 助消化类 维生素类 止咳糖浆类 挥发油 遇热易挥发,增加刺激性 45 助消化药 如 胃蛋白酶合剂 、 胰蛋白酶 、 淀粉酶 、 多 酶片 、 乳酶生 、 酵母片 等,此类药中多是酶、 活性蛋白质或益生细菌,受热后即凝固变性而 失去作用,达不到助消化的目的。 不宜用热水送服的药品 46 维生素类 维生素 C、 维生素 B1、 维生素 B2性质不稳定 ,受热后易还原破坏而失去药效。 47 止咳糖浆 此类糖浆覆盖在发炎的咽部黏膜表面,起 到局部湿润及形成保护膜作用,减轻黏膜炎症 反应而缓解咳嗽。用 热水冲服 、 将药液倒入水 中混服、服药后立即大量饮水 等会降低糖浆的 稠度,不易在咽部黏膜生成保护性薄膜。 正确的服法是服用止咳糖浆后 15分钟 以后 再适量喝水。 48 要求低温( 2 10 )下保存的微生态制剂, 如 双歧杆菌活菌 (丽珠肠乐), 双歧三联活菌胶囊 ( 培菲康)等不耐热,服用时不宜以热水送服,宜选用 冷 温开水在餐前 30分钟服用,避免就餐时刺激胃酸 的分泌使酸性增加而灭活菌体。 微生态制剂 49 肠溶片 在药片的外层包裹一些明胶、虫胶、苯 二甲酸醋酸纤维素、树脂等肠溶衣,使得在 胃液中 2小时不会发生崩解或溶解。 需整粒吞服的制剂需整粒吞服的制剂 50 缓释片 缓释片的外观与普通片剂相似,但在药片 外包有一层半透膜 -膜控片,若嚼碎服用, 则破坏了半透膜,不能起到缓慢释放药物的 作用。 51 控释片 是指将药物置入一种人工合成的优质惰 性聚合物中,口服后,药物按要求缓慢恒速 或接近恒速地释放。药物释放完毕,聚合物 随之溶化或排出。 52 包裹型双层片剂 如:多酶片(含有淀粉酶、胃蛋白酶、胰酶 ),药片有双层,内层肠溶衣,外层糖衣 内层胰酶则需要在肠道碱性环境中发挥作 用,如果将其咬碎服用,不仅使胰酶失去 保护,而且胰酶在口腔中, 可刺激口腔 黏膜,甚至引起严重的口腔溃疡。 53 需要嚼碎服用的药品需要嚼碎服用的药品 复方胃舒平、氢氧化铝片、 胶体次枸橼酸铋片 嚼碎后进入胃中很快地在胃壁上形 成一层保护膜,从而减轻胃内容 物对胃壁溃疡的刺激。 54 酵母片 因其含有黏性物质较多,不嚼碎在胃 内形成黏性团块,会影响药品的作 用。 55 硝酸甘油片 心绞痛发作时,要取出其中药片的嚼碎 含于舌下,才能迅速缓解心绞痛症状。 56 硝苯地平(心痛定) 高血压患者在血压突然增高,立即取一 片嚼碎舌下含化,则能起到速效降压作 用,从而免除血压过高可能带来的危 险。 57 注射剂型药物的合理应注射剂型药物的合理应 用用 58 使用前应思考使用前应思考 :( 1)静脉滴注给药方法是否会发挥预期疗 效 ?是否会引起毒副反应 ? (药物的特性 和患者的疾病状态) 59 ( 2)药物配制后在载体溶媒中可能会缓慢失 活,药物配制的溶媒和时间。( 理化性质、 适当的溶媒、注射途径、给药间隔、药物剂 量、注射速度) ( 3)考虑药物间的配伍禁忌,注射部位并 发症的防治等。 60 常见注射剂的不合理使用常见注射剂的不合理使用 ( 1)给药途径不当,如肌注药品静脉给药, 静滴药品用于静推,注射剂用于口服、滴 眼。 ( 2)给药剂量、给药时间不合理。 ( 3)给药顺序和注射溶媒等选择不当。 ( 4)输液滴速不当,药物不合理配伍。 61 时间 (小 时 ) AUC MIC (最小抑菌 浓 度 ) 药动学 /药效学与抗 生素 疗效 峰 浓 度 药 物 浓 度大 于 MIC的 时间 曲 线 下面 积浓 度 62 MIC 青霉素 头孢 菌素 类 氨基糖苷 喹诺酮类 Time MIC (时间依赖性杀菌 ) MIC AUC(Cmax) /MIC (浓度依赖性杀菌 ) 时间 /浓 度依 赖 型抗生素 63 品名 PH范围 备注 葡萄糖注射液 葡萄糖氯化钠注射液 0.9%氯化钠注射液 复方氯化钠注射液 乳酸钠林格注射液 复方乳酸钠葡萄糖注射液 灭菌注射用水 3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0 含 Ca2+ 含 Ca2+ 含 Ca2+ 中国药典 .二部 S.2005 正确选择药物溶媒正确选择药物溶媒 64 不宜用葡萄糖注射液 为 溶媒的 药 物 如:青霉素类、亚胺培南 /西司他汀 (泰能 ) 、磺胺嘧啶钠、呋塞米 (速尿 )、苯妥英钠、 头孢哌酮、肝素钠、曲妥珠单抗、依托泊苷 等 选用氯化钠注射液为宜 不宜用 氯 化 钠 注射液 为 溶媒的 药 物 如:两性霉素 B、培氟沙星、氟 罗 沙星、 红 霉素 65 强烈刺激肌肉组织,不宜肌注 如:四环素盐酸盐、红霉素乳糖酸盐、万古霉 素、两性霉素 B、磷霉素、克拉维酸 /阿莫西林 ( 安灭菌 )、喹诺酮类、阿昔洛韦、某些抗肿瘤药 物、氯化钙、葡萄糖酸钙、氯化钾等 降低生物利用度不宜肌注 如:地西泮肌内注射的生物利用度比口服差 正确选择注射途径正确选择注射途径 66 鞘内注射 应 慎重的 药 物 如: 头孢菌素类 、 青霉素类 、 氨基糖苷类 、 多 粘菌素 B、 亚胺培南 等不宜用于鞘内或脑室注射 ,因鞘内或脑室内注射常用量时,亦可引起脑 膜刺激征或神经根刺激征,若需鞘内或脑室内 注射,剂量为静脉用药的 1 10,而且必须同时 注射地塞米松 lmg。 67 青霉素 类 及 头孢 菌素 类 l静脉滴注溶液浓度一般为 l 2 l输液量以 50 100ml 为宜 l输注时间控制在 0.5 1.0h l溶液量过大 (500ml)、溶液浓度过稀、抗菌效果 降低、输注时间过长增加降解产物及致敏机 会。 正确控制药物浓度正确控制药物浓度 68 氨基糖苷 类 、林可霉素 类 l阿米卡星 0.5g、林可霉素 0.6g 至少加液 200ml 较安全静脉滴注。 l如输液量过小,浓度过大,输注速度过快,易 增加对神经肌肉接头的毒性,抑制呼吸。 69 其它 l泰能:静脉滴注浓度不超过 O.5 l盐酸四环素:不超过 0.1 l氯化钾:不超过 0.3 否则除引起注射部位刺激外,还引起毒性反 应。 70 正确控制注射速度正确控制注射速度 正常情况下,输液输注速度为每分钟 2-3毫升( 20 滴毫升) 。 某些药物静脉推注、滴注速度过快, 可导致呼吸、循环衰竭,甚至死亡。 71 氨基酸类药物 , 0.1g/kg/hr 若滴速过快,高渗作用可造成人体细胞内 脱水,增加细胞外液容量,从而血容量急 剧增加,破坏红细胞,增加循环系统负担 ,造成头晕、呕吐、心动过速或过缓等现 象。 对老年、心肺功能差的病人尤应注意。特 别是一些肾病患者,更应控制滴速 肠外营养药物 72 脂肪乳 , 0.15g/kg/hr 不良反应多与滴速过快有关。急性反应 症状有:发热、发冷、恶心、心悸、呼 吸困难、休克等,长时间大量输注可引 起循环超负荷综合征 滴注速度及剂量应根据患者廓清脂肪的 能力来调整,以免输注速度过快,引起 脂肪代谢紊乱。 73 氨茶碱 、 林可霉素 、 氨基糖苷类抗生素 、 苯 巴比妥 、 利多卡因 、 普鲁卡因 等,这些药物 治疗安全范围窄,药动学的个体差异大。 氨基糖苷类抗生素 ,持续高浓度引起的耳毒 性反应可致永久性耳聋, 万古霉素 滴注过快 可引起 “ 红人综合征 ” 。 安全范围窄的药物 74 易引起静脉炎的药物 红霉素 、 磷霉素 、 万古霉素 、 两性霉素 B 适宜滴速在 20-40滴 /min左右, 例: 0.9g红霉素加入 500ml液体,患者 自行加快速度, 1h内滴入后出现上肢 肿胀,随后逐渐出现手指活动受限及 桡侧肌肉萎缩。 75 钠盐 不能过快,以免引起各种神经毒性反 应,如嗜睡、神经错乱和幻觉、惊 厥、蛛网膜炎、昏迷及致死性脑病 等。 镁、钙 等 血清电解质的浓度超出正常值会引起 严重的不良反应 。 调节电解质平衡的药物 76 氯化钾 使用时应注意 患者血钾水平 和 输液的钾 含量 。输入血浆中的钾离子向细胞内转 移需要一定时间,如果输入过快,则钾 离子来不及向细胞内转移,过量后出现 疲乏、肌张力降低、反射消失、周围循 环衰竭、心率减慢甚至心脏停搏。 77 其他 多巴胺 、 间羟胺 、 异丙肾上腺素 等血管活性 药物输注时,应密切观察病人血压、心率、 脉搏、四肢温度及尿量等。根据病情变化, 调整滴速,使血压维持在正常水平。 78 甘露醇 在用于降低颅内压时,需快速滴入使血 浆形成高渗状态,输入速度可达 250-300 滴 /min(但为让患者有一适应过程,避 免即刻过度刺激血管,在输液开始的 5 min内仍应保持一般输液速度)。 79 外用药物的合理应用外用药物的合理应用 80 (1)涂敷前将皮肤清洗干净; (2)破损、溃烂、渗出的部位不要涂敷; (3)涂布部位有烧灼或瘙痒、发红、肿胀、出疹 -等反应者,应即停药,并将局部药品洗净; (4)一些药涂后采用封包可增加药的吸收,提高 疗效; (5)涂敷后轻轻按摩可提高疗效 ; (6)不宜涂敷于口腔、眼结膜。 软膏剂软膏剂 81 ( 1) 剂型选择 白天宜用滴眼剂滴眼,反复多次, 临睡前应用眼膏剂涂敷,便于附着眼壁维持时间长, 有利于保持药物的浓度。 ( 2) 准备 清洁双手,头后仰,眼往上望,用食指轻 轻将下眼睑拉开成一钩袋状;清理眼部分泌物。 ( 3) 滴入药液 将药液从眼角侧滴入眼袋内,每次滴 1滴,滴眼时应距 2-3cm,轻轻地闭上眼 1 2分钟,转 动眼球数次。 滴眼剂滴眼剂 82 ( 4) 指压泪囊 要用手指轻轻按压眼内眦,以 防药液分流降低眼内局部用药浓度及药液经鼻泪 管流入口腔引起不适。 ( 5) 间隔 若同时使用两种药液,宜间隔 10分 钟以上 ( 6) 保存 滴眼剂不宜多次打开使用,如药液 出现浑浊或变色时,切勿再用, 滴眼液开封后, 使用不应超过 1个月,除非另有说明 。 83 滴耳剂主要用于耳道感染或疾患。鼓膜穿孔者 不要使用滴耳剂。 ( 1)将滴耳剂的温度

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