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浅谈阿莫西林及其在临床上的应用浅谈阿莫西林及其在临床上的应用 【关键词关键词】 阿莫西林 临床应用 【摘要摘要】 本文简单介绍了西药阿莫西林.其理化特性、药理作用机制.适应症以及应用时的注意事 项。重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、与药物的结合作用和临床上的其他广泛应用。希望 本文的介绍能够给大家对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导,同时也希望对于相关领 域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。 Of amoxicillin and its clinical application in the clinical application of key words amoxicillin clinical application Abstract This article explains the medicine amoxicillin. The physical and chemical characteristics, pharmacological mechanism. Indications and application precautions. Focuses on the antimicrobial activity of amoxicillin, clinical wide range of other applications. I hope this presentation will give everyone amoxicillin in clinical practice to provide guidance, but also hope for theoretical research in related fields can also play on this subject. 【阿莫西林简介阿莫西林简介】 阿莫西林(Amoxicillin) ,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为 61.3 分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸 收率达 90%。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强,是目前应用较为广泛的口服 青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验 阳性患者禁用。 【理化性质理化性质】 阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,为白色或类白色 结晶 性粉末;味微苦。在水中易溶,在 乙醇中几乎不溶。 具有良好的荧光性质。耐酸,在 胃肠道吸收好,且不受食物影响。比旋度为 +290 度至+310 度。 【作用机制作用机制 】 阿莫西林抗菌活性起主要作用的基本结构是 6-氨基青霉烷酸中的 -内酰胺环,口服后 药物分子中的内酰胺基立即水解生成 肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切 断了菌体依靠 转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形 体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损 坏水份不断渗透而胀裂死亡。 【适适应应症症】 阿莫西林适用于敏感菌 (不产 - 内酰胺酶菌株 )所致的下列感染 : (1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或 流感嗜血杆菌 所致中耳炎、 鼻窦炎、咽 炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 (2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染 (3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染 (4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎 、肺炎 等下呼吸道感染 (5)急性单纯性 淋病 (6)本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、 兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。 【临临床床作作用用】 (1)治疗小儿腹泻 有试验证明蒙托石散剂、阿莫西林保留灌肠治疗小儿腹泻效果良好 (2)治疗小儿急性呼吸道感染 有实验结果显示阿莫西林治疗小儿急性呼吸道感染临床疗效为,疗程一般在 天,治疗剂量因年龄而异。该药临床应用作用快,使用简单,而且疗效好 (3)治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒,或用于因骨髓抑制而不能使用氯霉素的 病人。 (4)抗菌作用 1.与氨芐青霉素得比较 本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为 74-94%)和在组织体液中的浓度高, 使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基 本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强 2 倍,另外,体外杀菌实验 和感染动物保护实验显示,本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强,经分析这可能是 因为:它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。 2.吸收、分布和排泄 在人医临床上,口服本品 0.5g 的高峰血清浓度于 1 小时达到,为 10.0g/ml,约为口 服同剂量氨芐的 2.5 倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨芐青 霉素的相仿。快速静脉推注 0.5g 本品后 5 分钟的血清浓度为 42.6g/ml,5 小时后为 1g/ml,消除半衰期为 1.08 小时。 本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。 当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度浓度的 1060%,可通过 胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。 本品与血清蛋白结合率为 17%,服药后 6 小时内尿中排出量为给药量的 45%68%;部 分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。 3.治愈率 阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达 90%以上。对溶血性链球菌、肺 炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、 支气管炎、肺炎的治愈率为 80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无 并发症的淋病,经过本品单次口服 3g 的治愈率达 97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的 治愈率可达 96% (5)药物的相互作用 1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升 高。 2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体 外杀菌作用。 3.阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。 4.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。 5.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒 性。 6.阿莫西林-舒巴坦可治疗常见致病菌引起的中、重度急性下呼吸道细菌感染性疾病, 尤其酶菌引起的严重感染,临床疗效较好,使用安全,有较高的临床应用价值. 7. 安普索与阿莫西林联合用药可治疗慢性支气管炎 8.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。 9.阿莫西林与 -内酰胺酶抑制剂 如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。 克拉维酸不仅可以不同程度地增强产-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可 增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻 疽杆菌。 如阿莫西林-克拉维酸钾治疗肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎,总效率 95%,不良反应发 生率 5%,.结果表明阿莫西林-克拉维酸钾可以有效地控制自发性细菌性腹膜炎患者的细菌 感染,控制内毒素血症的扩散,有助于恢复肝功能,提高肝硬化合并自发性细菌性腹膜炎患者 的治愈率. 10阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎 研究发现口服阿莫西林 3g 与洁霉素 600mg 和红霉素 2g 血高峰浓度分别可达 27g/ml、5.5g/ml 和 3.1g/ml 超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌 的最小抑菌浓度 (MIC)。经单用红霉素治疗失败的患者,应用阿莫西林等三种药物联合 治疗后,获得了良好的疗效。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。 11三联疗法治疗溃疡 三联疗法,即三种抗酸、抗 HP 药物相互搭配同时服用。 如药方: 枸橼酸铋钾 110mg+阿莫西林 500mg,甲硝唑 0.2 克+奥美拉唑 10mg,. 如果有消化性溃疡病的话,其三联疗法为: 1.奥美拉唑 20mg阿莫西林 750mg甲硝唑 400mg; 2.奥美拉唑 20mg红霉素 500mg甲硝唑 400mg; 3.奥美拉唑 20mg阿莫西林 750mg红霉素 500mg. 这种方法是经过临床证实过的,有很大发展前景。 12. 阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎 慢性支气管炎急性发作期,合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱 氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药 代动力学上具有协同作用,羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障,使阿莫西林呼 吸道分泌物中的药物浓度增加,有利于短期内消灭细菌。 【不良反应不良反应】 本药耐受性良好,绝大多数不良反应轻微而短暂。 1.过敏反应 皮疹、荨麻疹等过敏反应发生率低于单独使用阿莫西林。偶见过敏性休克症状。 2.消化道反应 腹泻、恶心、呕吐、消化不良等胃肠道症状比单独使用阿莫西林多。偶见伪膜性结肠 炎。 3.肝毒性 少数患者可有一过性肝功能异常,偶可发生黄疸。 4.肾毒性 少数患者用药后可出现尿素氮和血清肌酐水平增加。偶可发生间质性肾炎和血尿。 5.血液系统 少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多,白细胞、中性粒细胞减少和血小板增多。 6.中枢神经系统 偶有报道,用药后可出现头痛、嗜睡、头昏、焦虑、激动和失眠。 7.二重感染 长期用药时可致菌群失调,发生二重感染。 【注意事项注意事项】 1.病人对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。 2. 对此药或其它青霉素类药物过敏者禁用、 对曾使用此药或其它青霉素类药而出现 黄疸或肝功能不全患者禁用。 3.慎用于 孕妇及哺乳期妇女、 本人及家庭有遗传过敏史或过敏体质者、 严重肾功能 障碍者、 伪膜性结肠炎患者。 4.少数患者用药后可出现血清转氨酶升高,嗜酸粒细胞增多和白细胞减少; 尿糖试验 可呈假阳性; 直接抗人球蛋白(Coombs)实验可呈阳性反应;长期用药时应常规监测肝、 肾功能和血象。 【参参考考文文献献】 1.丁志梅.阿莫西林致顽固性皮疹 1 例J.中国误诊学杂志,2008,26. 2.王纪文.阿莫西林序贯治疗婴幼儿肺J.淮北职业技术学院学报,2008,03. 3.马丽花,陈亮,黄淑萍.抗菌素阿莫西林荧光分析法的研究J.光谱学与光谱分析,1999,19(2) 4.齐莹.浅谈西药阿莫西林在临床上的应用J.中国民族民间医药,2009,18(2) 5.黄文瑜.奥美拉唑联合呋喃唑酮、阿莫西林治疗幽门螺杆菌阳性消化性溃疡J.实用临床医 学,2006,7(11) 6.符光华.阿莫西林胃漂浮片的研制D.2005. 7.马素芳,陈学凤.阿莫西林胶囊的质量
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