药理学抗癫痫药和抗惊厥药（ppt x页）课件

抗癫痫药和抗惊厥药 抗癫痫药 癫痫 是一类慢性，反复性，突然发作性大脑机能失调。 发作时多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高、产生阵 发性异常高频放电，并向周围组织扩散而出现大脑功能 短暂失调。 表现：突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异 常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时 易导致意外事故。 目前治疗主要以药物为主，重在减少和预防 发作，但不能治愈，往往需终生用药。 抗癫痫药的作用机制： 从电生理观点看，有两种方式： 抑制病灶神经元过度放电 作用于病灶周围正常神经组织，以遏 制异常放电的扩散。 一.苯妥英钠（sodium Phenytoin） （又名 大仑丁 dilantin） 【临床应用】 1.用于各型癫痫(除失神小发作以外) 是治疗大发作和部分性发作首选药,常需先用苯巴比妥 等作用较快者控制发作，再改用本药。 需7-10天达到血药浓度！ 2.治疗外周神经痛： 如三叉神经痛、舌咽神经痛，使疼痛减轻，发作次数减 少。 3.抗心律失常 4.强心苷药物中毒 【不良反应】多、严重 1.局部刺激：胃肠道反应，静脉炎。 2.2.牙龈增生：长期应用能使齿龈增生（一般停药后3-6个月 消退） 3. 神经系统反应：用量过大引起的急性中毒（小脑前庭功 能失调、精神错乱、甚至昏迷等） 4. 血液系统反应：长期应用可致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢 叶酸治疗); 粒细胞缺乏、血小板减少、再障。 5.过敏反应：皮疹。 6.骨骼系统：通过诱导肝药酶，加速VitD的代谢佝偻病样改 变或成人软骨症。 7.其他：性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧癫痫或诱 发癫痫持续状态。 二、苯巴比妥 phenobarbital 苯巴比妥: 主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。 有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等特点。 机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散 。与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜Ca2+ 依赖性 递质释放有关。 三、苯二氮卓类（BDZ）(benzodiazepine) 地西泮： 癫痫持续状态首选药 硝西泮： 用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作 和婴儿痉挛。 氯硝西泮：抗癫痫谱较广，可用于小发作和癫痫持 续状态。 四、乙 琥 胺 (ethosuximide) 治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物 机制：抑制丘脑神经元T型Ca2+通道 不良反应：常见为胃肠道反应（厌食等），其次 为中枢神经系统（头痛、嗜睡、诱发精神异常等 ），偶见粒细胞缺乏或再障等。 五、卡马西平（酰胺咪嗪） (carbamazepine) 【药理作用】 1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好 2. 对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠。 3. 还具有抗躁狂作用。 【作用机制】 1. 降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，降低神经元的 兴奋性和延长不应期。 2.可能与增强GABA神经元的突触传递功能有关。 六、丙戊酸钠(sodiun valproate) 广谱抗癫痫药物. （不抑制病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散） 评价： 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无 效时，本药仍有效。 对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不作首选 ； 对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。 抗惊厥药 惊厥（eclampsia）：各种原因引起的中枢 神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨 骼肌不自主的强烈收缩。 常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮 和硫酸镁等。 硫酸镁(Magnesium sulfate) 【药理作用】 给药途径不同，产生的效应用不同 1.口服：泻下和利胆 2.注射（iv）：中枢抑制、骨骼肌松弛以及血管扩张， 血压下降. 3.外敷:消肿 【作用机制】 iv: Mg2+与Ca2+化学性质相似，对抗之 PO:高渗 【临床应用】 临床用于治疗子痫、破伤风等