奥施康定独特缓释技术双相释放——1小时快速起效,12小时持续强效(缓释技术).pptx

独特缓释技术 ，双相释放 奥施康定1小时快速起效，12小时持续强效 徐州 李昌国仅供内部学习使用,内 容,什么是奥施康定 奥施康定的镇痛疗效 奥施康定的安全性及耐受性 奥施康定的用法用量,羟考酮是一种双阿片受体激动镇痛药,羟考酮是一种半合成镇痛药，与阿片受体的受体和受体结合，是一种双受体激动剂，口服生物利用度为60-87% 美国临床应用已有90多年的历史,4，5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐,羟 考 酮 的 化 学 结 构,羟考酮是目前全球最重要的镇痛药物之一,1989-2008年羟考酮全球消耗情况,Annual reports of International Narcotics Control Board，2009,年,吨,奥施康定 是采用ACROCONTIN缓释技术的羟考酮缓释片,奥施康定双相释放系统1小时快速起效，12小时持续强效,奥施康定有多种剂量规格，给药剂量灵活,奥施康定达稳态时间：24-36小时 奥施康定多种剂量规格，给药剂量灵活,相较即释型药物，奥施康定达峰快且药效持久,ACROCONTIN技术使血药浓度独具优势：达峰快、药效持久,即释部分：使血药浓度迅速提高；缓释部分：使血药浓度持续平稳,Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56,起效时间1小时 达峰时间3小时 给药间隔12小时 药物清除半衰期4.5小时,奥施康定血药浓度可平稳维持12小时,即释部分：初次使用血药浓度迅速提高；重复使用血药浓度平稳且持续12小时 缓释部分：维持12小时的有效血药浓度，使血药浓度平稳， 避免“峰谷”现象,血药浓度模型曲线2,实际血药浓度曲线1,1. Mandema Jw et al. Br J Pharmacol 1996;42:747-56 2. 梁文权生物药剂学与药物动力学2003; 231,中毒浓度,有效浓度,血药浓度,小时,羟考酮缓释片与硫酸吗啡控释片和芬太尼贴剂相比起效更快1-2,1. Sunshine A,et al. J Clin Pharmacol 1996;36:595-603. 2.Curtis GB, et al. Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429.,Hongming Pan, et al. Clin Drug Invest 2007; 27(4): 259-67.,91.7%的患者服用羟考酮缓释片，在60分钟内起效 82.4%的患者在2天内完成剂量滴定,前瞻性、开放式、多中心临床研究：216例中重度癌痛患者 注：服用剂量为10-320mg；89%的患者日服用量为10-30mg,奥施康定起效快，易于快速滴定,奥施康定缓解中重度疼痛效果持久稳定,奥施康定显著缓解患者中重度疼痛,* 与基线VAS疼痛评分比较，P0.01,Yu SY, et al. Oncology. 2008;74 (suppl 1): 46-51.,奥施康定长期服用的安全性良好,随机、双盲、安慰剂对照研究： 奥施康定长期治疗106例中重度慢性疼痛患者不良反应评估结果,Smifotd H, et al. Arch Intern Med. 2000; 16(27):853-60.,四种典型不良反应便秘、嗜睡、恶心、瘙痒均随治疗时间延长而显著减少(p0.001),平均持续时间比,0 12 24 36 48 60 72 0 12 24 36 48 60 72 周,Smifotd H, et al. Arch Intern Med. 2000; 16(27):853-60.,C. Wright, et al. WEDNESDAY, AUG. 25,1999.,荟萃分析： 552例恶性和非恶性慢性疼痛老年患者不良反应发生情况比较,p=0.036,23.7,29.8,29.9,30.8,29.7,30.8,16.7,18.7,14.7,15.2,17.2,11.6,0,5,10,15,20,25,30,35,患者比例 %,65岁 65岁,便秘 恶心 嗜睡 眩晕 呕吐 瘙痒,奥施康定治疗慢性疼痛的安全性良好,C. Wright, et al. WEDNESDAY, AUG. 25,1999.,奥施康定的用法用量,用法用量： 必须整片吞服； 每12小时服用一次，用药剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史； 疼痛程度增加，需要增大剂量以达到疼痛的缓解。,注意事项： 活性药物吸收后，残留成份可能以完整骨架排出体外 食物对奥施康定片中羟考酮的吸收程度没有影响 研究显示不同性别使用该药的疗效和耐药性无性别差异 禁忌症： 缺氧性呼吸抑制、麻痹性肠梗阻、颅脑损伤等,应按时、按需增加剂量，剂量增加的幅度与疼痛强度相关,麻醉药品临床使用与规范化管理培训(卫生部培训教材) NCCN 成人癌痛指南,剂量滴定需熟