药化习题-5章-答案

第 五 章 消化系统药物 自测练习自测练习 一、单项选择题 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的 H2-受体拮抗剂为 B A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是 D A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯 5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。B A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮D. 五灵酯 E. 五苓散 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E A. 环系不同 B. 11 位取代不同 C. 20 位取代的光学活性不同D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同 2 二、配伍选择题 5-6-5-10 A. B. N N H S H N H N N CN N O H N O O O C. D. N S N S H N NO2 NH N S ONH2 NH2 O N S N NH2 H2N E. 5-6、西咪替丁 A 5-7、雷尼替丁 E 5-8、法莫替丁 D5-9、尼扎替丁 C 5-10、罗沙替丁 B 5-11-5-15 A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-11、5-HT3受体拮抗剂 D 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-15、H2 组胺受体拮抗剂 C 5-16-5-20 A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆 5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-19、地芬尼多 D 3 5-20、熊去氧胆酸 E 三、比较选择题 5-21-5-25 A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B 5-26-5-30 A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-26、H1受体拮抗剂 D 5-27、质子泵拮抗剂 B 5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用 D 5-31-5-35 A. 多潘立酮 B. 西沙比利 C. 二者皆是 D. 二者皆不是 5-31、促动力药 C 5-32、有严重的锥体外系的不良反应 D 5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来 B 5-34、口服生物利用度较低 C 5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应 B 四、多项选择题 5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象 4 5-37、属于 H2受体拮抗剂有 ADE A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 罗沙替丁醋酸酯 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 BCE A. 联苯双酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 E. 硫乙拉嗪 5-39、用作“保肝”的药物有 ACE A. 联苯双酯 B. 多潘立酮 C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸 E. 乳果糖 5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有 BC A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类 C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类 E. 吡啶甲基亚砜类 5-41、 具有保护胃黏膜作用的 H2受体拮抗剂是 ABCDE A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 乙溴替丁D. 法莫替丁 E. 拉呋替丁 5-42 可用作镇吐的药物有 ACE A. 5-HT3拮抗剂 B. 选择性 5-HT 重摄取抑制剂 C. 多巴胺受体拮抗剂D. H2受体拮抗剂 E. M 胆碱受体拮抗剂 5 五、问答题 5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？ 答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应 的受体，引起第二信使 cAMP 或钙离子的增加；第二步，经第二信使 cAMP 或钙离子的介导， 刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌 性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵HKATP 酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵 向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃 酸的主要成分)分泌。 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起 的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。 而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如 Omeprazole 在口服后，经十二指肠吸收， 可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留 24 小时，因而其作用持久。即 使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高， 副作用较小。 5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。 答：以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐 药、抗多巴胺受体止吐药和抗 5 一 H T3 受体的 5 一 HT3 受体拮抗剂。止吐药物可阻断呕吐神 经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰 胆碱、多巴胺和 5 一羟色胺。 5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。 答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺 D2 受体， 如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺 D2 受体，导 致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧 氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比 甲氧氯普胺较少中枢的副作用。 5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？ 6 答：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作 为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药 物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离 得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体 进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双 酯。 5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美