中药药理学课件

第一节 中药药理学的研究内容和学科任务 研究指导：中医理论指导 研究方法：现代科学的方法与手段 研究内容： 中药药效学 中药药动学 第一章 绪论 一、中药药理学 （一）中药药理学与中药学、药理学的关系 药物学 本草学 药理学 生化药理学 时间药理学 中药药理学 . （二）为什么 中药药理学研究必须以中药药理论为指导 1、中医基础理论来自于临床实践，又有 效地指导临床治疗 2、中药与化学药物的区别 3、目前研究中药的两种思路与方法 （三）中药药理学研究 是中医药发 展不可逾越的一个重要环节 1、实验研究 对医学发展和人类的贡献 2、中药药理学 研究的意义及取得的成 果 1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解 中药理论内涵，促进中医药理论的发展。 2、提高临床疗效，促进中医药应用科学的展。 3.中药新药开发。 4促进中医药的现代化和国际化。 二、中药药理学的学科任务 第二章 中药药性理论的现代研究 是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮 沉，以及有毒和无毒 药性 第一节 中药四性（四气）的现代研究 对环核苷酸的影响 对基础代谢的影响 对中枢神经系 统功能的影响 对内分泌系 统的影响 四性的物 质基础 药 效 学 研 究 第二节 中药五味的现代研 五味 药物的五类基本作用 辛味药 化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次 为苷类、生物碱等。 药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛 化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分， 单涩味药主要含鞣质。酸涩药 也 含有大量的鞣质。 药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起收敛 止 泻、止血。 酸味药 甘味药 化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。 药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能 和抗病毒能力 化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆 、 泻下、止血 苦味药 化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。 药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。 咸味药 第五节 对中药有毒和无毒的现代认识 药物的偏性 药物的毒性反应 毒性 对机体不利的反应 药物的不良反应 一、与中药“毒”有关的些因素 1、药物自身所含有的毒性：大毒、小 毒 2、不适当的配伍：配伍禁忌 3、特殊的机体状态：妊娠禁 忌 二、对中药安全性的认识 1、药物与毒物只是剂量上的差别 2、中药与化学药物相比，相对安全、 低毒是客观事实 3、中药成份复杂，用之不当，一旦中 毒范围广泛 三、中药不良反应常见的原因 1 1、药物品种的混乱：木通性肾病、药物品种的混乱：木通性肾病 2 2、剂型、工艺、质量存在问题、剂型、工艺、质量存在问题 3 3、组方用药不当、忽视禁忌、组方用药不当、忽视禁忌 4 4、不合理的中西药合用、不合理的中西药合用 关于中药不良反应研究现状 2001年12月颁布实施的中华人民共和国药品 管理法第71条明确规定“国家实行药品不良反 应报告制度”。 药品不良反应信息通报向社会实施网上公 布 2 中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数 量明显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出 。 5 参加国际间草药安全性技术交流与合作。 中药升降浮沉理论研究现状 中药归经理论研究现状 其他 中药的药性理论是如何得出的 ？ ？ 中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？ 药性的现代研究中存在什么问题 第三章 影响中药药理作用的因素 药物因素 机体因素 环境因素 品种繁多，容易混淆。 正品大黄： 泻下作用的ED50 为326 1072mg/kg 混杂品种： 泻下作用的ED50为503579- 5000mg/kg 第一节 药物因素 一、中药基原 原因 二、产地 土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件 有差异 ，特别是土壤对动植物的生长发育 及内在成分不同程度的影响从而影响药理 作用。 “道地药材” 三、采收季节 人参 多糖：5月份采20 11月采购75 皂甙：1月采7 8月采22.6 青蒿 青蒿素：花前期含量最高高达6% 。 开花后含量下降 四、贮存条件 发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分 三颗针（小檗碱） 不避光：降低54.1% 避光: 降低39.83% 五、炮制 1、消除或降低药物的毒性或副作用 乌头：乌头碱(LD50=1.8mg/kg) 加热 次乌头碱(LD50=5.8mg/kg) 2、增强疗效 元胡用醋制,生物碱溶出量增加. 3、加强或突出某一作用 生大黄泻下(结合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游 离型). 4.制剂与煎煮方法 枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气 针剂升高血压，抗休克 大承气汤：经典法滤液中后下大黄（最多 ） 混煎法同时煎煮（大黄酸少 14% 总蒽醌少 11%） 后下法药渣中后下大黄（居中 ） 5.配伍和禁忌 相须 石膏：退热快，弱而短暂 快且作用 知母：退热慢，强而持久 强而持久 关于十八反十九畏 动物实验研究结果与十八反、十九畏的看 法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾 之处，难以做出确切判断，有待进一步研究 。 第二节 机体因素 第三节 环境因素 第一节 中药药理作用与功效的关系 第四章中药药理作用特点及研究思路 中药 的功效 临床经验药理作用 功效是临床用药验的高度总结 药理作用是对功效的再认识 *药理作用是传统功效中无记载的： 黄连抗心律失常，天花粉抗早孕与引产 *传统功效尚未能得到现代药理研究结果的支持： 朱砂解毒、生地清热 一、 中药药理作用与功效的相关性： 二、 中药药理作用与功效的差异性： 麻黄：宣肺平喘-平喘作用 延胡索：行气活血止痛-镇痛作用 钩藤：清热平肝、息风定惊 降压、镇静作 用 葶苈子：泻肺平喘 强心作用 1、使用术语的不同： 三、中药药理作用与功效尚存差异性的原因 2、药物的制作工艺 ，剂型，给药途差异： 青皮、枳实：破气消积 注射液升高血压、治疗休克 3、中药的功效多为在复方的用中得出： 中药的运用是采用复方配伍的形式， 中药的功效多是在方剂中作用的体现 。药理研究多用单味药进行。 4、单一成分，组分与全方配伍的差异： 传统:复方,综合效应 现代:提取分离不同成分，再进行实验 中药有的成分或组分基本上可以代表全方或全 药的某一方面的作用(麻黄碱平喘、青蒿素抗 疟)，但某些成分与全方配伍不同(乌头碱与四 逆汤对心脏的毒性)。 5、动物的机能状态与临床的差异： 中药功效来源于临床的病理状态，强 调对证，而目前对证的本质尚未阐明 ，证的模型建尚存困难，这是中药药 理研究存在的最大困难之一。 6、动物实验与人体效应的差异： 7、药理实验用剂量与临床用量的差异： 8、整体与离体实验的差异： 四、中药药理作用的特点 作用的多效性 成分的复杂性导至作用的多效性 某些作用的双向调节性 调节机体截然不同的两种病理状态 子宫平滑肌痉挛子宫平滑肌痉挛舒张舒张 子宫平滑肌舒张子宫平滑肌舒张加强收缩加强收缩 当归当归 量效关系的复杂性 中药成分复杂，量效关系不中药成分复杂，量效关系不 明确，无一定规律性明确，无一定规律性 作用相对缓慢，温和性 中药与化学药品相比，一般起效较中药与化学药品相比，一般起效较 慢，作用温和，持续时间相对较长慢，作用温和，持续时间相对较长 作用的相对不稳定性 与产地、采收、贮存、炮制等因素有关 第二节 中药复方药理 一、研究复方的目的和意义 1、阐明中药复方的作用机理和以方探理， 阐明中医药理论的现代科学的实质。 阐明复方的作用及作用机理，指导临床合 理运用 阐明中医药理论促进中医药现代化 1）确定药效的强度、范围、特点 、与同类药或原剂型比较了解其优点 、特 色、有无实用价质及发展前景 。 2、创制新方，开发新药 2）精简处方更适合于临床运用 配合得当增强疗效，配合不当产 生不良反应如四逆汤、左金丸 3，剖析复方的配伍关系 指导临床合理用药 二、复方药理的研究方法 主要阐明复方的作用、作用机理，创制 新方及新药的临床前药理研究等，但机制 研究较困难。目前复方研究大多发限于对 临床疗效的验证。 研究药物的组方原则、阐明各药味间 的关系，寻找最佳组方。 1、整方实验 2、拆方实验 第三节 中药药理学研究思路 1、中药药理作用研究必需与证的研究结合 辨证论治是中医认识疾病和治疗疾 病的基本原则，是中医学的基本特 点之一，建立不同证的动物模型是 证药结合研究的前提。 证的实质还未得到揭示时 ，要做到与证的研究结合 尚存在困难。 2.中药分类对比研究 解表药 辛凉解表药 辛温解表药 清热药 清热解毒药 清热泻火药 同类药之间药理作用的异同 3.与中药功效相关的系统药理作用研究 中医的痰 狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液 广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢-麻木、疼痛 咽喉-梗噎 只重视对呼吸道 祛痰作用的研究 ，而对呼吸道外 由“痰浊”引起的 证的作用研究很 少 目前只重视对呼吸道祛痰作用 的研究，而对呼吸道外由“痰浊 ”引起的证的作用研究很少 4.中药药理作用的重新评价性研究 由于中药药理学是一门新兴的学科，在概 念、理论、知识等方面还存在不足，需要 补充、修正和完善。 利用现代科学技术和方法重新评价中药的 某些基本作用也同样重要。 天麻素的镇静催眠作用 5.中药作用机理及物质基础研究 中药作用机理及物质基础研究应在 中药原药材、有效部位、有效成分 的不同层次上进行，才能接近中药 理论，全面而合理地说明中药功效 产生的作用机理。 通过对中药毒性和不良反应的 研究，以形成对中药正确的、全 面的认识，指导临床合理用药。 6.中药毒性研究 恶寒（或恶风）、发热鼻塞、喷嚏、无 汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、 舌苔薄白、脉浮数等 上呼吸道感染（感冒、流感等）、 急性传染病及急性感染性疾病初期 表证 二、共同的药理 作用 发汗作用 绝在多数解表药都有一定的发 汗作用，特别是辛温解表剂。 直接刺激汗腺：麻黄挥发油、麻黄碱 扩张血管，改善血液循环：生姜、桂枝挥发油 （1）发汗或促进发汗； （2）抑制病原微生物，减少致热源 的产生； （3）抗炎，呈现解热效果; （4）抑制PGE合成； （5）降低脑内CAMP含量。 解热作用 体温 下丘脑体温 调节中枢 体温 调定点 产EP 细胞 发热 激活物 EP 以辛凉解表药的解热作用更加显著 抗病原微生物作用 由于本类药抗病原微生物作用多数是体外 实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂 ，故实验结果尚需进一步研究确定。 其他 镇痛、镇静作用 抗炎作用 调节免疫作用 发汗实验法 三、常用实验方法 实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。 常用动物：大鼠 实验方法：（1）汗液着色法： （2）汗液定量测定法： （3）汗腺上皮组织形态观察法： 解热方法 实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度 。 常用动物：兔、大鼠、小鼠 实验方法 感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素 酵母菌 非感染性发热：二硝基苯酚 镇静方法 实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。 常用动物：小鼠 实验方法：（）活动计数法 （）延长睡眠时间法 （）抗惊厥法 其他 镇痛、抗炎(祛风湿药) 抗病原微生物(清热药) 免疫(补虚药) 麻黄 一、 概述 功能与主治 主要成份 发汗散寒、宣肺平喘 利水消肿 麻黄碱 、伪麻黄碱等 风寒外感，胸闷喘咳 风水浮肿 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）发汗 有效成份：麻黄碱、L-甲基麻黄碱、挥发油 作用特点：发汗作用受环境温度的影响 发汗作用受中枢神经系统的影响 （2）平喘 有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油 1926年陈克恢 “ 麻黄有效成份麻黄碱的作用” 作用特点：基本结构与AD相似，有拟 AD的作用，但作用温和而持久。 3、利尿 有效成分：D-伪麻黄碱作用最显著 作用特点：1）脉注射给药利尿作用明显， 而口服用药作用较弱。 2）作用出现快，利尿作用强度有限 （4）解热、抗炎 有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类 作用特点：1）对一般性炎症的早晚期有抑制作用 2）具有抗变态反应作用 2.其他药理作用 （l）兴奋中枢神经系统 有效成分：麻黄碱 作用特点：治疗剂量即能兴奋大脑皮层和 皮层下中枢 （2）强心、升高血压 有效成分：麻黄碱 作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素 能神经受体，升压作用缓慢、 温和、持久，反复应用易产 生快速耐受性。 桂 枝 一、 概述 功能与主治 主要成份 发汗解肌、温通经脉 挥发油（桂皮醛 ） 桂皮酸、乙酰桂皮酯 风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭 关节痹痛，痰饮，水肿，心悸 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 有效成分：桂皮油 作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱， 若与麻黄伍用，则发汗力增强。 作用机制：扩张血管，改善血液循环，促 使血液流向体表，利于发汗和散热。 （2）解热、镇痛 （3）抗炎、抗过敏 （4）抗病原微生物 （5）对心血管系统作用 2.其他药理作用 镇静、抗惊厥、利尿 柴 胡 一、 概述 功能与主治 主要成份 和解表里、 疏肝、升阳 柴胡皂苷、甾醇 挥发油、脂肪油 感冒发热，寒热往来 胸胁胀痛，月经不调 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 (1)解热 有效成分： 挥发油、粗皂苷、皂苷元A 作用特点：有明显的解热作用，并能降低正常体温 作用机制：作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部 位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移 （2）抗炎 有效成分： 柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油 作用特点：对一般性炎症的各期均有作用 作用机制 ：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴 （3）保肝、利胆、降血脂 有效成分：柴胡皂苷、皂苷元a和b 柴胡醇、a-菠菜甾醇 作用特点： 1）柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直 接保护作用 而保肝 2）黄酮类物质是其利胆成分 3）对正常动物的血脂水平无明显影响 （3）促进免疫功能 （5）镇静、镇痛、镇咳 葛 根 一、 概述 功能与主治 主要成份 升阳解肌 透疹止泻、除烦止渴 大豆苷、大豆苷元 葛根素 外感发热头痛、项背强痛 口渴、消渴、麻疹不透 热痢、泄泻 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）解热 有效成分：黄酮类 作用特点：葛根素作用较突出 ，起效快。 作用机制： 1）使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。 2）葛根素通过阻断中枢部位的-受体而使cAMP 生成减少，产生解热效应。 (2)降血糖、降血脂 有效成分：葛根素 作用特点：对大鼠晶体醛糖还原 酶（AR）有抑制作用。 2、其他药理作用 （1）抗心肌缺血 有效成分：葛根总黄酮、葛根素 作用特点：葛根素是一种受体阻断剂 (2)抗心律失常 有效成分：黄豆苷元 、葛根素 作用特点：影响心肌细胞膜对K+、 Na+、Ca2+的通透性， 进而降低心肌兴奋性、 自律性及传导性，也与 受阻断效应有关。 （3）扩血管、降血压 有效成分：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元 作用特点：受体阻断效应；抑制肾素-血管 紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺 代谢；改善血管的反应性（顺应性） 细辛 一、 概述 功能与主治 主要成份 祛风、散寒、行水、开窍 挥发油 风寒 感冒，头痛， 牙痛，鼻塞鼻渊， 风湿痹痛，痰饮咳喘 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）解热 有效成分：挥发油 作用特点：对多种原因引起的家兔实验 性发热有明显解热作用，腹 腔注射对正常豚鼠及大鼠有 一定降温作用。 镇静、镇痛 、抗炎 表面麻醉、浸润麻醉等 1、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射LD50分别为 12.38g/kg、0.78g/kg细辛挥发油小鼠腹腔注射 LD50为0.55ml/kg。 2、细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大 3、细辛与马兜铃酸肾病的关系 4、关于“细辛不过钱”之争 不良反应 第六章 清热药 第一节 概述 一、与清热药有关的概念 清热药里热证 发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、 面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五 心烦热、舌红、苔黄、脉数 表热：辛凉解表药。 热证 虚热：清虚热药 里热 气分热清热泻火药 实热 血分热清热凉血药 湿热清热燥湿药 热毒疮疡清热解毒 关于清虚热药现代研究较少 二、清热药分类的药理学特点 （一）清热解毒： 热毒证 温病初起 疮痈肿毒 咽喉肿痛 痢疾 均与细菌、病毒感染有关 袪邪 抗病原微生物 抗炎性反应 抗内毒素 抗过氧化损伤 抗炎性细胞因子 扶正 增强免疫功能 保护细胞器 维护钙稳态 增强解毒活性 （二）清热泻火 “火为热之极”，清热泻火药主治气分 热证。表现：高热、烦躁，多见于感 染性疾病的明显期、急性期。 药理作用：清热解毒解热、镇静 、抗惊厥。 （三）清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期 ，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。 1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因； 2、强心，增加血循环动力； 3、扩张血管，解除微循环血管痉挛； 4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血 ； 5、镇静、解热以改善神经系统症状。 （四）清热燥湿 主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病 。如肝炎，尿道感染，菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌； 2、降脂、保肝利胆； 三、共同的药理 作用 抗病原微生物 以清热解毒药和清热燥湿药较强， 其中清热燥湿药对真菌有效 最初的靶点，但并非是主要机制 抗炎 抗急性炎症反应 1、直接作用 （1）降解内毒素（Endotoxin） A、直接破坏内毒素的结构； B、保护溶酶体膜。 （2）拮抗外毒素(Exotoxin) 2、间接作用降低细菌的毒力。 （1）抗透明质酸酶。 （2）抑制凝固酶的形成 抗毒素 解热 （1）扩张血管，促进皮肤散热； （2）减少致热源； （3）抑制发热介质的合成、分泌： （4）改变NaCa2比值：，体温；，体 温。 与解表药不同之处： 清热药退热一般不伴明显发汗。 多数清热药能提高机体的免疫功能 ，增强机体的抗病能力。 某些清热药又可抑制异常的免疫反应 对免疫功能的影响 其他 抗肿瘤 、镇静、 降压、保肝、利胆等 （一）抗菌实验 应选用广泛菌株进行体外抗菌实验；选用敏感菌 株进行感染动物的保护实验。 1、体外抗菌试验： 中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。 2、体内抗菌实验 是判定药物有无临床价值的最主要指标。 四、常用实验方法 (二)抗病毒试验 1、细胞培养法 2、鸡胚法 3、整体动物实验法 (三)抗炎实验 炎症模型 一般性炎症(早中晚三期) 免疫性炎症(见袪风湿药) 一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型 羧羧甲基纤维纤维 素囊法 巴豆油气囊法 早期(血管反应期) 肿胀实验法 小鼠耳壳肿胀(二甲苯、巴豆油) 大鼠足跖肿胀(角叉菜胶、蛋清、甲醛) 毛细血管通透性实验法 腹腔染料渗出法 皮内染料渗出法 晚期(肉芽组织增生期) 中期(细反应期) 皮下植入法（棉球、滤纸片、塑料环） （四）解热方法（见解表药） （五）抗炎方法（参祛风湿药） （六）对免疫的影响（见补益药） 黄 芩 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热燥湿、泻火解毒、 止血、安胎 黄酮类 湿温、暑温，胸闷呕恶， 湿热痞满，泻痢，黄疸， 肺热咳嗽，高热烦渴， 血热吐衄 ，痈肿疮毒， 胎动不安。 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原体 有效成份：黄芩素、 黄芩苷元 作用特点：抗菌谱广， 对G、G都有效 （2）抗炎 有效成份： 黄芩苷元、黄芩素等 作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性 炎症对也有抑制作用，对慢性炎 症作用不明显。 作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关 （2）抗过敏 有效成份：黄芩甙、黄芩素 作用特点：对I型变态反应作用显著 （4）保肝、利胆 有效成份：黄芩素、总黄酮 作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗 氧自由基损伤有关。 2、其他药理作用 （1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤 （3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常 2.其他药理作用 （1）中枢抑制和肌松 （2）抑制血小板聚集 （3）降压、松弛血管平滑肌 黄 连 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热燥湿，泻火解毒 小檗碱 、黄连碱、掌叶防 己碱 、药根碱 等 湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸 高热神昏，心火亢盛，心烦不 寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙 痛，消渴，痈肿迸疮；外用可 治疗湿疹，湿疮，中耳炎 。 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （l）抗病原体 有效成份：小檗碱 作用特点： 1）具有广谱抗菌作用 2）抗菌强度与炮制、配伍有关 （2）抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份：小檗碱 作用特点： 黄连及小聚碱能提高机体 对细菌内毒素的耐受能力。 （3）抗炎、解热 有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱 作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有 抑制作用。 （4）抗溃疡 有效成份：小檗碱 作用特点：抑制胃酸分泌 、抗幽门螺杆菌 镇静催眠 、降血糖 有效成份：小檗碱 2.其他药理作用 1，对心血管系统的影响 （1）抗心律失常 （2）正性肌力作用 （3）负性频率作用 （4）降压作用 （5） 对缺血心肌的保护 其他： 抗脑缺血 、抗血小板聚集 、降血脂 金银花 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热解毒 绿原酸类及黄酮类化合物 外感发热、疮痈疖肿 热毒泻痢 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物 有效成份：绿原酸、异绿原酸 作用特点： 1)广谱抗菌作用 2)与连连翘合用抗菌范围增加 3)对多种病毒有抑制作用 （2）抗内毒素 银花提取液对内毒素有直接摧毁作用 (3)其他 ：抗炎 、解热 、提高免疫功能 2.其他药理作用 降血脂、抗早孕、利胆、 抗肝损伤、止血 大青叶与板蓝根 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热解毒、凉血消斑 菘蓝苷、靛蓝 、靛玉红 色胺酮 、挥发油 热毒入血，发斑神昏， 咽喉肿痛，丹毒口疮等 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物 有效成份：靛蓝、靛玉红 作用特点： 1)大青叶对多种细菌有抑制作用 2)板蓝根抗病毒作用比较显著 （2）提高机体免疫功能 （3）保肝 2.其他药理作用 靛玉红有抗白血病作用 知 母 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热泻火，生津润燥 甾体皂苷、黄酮类 外感热病，高热烦渴 肺热燥咳，骨蒸潮热 内热消渴，肠燥便秘 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物 对常见致病菌有抑制作用， 对结核杆菌效价强度较高。 （2）解热 作用慢而持久 3、降血糖 有效成分：知母聚糖A、B、C、D 其中B活性最强。 作用机制： （1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取； （2）减少肝糖原含量。 2.其他药理作用 （1）改善学习记忆 （2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响 （3）抗癌 青 蒿 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热解暑，除蒸，截疟 青蒿素 、青蒿甲、 乙、丙、丁、戊素 青蒿酸 、青蒿酸甲酯 暑邪发热，阴虚发热 夜热早凉，骨蒸劳热 疟疾寒热，湿热黄疸 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1） 抗疟原虫 有效成份：青蒿素 1）我国学者发现的新型抗疟药 2）高效、速效、低毒 3）对疟原虫RBC内期有直接杀灭作用 4）复燃率高 （2）其他 抗炎、解热、镇痛 对免疫功能的影响 2.其他药理作用 （1）对心血管系统的影响 （2）抗癌 第七章 泻下药 第一节 概述 一、与泻下药有关的概念 泻下药 里实证 胃肠积滞，实热 内积，水饮内停 常见疾病 1、急腹症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻 2、传染病：流行性乙型脑炎、传染性肝 炎、暴发性痢疾 3、内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜 炎、老人、幼儿及产后便 秘等。 二、共同的药理 作用 泻下作用 刺激性泻下 化学性刺激：大黄、巴豆 容积性刺激：芒硝 润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜 利尿 以峻下遂水为明显 抗菌 抗炎 抗肿瘤 三、常用实验方法 （一）肠管运动在体实验法 1、炭末排出时间测定法和排便频度实验 2、肠推进运动实验 （1）小肠推进实验 （2）大肠推进实验 （3）酚红排空定量测定实验 3、在体肠道平滑肌实验 （二）肠管活动离体实验法 （三）泻下药致泻机理研究 大黄 一、 概述 功能与主治 主要成份 泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经 实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤 1、蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下 游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：抗菌 2、大黄多糖、鞣质，没食子酸等 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）泻下 有效成份：结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点：泻下作用与炮制有关 寒积便秘无效 泻下机制 结合型蒽苷 小肠大肠 口服 大部分 肝脏 小部分 苷元 转化 细菌水解 苷元 苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下 大黄酸抑制Na+-K+-ATP酶抑制水份吸收溶积增大泻下 保肝： 1)促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生 2)刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖 3)促进肝脏血液循环、改善微循环 利胆： 促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收缩、 松驰奥狄氏括约肌。 保护胃粘膜 1)促进 PGE合成 2)抑制胃酸 分泌 3)抑制幽门螺杆菌 抗急性胰腺炎 促进胰液分泌、抑制胰酶 利尿、改善肾功能 、利尿 有效成份：大黄素、大黄酸。 作用机制 ：抑制Na+-K+-ATP酶，Na+重吸收减少。 、用于尿毒症 （1）泻下作用对尿素原料Aa吸收减少； （2）Aa合成蛋白质肝肾组织合成尿素； （3）抑制肌蛋白分解，血中Aa浓度下降； （4）促进肌酐和尿素排出。 （5）抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。 止血 有效成分：儿茶素、没食子酸。 作用机理： 1）促进血小板的聚集和粘附； 2）增加血小板和纤维蛋白原量， 缩短凝血时间； 3）降低抗凝血酶活性； 4）降低纤溶酶活性，加速血液凝固； 5）收缩受损局部血管。 、改变血液流变性 1）大黄可升高血浆渗透压，组织水 分向血管转移，血液稀释，血液 粘稠度降低，改善微循环障碍； 2）服用大黄后可见全血粘度降低， RBC压积降低。 抗菌抗病毒 有效成分：游离苷元 作用特点：为广谱抗菌药、常见致病菌有效。 对流、乙肝、孤儿病毒等有效； 对阿米巴原虫、阴道涤虫，血吸 虫以及钩端螺旋体有效。 作用机制：制细胞内生物氧化酶系统，抑制 细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋 白合成；诱生干扰素。 解热 1）减少中枢致热介质：减少PGE、CAMP； 2）抑制Na+K+ATP酶活性，减少ATP 的生成，减少产热。 抗炎 对一般性炎症早、晚期均有效 1）抑制环氧化酶活性，减少PG合成； 2）减少炎症介质白三烯（LT）的合成。 免疫调节作用 抗肿瘤作用 抗氧化、抗自由基作用 2.其他药理作用 抗精神病 、强心 第八章袪风湿药 第一节 概述 一、与袪风湿药药有关的概念 袪风湿药 痹症 筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、 变形、麻木、运动障碍、半身 不遂、腰膝酸软 、下肢痿弱。 痹症 自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等 功效与特点 1、袪风止痛药 ：有明显的抗炎、镇痛作用 2、袪风通络药：1调节免疫的作用 3、袪风强筋药：1、2提高抗疲劳能力 二、共同的药理作用 抗炎 与清热药热药 不同之处处在于不仅对仅对 一般性炎症 有作用，多数药对药对 免疫性炎症也有作用。 镇痛 免疫 袪风止痛药为明显 大部分有免疫抑制作用， 少部分则促进免疫作用。 一般性炎症模型（清热药） 免疫性炎症模型 大鼠佐剂性关节炎 胶原诱导的关节炎 抗原诱导关节炎 大鼠被动转移性关节炎 三、常用实验方法 抗炎 其他： 抗炎药物作用机理的研究（清热药） 镇痛实验 （解表药） 秦 艽 一、 概述 功能与主治 主要成份 祛风湿、清湿热、止痹痛 秦艽碱甲、秦艽碱乙 秦艽碱丙 、挥发油 风湿痹痛，筋脉拘挛，骨节酸 痛，骨蒸潮热，小儿疳积发热 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗炎 有效成份：秦艽碱甲 作用特点：对急性炎症模型有明显抑制作用 作用机制：兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质 轴，促进ACTH分泌。 2、镇痛 有效成份：秦艽碱甲 作用特点：作用时间较短 抗菌、解热、镇静、利尿 2.其他药理作用 （l）抗肿瘤 1、升高血糖 ：升高血糖，降低肝糖元。 机理：促进AD的释放。 2、降压：血压降低，心率减慢，心输出量减少。 机理：直接抑制心脏。 五加皮 一、 概述 功能与主治 主要成份 祛风湿，补肝肾，强筋骨 猪苓多糖 、猪苓酸A、 猪苓酸 C 风湿痹痛、筋骨痿软、小儿 行迟、体虚乏力小便不利、 水肿、泄泻、淋浊、带下 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （l）抗炎 作用特点：对急慢性炎症模型均有抑 制作用，对一般性炎症及 免疫性炎症均有抑制作用 。 作用机制：减少炎症介质的释放及作用。 (2)对免疫功能 的影响 细柱五加水煎液：免疫抑制 五加皮总皂苷和多糖： 提高机体免疫功能 镇静、镇痛、抗应激作 2.其他药理作用 降血糖、抗溃疡 防已 一、 概述 功能与主治 主要成份 利水消肿，祛风止痛 粉防己碱 、粉防己碱 汉防已丙素、轮环藤酚碱等。 水肿脚气、小便不利 湿疹疮毒、风湿痹痛 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗炎 有效成份：粉防己碱、防己诺林碱 作用特点：对一般性炎症早中期有抑制作用 作用机制：与促进肾上腺皮质功能，拮 抗钙和钙调素抑制PLA2有关 (2)镇痛、免疫抑制、抗过敏 2.其他药理作用 （1）对心血管系统的作用 有效成份：粉防己碱 作用特点：抑制心脏和抗心律失常 降压、抗心肌缺血 作用机制 ：钙通道阻滞 抗肝纤维化、防治矽肺、抗肿瘤 第九章 芳香化湿药 第一节 概述 一、与芳香化湿药有关的概念 芳香化湿药 湿阻中焦证 脘腹痞满、呕吐泛酸、 大便溏薄、食少体倦、 口甘多诞、舌苔白腻等 急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏 、 溃疡病、胃无力或胃下垂、胃肠神 经官能症、消化不良等疾病相似。 湿 阻中焦 主要见于消化系统疾病 二、共同的药理 作用 对消化系统的作用 （1）调整胃肠运动功能 剂剂量：藿香、厚朴、豆蔻蔻 小剂剂量：兴奋兴奋 大剂剂量：抑制 机体状态态：砂仁 痉挛肠痉挛肠 管：松驰驰 正常肠肠管：促进进推进进运动动 （2）调节胃消化液的分泌 苍术：抑制胃酸分泌（抗 溃疡） 藿香、厚朴、豆蔻：促进 胃腺分泌（助消化） 增强胃黏膜保护作用 （3）抗溃疡 苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏 膜修复作用 砂仁能促进胃黏膜细胞释放 前列腺素 抗病原微生物 与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、 健脾醒胃等功效相关的药理作用为调 整胃肠运动功能、促进消化液分泌、 抗溃疡、抗病原微生物等。 体外实验研究表明本类药物不 同程度的抗病原微生物作用 消化液分泌的实验法 三、常用实验方法 消化酶活性测定 胃蛋白酶 淀粉酶 脂肪酶 胃液量及胃液酸度测定 消化道运动的实验法 离体标本实验法： 肠管、胃 在体实验 法：肠管悬 吊法 胃肠瘘管法 胃肠生物电测定法 胃肠内压测定 法 厚朴 一、 概述 功能与主治 主要成份 燥湿、消积、行气、平喘 木脂素类、生物碱 类、挥发油等 湿滞伤中，脘痞吐泻，食积 气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）调整胃肠运动功能 （2）促进消化液分泌 （3）抗溃疡 （4）保肝 （5）抗菌 抗病毒 （6）抗炎镇痛 2.其他药理作用 （1）中枢抑制和肌松 （2）抑制血小板聚集 （3）降压、松弛血管平滑肌 苍 术 一、 概述 功能与主治 主要成份 燥湿健脾、祛风湿 挥发油、苍术酮 苍术素等 湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝 肿痛，痿软无力，雀目夜盲 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）调整胃肠运动功能 （2）抗溃疡 （3）保肝 （4）抗菌 2.其他药理作用 （1）对血糖的影响 （2）抗缺氧 （3）中枢抑制 （4）抗肿瘤 （5）促进骨骼钙化 （6）对心血管系统的影响 藿香 一、 概述 功能与主治 主要成份 芳香化浊，开胃 止呕，发表解暑 挥发油、苍术酮 苍术素等 湿浊中阻，脘痞呕吐， 暑湿倦怠，胸闷不舒， 寒湿闭暑，腹痛吐泻， 鼻渊头痛 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）促进胃液分泌 （2）抗病原微生物 2.其他药理作用 细胞毒活性 第十章利水渗湿药 第一节 概述 一、与利水渗湿药有关的概念